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1. 发明专利

JPWO2016039393A1 アミノ酸誘導体の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2016039393A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：JP2016547484
申请日：2015-09-09
申请人：株式会社エーピーアイコーポレーション , 株式会社エーピーアイコーポレーション
发明人：雅彦関 , 雅彦関
IPC分类号： C07C237/06 , C07C41/52 , C07C43/04 , C07C227/18 , C07C229/22 , C07C231/06 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C253/16 , C07C255/03
CPC分类号： A61K31/165 , C07C41/52 , C07C43/315 , C07C231/02 , C07C231/06 , C07C233/47 , C07C235/00 , C07C237/06 , C07C255/26
摘要：本発明は、光学純度の高いラコサミドを、高収率で、安価かつ安全に工業的に製造する方法を提供することを目的とする。特定の中間体を用いることにより、光学純度の高いラコサミドを、高収率で、安価かつ安全に工業的に製造する方法を提供することで上記課題を解決する。また、ラコサミドの製造において有用な中間体を提供する。

2. 发明专利

JPWO2016021711A1 アミノ酸誘導体の製造方法审中-公开
公开(公告)号：JPWO2016021711A1
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：JP2016540754
申请日：2015-08-07
申请人：株式会社エーピーアイコーポレーション , 株式会社エーピーアイコーポレーション
发明人：雅彦関 , 雅彦関
IPC分类号： C07C231/12 , A61K31/165 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P29/02 , C07C231/24 , C07C237/06
CPC分类号： A61K31/16 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B61/00 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/20 , C07C231/24 , C07C237/06
摘要：本発明は、光学純度の高いラコサミドを、高収率で、安価かつ安全に工業的に製造する方法を提供することを目的とする。ベンジルアミンまたはその誘導体を用いるアミノ化を鍵工程とすることにより、光学純度の高いラコサミドを、高収率で、安価かつ安全に工業的に製造する方法を提供する。また、ラコサミドの製造において有用な中間体を提供することで上記課題を解決する。

3. 发明专利

JPWO2014034868A1 ビアリール化合物の製造方法有权
标题翻译：用于制备联芳基化合物的方法
公开(公告)号：JPWO2014034868A1
公开(公告)日：2016-08-08
申请号：JP2014533118
申请日：2013-08-30
申请人：株式会社エーピーアイコーポレーション , 株式会社エーピーアイコーポレーション
发明人：雅彦関 , 雅彦関
IPC分类号： C07D257/04 , C07D403/10 , C07D405/14
CPC分类号： C07D257/04 , C07B37/04 , C07D403/10 , C07D405/14
摘要：経済的かつ工業的製造に適した条件で、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の中間体として有用なビアリール化合物を製造することができる、新規な製造方法を提供する。一般式[1]の2−フェニルアゾール誘導体またはその塩と、一般式[2]のベンゼン誘導体またはその塩を、金属触媒、塩基、並びに(a)モノカルボン酸の金属塩、(b)ジカルボン酸の金属塩、(c)スルホン酸の金属塩、及び(d)RAxP(O)(OM)yで表されるリン酸エステル又はリン酸アミドの金属塩からなる群より選ばれる1種以上の化合物の存在下に反応させることを特徴とする、一般式[3]のビアリール化合物又はその塩の製造方法(各式中、各記号は本明細書中で定義した通り)。
摘要翻译：经济，适用于工业生产的条件下，有可能产生有用的联芳基化合物作为血管紧张素II受体拮抗剂的中间体，提供一种新颖的制造方法。和2-苯基吡咯衍生物或通式[1]，苯衍生物或通式或其盐[2]，金属催化剂，碱，和（a）一元羧酸的金属盐，（b）一种二羧酸或其盐金属盐，（c）一种磺酸的金属盐，和（d）RAxP（O）（OM）1或选自磷酸酯或磷酸酰胺的金属盐的组中的多种化合物由y表示其特征在于该反应是在通式[3]化合物或其盐的联芳基化合物的存在下进行（其中，作为每个符号如本文所定义）。

4. 发明专利

JPWO2014051008A1 テトラゾール化合物の脱保護方法有权
标题翻译：脱保护方法的四唑化合物
公开(公告)号：JPWO2014051008A1
公开(公告)日：2016-08-22
申请号：JP2014538604
申请日：2013-09-26
申请人：株式会社エーピーアイコーポレーション , 株式会社エーピーアイコーポレーション
发明人：雅彦関 , 雅彦関
IPC分类号： C07D257/04 , B01J27/053 , B01J27/232 , C07D403/10 , C07D405/14
CPC分类号： C07D257/04 , B01J23/58 , C07D403/10 , C07D405/14
摘要：経済的かつ工業的製造に適した条件で、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の中間体として有用なテトラゾール化合物を脱保護する方法に関するものであって、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の新規な製法を提供する。一般式[1]または[2]で示される化合物またはその塩を、(i)金属触媒およびアルカリ土類金属塩の存在下、還元するか、または、(ii)特定量のブレンステッド酸と反応させる、ことを特徴とする、一般式[3]または[4]で示される化合物またはその塩の製造方法(各式中、各記号は本明細書中で定義した通り)。
摘要翻译：经济，适用于工业生产的条件下，有脱保护的有用的四唑化合物作为血管紧张素II受体拮抗剂的中间体的方法，提供血管紧张素II受体拮抗剂的新颖方法。通式[1]或化合物或其由[2]，和（i）表示的盐的金属催化剂的存在下和碱土金属的盐，或还原，或（ii）布朗斯台德酸反应的特定量让，其特征在于，所述通式[3]或化合物由[4]，或其盐表示（其中，作为每个符号如本文所定义）。

5. 发明专利

JPWO2015019928A1 ビナフチルジアミン誘導体の合成方法审中-公开
标题翻译：联萘二胺衍生物的合成方法
公开(公告)号：JPWO2015019928A1
公开(公告)日：2017-03-02
申请号：JP2015530845
申请日：2014-07-31
申请人：株式会社エーピーアイコーポレーション
发明人：雅彦関
IPC分类号： C07C209/58 , C07C209/62 , C07C211/57 , C07C231/02 , C07C233/65 , C07C239/06 , C07C249/02 , C07C251/24
CPC分类号： C07B53/00 , C07C209/58 , C07C231/02 , C07C239/06 , C07C249/02 , C07C211/57 , C07C233/65 , C07C251/24
摘要：本発明は、より安全にかつ効率よく製造できる条件で、各種不斉合成に使用する触媒の合成原料として有用な光学活性ビナフチルジアミン誘導体を製造することができる、新規な合成方法に関し、光学活性ビナフチルジカルボン酸誘導体(化合物[VII])から熱転位により、光学活性ビナフチルジアミン誘導体(化合物[V])を製造する方法(式中、各記号は本明細書中で定義した通り)を提供する。
摘要翻译：本发明，在可以更安全地和有效地生产的条件下，有可能产生与在各种不对称合成中使用的催化剂的合成中的起始材料的有用的光学活性联萘二胺衍生物，涉及一种新的合成方法，其光学活性联萘从（式中，各符号如本文所定义）的方法制造的光学活性的联萘二胺衍生物（化合物[V]），以提供二羧酸衍生物（化合物[Ⅶ]）的热重排。

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