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2. 发明专利

JP2008523039A Production method and the intermediates of tamsulosin 有权
公开(公告)号：JP2008523039A
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：JP2007544965
申请日：2005-01-18
申请人：ホビオネインテルリミテッド
发明人：ヘグギエウィルリアム , バプチスタジョアナ , メンデスズィタ , マルチンディオニシオ
IPC分类号： C07C303/34 , C07C303/44 , A61K31/18 , A61P13/08 , C07C309/49 , C07C311/37
CPC分类号： C07C303/38 , C07B2200/07 , C07C303/08 , C07C303/22 , C07C309/49 , C07C311/37 , C07C309/88
摘要：式（Ｉ）のタムスロシン、及びその医薬として許容し得る付加塩の製造方法であって：ａ）式ＩＩの化合物Ｒ，Ｒ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−エチル］−（１−フェニル−エチル）−アミン、又はその(ＩＩ)の塩を、有機溶媒と共に、又は有機溶媒なしで、クロロスルホン酸と反応させて、式ＩＩＩの化合物Ｒ，Ｒ−２−メトキシ−５−［２−（１−フェニル−エチルアミノ）−プロピル］−ベンゼンスルホン酸を得るステップ；ｂ）水素又は水素の供給源を使用し、アルコール中、パラジウム触媒の存在下で実施される、式ＩＩＩの化合物Ｒ，Ｒ−２−メトキシ−５−［２−（１−フェニル−エチルアミノ）−プロピル］−ベンゼンスルホン酸又はその塩の水素化分解で、式ＩＶの化合物Ｒ−（−）−５−（２−アミノ−プロピル）−２−メトキシ−ベンゼンスルホン酸を得るステップ；ｃ）式ＩＶの第一級アミンＲ−（−）−５−（２−アミノ−プロピル）−２−メトキシ−ベンゼンスルホン酸又はその塩を、式Ｖの化合物（式中、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から選択されるハロゲン原子を示す。）と反応させて、式ＶＩの化合物５−［（２Ｒ）−２−［２−（２−エトキシ−フェノキシ）−エチルアミノ］−プロピル］−２−メトキシ−ベンゼンスルホン酸を得るステップ；ｄ）式ＶＩの化合物を、ハロゲン化剤と反応させて、対応する式ＶＩＩのスルホニルクロライドを得るステップ；ｅ）化合物ＶＩＩをアンモニアと反応させて、化合物Ｉを得るステップ；を含む、前記製造方法。
【化１】

【選択図】なし

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