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    • 3. 发明专利
    • Production method and the intermediates of tamsulosin
    • JP2008523039A
    • 2008-07-03
    • JP2007544965
    • 2005-01-18
    • ホビオネ インテル リミテッド
    • ヘグギエ ウィルリアムバプチスタ ジョアナメンデス ズィタマルチン ディオニシオ
    • C07C303/34C07C303/44A61K31/18A61P13/08C07C309/49C07C311/37
    • C07C303/38C07B2200/07C07C303/08C07C303/22C07C309/49C07C311/37C07C309/88
    • 式(I)のタムスロシン、及びその医薬として許容し得る付加塩の製造方法であって:a)式IIの化合物R,R−[2−(4−メトキシ−フェニル)−1−メチル−エチル]−(1−フェニル−エチル)−アミン、又はその(II)の塩を、有機溶媒と共に、又は有機溶媒なしで、クロロスルホン酸と反応させて、式IIIの化合物R,R−2−メトキシ−5−[2−(1−フェニル−エチルアミノ)−プロピル]−ベンゼンスルホン酸を得るステップ;b)水素又は水素の供給源を使用し、アルコール中、パラジウム触媒の存在下で実施される、式IIIの化合物R,R−2−メトキシ−5−[2−(1−フェニル−エチルアミノ)−プロピル]−ベンゼンスルホン酸又はその塩の水素化分解で、式IVの化合物R−(−)−5−(2−アミノ−プロピル)−2−メトキシ−ベンゼンスルホン酸を得るステップ;c)式IVの第一級アミンR−(−)−5−(2−アミノ−プロピル)−2−メトキシ−ベンゼンスルホン酸又はその塩を、式Vの化合物(式中、Xは、Cl、Br及びIからなる群から選択されるハロゲン原子を示す。)と反応させて、式VIの化合物5−[(2R)−2−[2−(2−エトキシ−フェノキシ)−エチルアミノ]−プロピル]−2−メトキシ−ベンゼンスルホン酸を得るステップ;d)式VIの化合物を、ハロゲン化剤と反応させて、対応する式VIIのスルホニルクロライドを得るステップ;e)化合物VIIをアンモニアと反応させて、化合物Iを得るステップ;を含む、前記製造方法。
      【化1】

      【選択図】なし