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2. 发明专利

JP2009513536A Method 有权
公开(公告)号：JP2009513536A
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：JP2006518205
申请日：2004-06-28
申请人：ハンツマン・アドヴァンスト・マテリアルズ・(スイッツランド)・ゲーエムベーハー
发明人：プフェフェルレ，ジャン−マルク , マレルベ，ロジェ
IPC分类号： C07D301/24 , C07D303/36
CPC分类号： C07D303/36 , C07D301/24
摘要：芳香族Ｎ−グリシジルアミンの製造方法を開示する、この方法では、少なくとも１個の芳香族アミン水素原子を含有するアミンを、該芳香族アミンのアミン水素１当量につき少なくとも０．７当量のエピクロロヒドリンと共に、プロピレンカーボネート中に溶解した触媒としての、硝酸の二価又は多価金属塩を用いて加熱し、生成物を次に脱塩化水素する。

3. 发明专利

JP2004509879A Manufacturing process of an optically active epoxide 审中-公开
公开(公告)号：JP2004509879A
公开(公告)日：2004-04-02
申请号：JP2002529081
申请日：2001-09-18
申请人：フェニックス・ケミカルズ・リミテッド
发明人：ジャスティス，デーヴィッド・エドワード
IPC分类号： C07B53/00 , C07B61/00 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/16 , C07D301/24 , C07D303/36
CPC分类号： C07D301/24 , C07D303/36
摘要：本発明は、医薬中間体として、特にＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の分野で有用な光学活性なエポキシドの生成プロセスに関する。光学活性なエポキシドは、光学活性なアルコールから、光延反応と、環化工程と、好ましくはさらに中間体の再結晶工程とにより、工業的に許容される収率で生成される。アルコールの立体化学は光延反応の間に反転し、目的とするエポキシドを生成する。

5. 发明专利

JP5472217B2 Method for producing a 2,2-bis (fluoroalkyl) oxiranes photoacid generator with 有权
公开(公告)号：JP5472217B2
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：JP2011144456
申请日：2011-06-29
申请人：信越化学工業株式会社
发明人：正義提箸 , 武渡辺 , 洋一大澤 , 幸士長谷川 , 正樹大橋
IPC分类号： C07C309/08 , C07C381/12 , C07D301/26 , C07D303/08
CPC分类号： C07D301/24 , C07C303/32 , C07C381/12 , C07C2603/74 , C07D303/08 , C07C309/08 , C07C309/12

6. 发明专利

JP2013209424A Intermediate of optically active 3-amino-2-hydroxypropionic acid cyclopropylamide derivative or salt thereof 有权
标题翻译：光活性3-氨基-2-羟基丙酸酰基环丙酰胺衍生物或其盐的中间体
公开(公告)号：JP2013209424A
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：JP2013127772
申请日：2013-06-18
申请人： Kaneka Corp , 株式会社カネカ
发明人： MORI KOHEI , NISHIYAMA AKIRA , TAOKA NAOAKI , MORIYAMA DAISUKE , NAGASHIMA NOBUO
IPC分类号： C07D263/16 , C07B53/00 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C237/06 , C07D303/48 , C12P41/00
CPC分类号： C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C231/18 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07D263/16 , C07D301/24 , C07D303/16 , C07D303/48 , C12P7/42 , C12P13/02 , C12P41/002 , C07C69/675
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a practical process for industrial production of an optically active 3-amino-2-hydroxypropionic acid cyclopropylamide derivative or a salt thereof useful as an intermediate of a medicine from a low cost and easily obtainable raw material, and useful intermediates thereof.SOLUTION: At first, an optically active epoxycarboxylic acid derivative is produced by an asymmetric reduction of an easily available 2-halo-3-oxopropionic acid derivative, followed by epoxidation of the resulting substance. Then, the optically active epoxycarboxylic acid derivative is reacted with cyclopropylamine to convert it into an optically active epoxyamide derivative, which derivative is then reacted with a nitrile to produce an optically active oxazolinamide derivative. Subsequently, an optically active 3-amino-2-hydroxypropionic acid cyclopropylamide derivative or a salt thereof is produced by a selective acid solvolysis of the oxazoline skeleton.
摘要翻译：要解决的问题：提供从低成本和容易获得的原料中用作药物中间体的光学活性3-氨基-2-羟基丙酸环丙基酰胺衍生物或其盐的工业生产的实用方法，并且可用其中间体。解决方案：首先，通过不容易获得的2-卤代-3-氧代丙酸衍生物的不对称还原产生光学活性环氧羧酸衍生物，然后进行所得物质的环氧化。然后，将光学活性环氧羧酸衍生物与环丙胺反应，将其转化为光学活性环氧酰胺衍生物，然后将该衍生物与腈反应，生成光学活性的恶唑啉酰胺衍生物。随后，通过恶唑啉骨架的选择性酸溶剂解产生光学活性3-氨基-2-羟基丙酸环丙基酰胺衍生物或其盐。

