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1. 发明专利

JP2016183191A アントラキノン類似体ならびにその作製方法および使用方法审中-公开
标题翻译：蒽醌类似物及其制备和使用方法
公开(公告)号：JP2016183191A
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：JP2016138500
申请日：2016-07-13
申请人：ジョージアステイトユニバーシティリサーチファンデーション, インコーポレイテッド , エモリーユニバーシティー , チルドレンズヘルスケアオブアトランタ, インコーポレイテッド
发明人：ビンヘワン , チャオフェンダイ , アレクサンダードラガノフ , シャオチュアンヤン , グオジンサン , ヤンチュンハオ , ウェイシュアンチェン , ナンティンニ , ムシャンゾウ , ルビング
IPC分类号： C07D295/15 , A61K31/167 , C07D261/08 , A61K31/42 , C07D333/16 , A61K31/381 , C07D213/70 , A61K31/44 , C07D307/40 , A61K31/341 , C07D213/30 , A61K31/4406 , C07D267/16 , A61K31/553 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/4453 , A61K31/136 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/655 , A61K31/235 , A61K31/16 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C225/36 , C07C311/08 , C07C255/19 , C07C233/15 , C07C247/12 , C07C247/10 , C07C233/31 , C07C69/94
CPC分类号： C07C233/33 , C07C225/36 , C07C233/31 , C07C235/16 , C07C235/84 , C07C237/04 , C07C247/04 , C07C247/10 , C07C247/12 , C07C255/19 , C07C311/08 , C07C323/60 , C07C66/02 , C07C69/95 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D261/08 , C07D267/12 , C07D295/15 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07C2103/24
摘要：【課題】アントラキノン類似体ならびにその作製方法および使用方法を提供すること。【解決手段】抗増殖性作用を、特にがん細胞に対して示すレイン類似体が、本明細書に記載されている。一部の実施形態では、化合物は、平坦または平面的環系を含有する。このような環は、例えば、インターカレーションによる、DNA複合体への化合物の非共有結合を促進することによって作動する。一部の実施形態では、化合物は、上記のような平坦または平面的環系と、アルキル化部分、求電子基もしくはマイケルアクセプター、または1つもしくは複数のアルキル化部分、求電子基および/もしくはマイケルアクセプターを含有する基である1個または複数の置換基とを含有する。本明細書に記載されている化合物はまた、化合物の溶解性を改善するもう1つの官能基を含有することができる。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供蒽醌类似物及其制备和使用方法。本文描述了表现出抗癌增殖活性的特异性抗癌细胞的莱茵类似物。在一些实施方案中，化合物包含平面或平面环系统。通过促进化合物与DNA复合物的非共价结合来促进这种环系统，例如通过插层。在一些实施方案中，化合物包含如上所述的平面或平面环体系和一个或多个取代基，其是烷基化部分，亲电基团或迈克尔受体或含有一个或多个烷基化部分，亲电子基团和/或迈克尔受体的基团。本文所述的化合物还可以含有一个以上官能团以改善化合物的溶解度。选择图：无

2. 发明专利

JPH11276187A Pipertdone compound 有权
标题翻译： PIPERTDONE化合物
公开(公告)号：JPH11276187A
公开(公告)日：1999-10-12
申请号：JP36217698
申请日：1998-12-21
申请人： Eli Lilly & Co , イーライ・リリー・アンド・カンパニー
发明人： BARNETT CHARLES J , WILSON THOMAS M
IPC分类号： C12P7/62 , C07B53/00 , C07C69/007 , C07C69/16 , C07C69/28 , C07C237/30 , C07C247/10 , C07C247/12 , C07C255/67 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D295/192 , C07D471/04 , C12P7/02 , C12P13/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07C69/007 , C07C247/10 , C07D211/78 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain either the 6R- or 6S-form of protected 5,10- dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid derivative as an anticancer agent, by acylating a specific diol in an asymmetrically synthetic way and by proceeding the reaction via a new piperidone compound and the like.
SOLUTION: A dial with E
2 being Br, Cl, I, carboxyl or the like is first acylated in an asymmetrically synthetic way using swine pancreatic lipase as catalyst to form an intermediate of R-configuration with E
6 being a 1-3C alkyl. Secondly, the above intermediate is converted into a new intermediate of R-configuration, which, in turn, is further converted into an intermediate of S-configuration with E
5 being a bis(alkoxycarbonyl)methyl or (alkoxycarbonyl) (cyano)methyl, based on the desired E-group (hydroxy or amino) in the final product; subsequently, the above intermediate is converted, via a new piperidone of S-configuration (E
3 is a 1-3C alkoxycarbonyl or the like), into a compound of S-configuration of formula II (E
1 is OH or the like), which is then converted to the aimed medicinal agent of formula III (E
8 is a carboxyl-protecting group; (n) is 0 or 1) using an L-glutamate.
COPYRIGHT: (C)1999,JPO
摘要翻译：要解决的问题：为了获得6R或6S形式的受保护的5,10-二氮杂-5,6,7,8-四氢叶酸衍生物作为抗癌剂，通过以不对称合成的方式酰化特定的二醇，以及通过新的哌啶酮化合物等进行反应。解决方案：首先用不对称合成的方式，用猪胰脂肪酶作为催化剂将具有E 2的Br，Cl，I，羧基等的表盘酰化形成R构型的中间体，其中E 6为1 -3C烷基。其次，将上述中间体转化为R-构型的新中间体，其又进一步转化为S-构型的中间体，其中E 5为双（烷氧基羰基）甲基或（烷氧基羰基）（氰基）甲基，基于最终产物中所需的E基（羟基或氨基）; 随后，通过S-构型的新的哌啶酮（E 3是1-3C烷氧基羰基等）将上述中间体转化成式II的S-构型的化合物（E 1是OH或等），然后将其转化为式III的目标药剂（E 8为羧基保护基;（n）为0或1），使用L-谷氨酸。

3. 发明专利

JP2018536031A ジアリールヨードニウム塩を使用してヨード−又はアスタトアレーンを合成するための方法审中-公开
公开(公告)号：JP2018536031A
公开(公告)日：2018-12-06
申请号：JP2018545695
申请日：2016-11-24
申请人：アンスティチュナショナルドゥラサンテエドゥラルシェルシュメディカル , サントル・ナショナル・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・シャンティフィク , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , ユニヴェルシテ・ドゥ・ナント , ユニベルシテアンジェ , ザガバメントオブザユナイテッドステイツオブアメリカ, アズリプレゼンテッドバイザセクレタリー, デパートメントオブヘルスアンドヒューマンサービシーズ
发明人：ゲラール,フランソワ , ジェスタン,ジャン−フランソワ , ブレキビエル,マーティン・ダブリュ , イ,ヨン−ソク
IPC分类号： C07C25/02 , C07C17/361 , C07C43/225 , C07C41/22 , C07C69/76 , C07C67/307 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07C247/16 , C07C247/10 , C07C25/24 , C07D257/08 , C07D207/452 , C07D207/46 , C07B59/00
CPC分类号： C07C25/24 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/008 , C07B2200/05 , C07C17/361 , C07C29/10 , C07C29/58 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C67/307 , C07C201/12 , C07C247/10 , C07C247/16 , C07C253/30 , C07D207/46 , C07C69/76 , C07C255/50 , C07C205/11
摘要：本発明は、ジアリールヨードニウム化合物をヨウ化物又はアスタチン化物塩とそれぞれ反応させることを含む、ヨード−又はアスタトアレーンを合成する方法に関する。また、本発明は、前記ヨード−又はアスタトアレーン及びジアリールヨードニウム化合物それ自体に関する。また、本発明は、前記ヨード−又はアスタトアレーンを使用して、ヨード−又はアスタト標識された生体分子及び/又はベクターを合成する方法に関する。

5. 发明专利

JP2006232845A Retroviral protease-inhibiting compound 审中-公开
标题翻译：复方蛋白抑制化合物
公开(公告)号：JP2006232845A
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：JP2006103462
申请日：2006-04-04
申请人： Abbott Lab , アボツト・ラボラトリーズ
发明人： KEMPF DALE J , NORBECK DANIEL W , SHAM HING L , CHEN ZUAO , THOMAS J SOOUIN , DANIEL S RENO , HAIGHT ANTHONY R , ARTHUR J COOPER
IPC分类号： C07D263/32 , C07D275/02 , A61K31/395 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K38/00 , A61K45/06 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07C33/46 , C07C43/164 , C07C43/174 , C07C43/205 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C43/30 , C07C43/315 , C07C45/00 , C07C45/29 , C07C45/56 , C07C45/62 , C07C45/67 , C07C45/74 , C07C53/134 , C07C69/34 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C211/27 , C07C215/18 , C07C215/20 , C07C215/28 , C07C229/08 , C07C229/26 , C07C229/34 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C235/10 , C07C235/12 , C07C235/34 , C07C235/78 , C07C237/10 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C239/10 , C07C239/18 , C07C239/20 , C07C247/10 , C07C251/40 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C317/10 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07C381/00 , C07D20060101 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/06 , C07D261/08 , C07D263/24 , C07D263/30 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/32 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D295/13 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D303/36 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00 , C07F5/02 , C07F5/04 , C07K5/06 , C07K5/065
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/70 , A61K38/00 , A61K45/06 , C07C33/46 , C07C43/164 , C07C43/1742 , C07C43/2055 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C43/30 , C07C43/315 , C07C45/004 , C07C45/29 , C07C45/567 , C07C45/62 , C07C45/673 , C07C45/74 , C07C53/134 , C07C69/34 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C211/27 , C07C215/18 , C07C215/20 , C07C215/28 , C07C229/08 , C07C229/26 , C07C229/34 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C235/10 , C07C235/12 , C07C235/34 , C07C235/78 , C07C237/10 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C239/10 , C07C239/18 , C07C239/20 , C07C247/10 , C07C251/40 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/13 , C07C311/18 , C07C317/10 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07C381/00 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/34 , C07D213/40 , C07D213/54 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/56 , C07D295/13 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D303/36 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , A61K31/00 , A61K2300/00 , C07C49/233 , C07C49/255 , C07C49/215 , C07C49/245 , C07C49/235 , C07C49/223
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an HIV protease inhibitor useful for treating or preventing AIDS. SOLUTION: The retroviral protease-inhibiting compound is represented by general formula (A). Preferably, in the formula, R 1 is a thiazolyl or oxazolyl which may be substituted; n is 1; R 2 is hydrogen; R 3 is a 1-4C alkyl; R 4 and R 4a are each phenyl; R 6 is hydrogen; R 7 is thiazolyl, oxazolyl or the like; and Z is O. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于治疗或预防艾滋病的HIV蛋白酶抑制剂。解决方案：逆转录病毒蛋白酶抑制化合物由通式（A）表示。优选地，在该式中，R SB 1是可被取代的噻唑基或恶唑基; n为1; R SB 2是氢; R SB 3是一个1-4C烷基; R SB 4和R SB 4各自为苯基; R SB 6是氢; R 7是噻唑基，恶唑基等; Z为O.版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