7. 发明专利

JP5301270B2 Process for producing an optically active 3-amino-2-hydroxy-propionic acid cyclopropyl amide derivative and its salts 有权
公开(公告)号：JP5301270B2
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：JP2008517863
申请日：2007-05-22
申请人：株式会社カネカ
发明人：耕平森 , 章西山 , 直明田岡 , 大輔森山 , 伸夫長嶋
IPC分类号： C07D263/16 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C67/317 , C07C69/675 , C07D303/48 , C12P7/42
CPC分类号： C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/31 , C07C231/18 , C07C237/04 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07D263/16 , C07D301/24 , C07D303/16 , C07D303/48 , C12P7/42 , C12P13/02 , C12P41/002 , C07C69/675
摘要： An objective of the present application is to provide an industrially practicable method for producing an optically-active 3-amino-2-hydroxypropionic cyclopropylamide derivative or salt thereof from an inexpensive easily-available starting material. The derivative or salt thereof is useful as an intermediate for a medicine. It is also intended by the present application to provide a useful intermediate of the derivative. The objective is attained by the following method. First, an easily-available 2-halo-3-oxopropionic acid derivative is asymmetrically reduced, and then epoxidated to produce an optically-active epoxycarboxylic acid derivative. Next, the derivative is converted into an optically-active epoxyamide derivative by reaction with cyclopropylamine, and then reacted with a nitrile to obtain an optically-active oxazolinamide derivative. Subsequently, selective acid solvolysis of the oxazoline skeleton gives the optically-active 3-amino-2-hydroxypropionic cyclopropylamide derivative or salt thereof.

8. 发明专利

JP4658930B2 Method 有权
公开(公告)号：JP4658930B2
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：JP2006518205
申请日：2004-06-28
申请人：ハンツマン・アドヴァンスト・マテリアルズ・(スイッツランド)・ゲーエムベーハー
发明人：プフェフェルレ，ジャン−マルク , マレルベ，ロジェ
IPC分类号： C07D301/24 , B01J27/25 , C07B61/00 , C07D303/36
CPC分类号： C07D303/36 , C07D301/24

9. 发明专利

JPWO2005007638A1 光学活性ハロヒドリン誘導体およびそれを用いた光学活性エポキシアルコール誘導体の製造法有权
公开(公告)号：JPWO2005007638A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：JP2005511819
申请日：2004-07-05
申请人：株式会社カネカ
发明人：一美大黒 , 一美大黒 , 辰佳田中 , 辰佳田中 , 満田　勝 , 勝満田 , 井上　健二 , 健二井上
IPC分类号： C07D301/28 , C07B53/00 , C07C27/02 , C07C29/10 , C07C33/46 , C07C41/30 , C07C43/178 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C69/007 , C07C69/65 , C07D249/08 , C07D301/24 , C07D303/14 , C07D309/12 , C07D405/06 , C07F7/18
CPC分类号： C07C67/29 , C07B2200/07 , C07C29/10 , C07D301/24 , C07C33/46
摘要：医薬品中間体として有用な光学活性エポキシアルコール誘導体を、安価で入手可能な原料から、簡便かつ工業的に安全に実施可能な方法、ならびにそれらの重要新規中間体化合物ハロヒドリン誘導体を提供する。また、ハロヒドリンをトリアゾールのスルホンアミド体と反応させることにより短工程でトリアゾール系抗真菌剤中間体を製造するプロセスを提供する。光学活性置換プロピオン酸エステル誘導体を塩基存在下、ハロ酢酸誘導体と反応させることにより、光学活性ハロケトン誘導体とし、次いでアリール金属化合物と反応させて立体選択的に得られるハロヒドリン誘導体を水酸基上置換基の脱離、塩基によるエポキシ化により光学活性なエポキシアルコール誘導体を製造する。また、ハロヒドリン誘導体をトリアゾールのスルホンアミド体と反応させることにより短工程でトリアゾール系抗真菌剤中間体を製造する。

10. 发明专利

JP2014065734A Method for producing epichlorohydrin 审中-公开
标题翻译：生产苯丙醇的方法
公开(公告)号：JP2014065734A
公开(公告)日：2014-04-17
申请号：JP2013261013
申请日：2013-12-18
申请人： Solvay (Sa) , ソルヴェイ(ソシエテアノニム)
发明人： GILBEAU PATRICK , PHILIPPE KRAFFT
IPC分类号： C07D301/26 , C07D303/08
CPC分类号： C07D301/24
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing epichlorohydrin from dichloropropanol, which maintains high epichlorohydrin selectivity without necessitating an operation, such as stripping of a reaction medium or extraction, for taking out epichlorohydrin immediately after formation.SOLUTION: The method for producing epichlorohydrin comprises: a) a step of reacting a mixture of 1,3-dichloro-2-propanol and 2,3-dichloro-1-propanol, in which the content of the 1,3-dichloro-2-propanol is 10 wt.% or more, with at least one basic compound in a liquid reaction medium in order to form epichlorohydrin and a salt; and b) a step of subjecting at least a portion of the liquid reaction medium of the step a) to a settling operation in which at least a first fraction containing most of the epichlorohydrin that was contained in a part of the reaction medium of the step a) before the settling operation and a second fraction containing most of the salt that was contained in a part of the reaction medium of the step a) before the settling operation are separated.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种从二氯丙醇制备表氯醇的方法，其在不需要操作的情况下保持高的表氯醇选择性，例如汽提反应介质或萃取，以便在形成后立即取出表氯醇。解决方案：制备表氯醇的方法包括：a）使1,3-二氯-2-丙醇和2,3-二氯-1-丙醇的混合物反应，其中1,3-二氯-2-丙醇的含量为10重量％％以上，与液体反应介质中的至少一种碱性化合物形成表氯醇和盐; 和b）使步骤a）的至少一部分液体反应介质进行沉淀操作的步骤，其中至少含有在步骤（a）的反应介质的一部分中包含的大部分表氯醇的第一级分， a）在沉降操作之前和在沉降操作之前分离包含在步骤a）的反应介质的一部分中的大部分盐的第二级分。

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