7. 发明专利

JPWO2017057461A1 アルデヒド化合物またはケトン化合物の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2017057461A1
公开(公告)日：2018-08-09
申请号：JP2016078624
申请日：2016-09-28
申请人：富士フイルム和光純薬株式会社
发明人：見目章 , 羽賀弥生 , 川本二三男
IPC分类号： C07H17/08 , C07D211/32
CPC分类号： C07B41/06 , B01J19/0093 , B01J2219/0086 , C07B61/00 , C07C247/10 , C07D211/22 , C07H17/08 , Y02P20/55
摘要：第1級もしくは第2級アルコール化合物を酸化してアルデヒド化合物又はケトン化合物を製造する製造方法であり、アルコール化合物が、分子内にアミノ基、アジド基、ヒドロキシ基および保護基で保護されたヒドロキシ基から選択される基を有し、アルコール化合物、炭素数2〜8のジアルキルスルホキシド及び炭素数4〜10の酸無水物を、流通型フローリアクター中で衝突混合させて反応させる第1工程、及び、第1工程で混合した混合液体と炭素数3〜10のトリアルキルアミンを流通型フローリアクター中で衝突混合させて反応する第2工程を連続反応して行うアルデヒド化合物又はケトン化合物の製造方法。

8. 发明专利

JP2015028033A 医薬化合物审中-公开
标题翻译：药用化合物
公开(公告)号：JP2015028033A
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2014170885
申请日：2014-08-25
申请人：アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited , Astex Therapeutics Ltd , アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited , ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ:ロイヤル・キャンサー・ホスピタル , Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital:The , キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッドCancer Research Technology Limited , Cancer Research Technology Ltd , キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッドCancer Research Technology Limited
发明人： STEVEN JOHN WOODHEAD , DAVID CHARLES REES , MARTYN FREDERICKSON , KYLA MERRIOM GRIMSHAW
IPC分类号： A61K31/415 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C215/32 , C07C247/10 , C07D231/12
CPC分类号： A61K31/415 , C07C215/32 , C07C247/10 , C07C309/30 , C07D231/12 , A61K2300/00
摘要：【課題】癌などの増殖性疾患の治療に有効な、キナーゼ活性を阻害または修飾するアリール−アルキルアミン化合物、及び該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物の提供。【解決手段】下記スキームにより合成された化合物の(S)エナンチオマーを含む組成物であって、(R)エナンチオマーを実質的に含まないか、または(S)エナンチオマーが大半を占める(S)および(R)エナンチオマーの混合物、及び該化合物を含む医薬組成物、該化合物の調製方法および該調製方法における新規な製造中間体。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用于治疗增殖性疾病如癌症的芳基 - 烷基胺化合物，以及抑制或改变激酶活性，所述化合物的使用以及包含该化合物的药物组合物。溶液：组合物包含（ S）对映异构体，该组合物基本上不含（R）对映异构体，或包含其中（S）对映异构体占优势的（S）和（R）对映异构体的混合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含该化合物，该化合物的制备方法和该制备方法中的新型制备中间体。

10. 发明专利

JP4920593B2 Hetero-bifunctional poly (ethylene glycol) and their use 有权
公开(公告)号：JP4920593B2
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：JP2007538132
申请日：2005-10-24
申请人：インテザインテクノロジーズ, インコーポレイテッド
发明人：ケビンエヌ．シル， , ハビブスカフ， , カートブライテンカンプ，
IPC分类号： C08G65/28
CPC分类号： C07C323/12 , A61K47/60 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C69/76 , C07C69/92 , C07C205/34 , C07C213/08 , C07C247/10 , C07C271/16 , C07C319/14 , C07D207/452 , C07D209/48 , C07D213/71 , C07F7/1892 , C08G65/2612 , C08G65/2627 , C08G65/329 , C08G65/33337 , C08G65/33396 , C08L2203/02 , C07C215/08
摘要： The present invention provides bifunctional polymers, methods of preparing the same, and intermediates thereto. These compounds are useful in a variety of applications including the PEGylation of biologically active molecules. The invention also provides methods of using said compounds and compositions thereof.

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