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1. 发明专利

JP2017105711A [2−11C]酢酸、[2−11C]酢酸イミジルエステル、及びそれらの製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2017105711A
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：JP2014082380
申请日：2014-04-11
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：土居久志 , 慶田城美樹
IPC分类号： C07C51/353 , A61K51/00 , C07D209/48 , C07C53/08
CPC分类号： C07C51/353 , A61K51/0402 , A61K51/0453
摘要：【課題】PET法による分子イメージングを行うために必要な放射能を有する[2- 11 C]酢酸、[2- 11 C]酢酸イミジルエステル及びそれらの製造方法を提供することを解決すべき課題としている。【解決手段】本発明の酢酸は2位の炭素が 11 Cで標識されている。この酢酸は、[ 11 C]ヨウ化メチルと、カルボキシトリフェニルシランとを、パラジウム錯体及びホスフィンリガンドの存在下、水以外の極性溶媒と水との混合溶媒中でクロスカップリングさせることによって製造できる。また、本発明の酢酸イミジルエステルは2位の炭素が 11 Cで標識されている。この酢酸イミジルエステルは、[ 11 C]ヨウ化メチルと、カルボキシトリフェニルシランのイミジルエステルとを、パラジウム錯体及びホスフィンリガンドを溶解させた極性溶媒中でクロスカップリングさせることによって製造できる。【選択図】図5

2. 发明专利

JP2015178456A 高速メチル化法审中-公开
标题翻译：高速甲基化方法
公开(公告)号：JP2015178456A
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：JP2012159725
申请日：2012-07-18
申请人：国立研究開発法人理化学研究所 , 国立大学法人岐阜大学
发明人：鈴木正昭 , 伊集院良祐 , 土居久志 , 古山浩子
IPC分类号： C07C15/073 , C07B59/00 , C07C1/32
CPC分类号： C07B59/00 , C07C217/16 , C07F5/025 , C07B2200/05
摘要：【課題】[ 11 C]メチル化に適用できるような低濃度[ 11 C]CH 3 I条件下でのsp 3 炭素への高速メチル化を行なうことができる方法を提供することを解決すべき課題とする。【解決手段】本発明の高速メチル化法は、DMF等の非プロトン性極性溶媒中において、アリル位又はベンジル位の炭素がボロン酸エステル化されたボロン酸エステル化合物とヨウ化メチルとを、一般式がPd[PR 1 R 2 R 3 ] 2 で示されるパラジウム錯体(ただし、R 1 、R 2 、R 3 の三置換基のうち、少なくとも一つはアルキル基)及び塩基が存在する条件下でクロスカップリングさせることを特徴とする。非プロトン性極性溶媒には水が含まれていることが好ましい。Pd[PR 1 R 2 R 3 ] 2 としては、例えばPd[P(tert-C 4 H 9 ) 3 ] 2 等が挙げられる。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种能够在适用于[C]甲基化的低浓度[C] CHI条件的条件下使碳氢化合物高速甲基化的方法。溶液：高速甲基化方法包括交联与甲基碘，在非质子传递极性溶剂中的烯丙基或苄基位置的碳转化成硼酸酯的硼酸酯化合物，例如 DMF，在式Pd [PRRR]（取代基R，烷基R 1中的至少一个）和碱的钯络合物存在下进行。非质子极性溶剂优选含有水。 Pd [PRRR]通常为Pd [P（tert-CH）]。

3. 发明专利

JP5721231B2 アイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類及びその製造方法、並びに陽電子放射断層画像撮像用分子プローブ及びそれを用いたシクロオキシゲナーゼ等のイメージング方法有权
标题翻译：同位素标记的2-芳基丙酸和其制造方法，以及环氧合酶的成像方法或类似方法使用分子探针，从而用于正电子发射断层成像
公开(公告)号：JP5721231B2
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：JP2011525861
申请日：2010-07-29
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：高島好聖 , 宿里充穂 , 後藤美樹 , 土居久志 , 尾上浩隆 , 鈴木正昭 , 渡辺恭良
IPC分类号： C07C51/353 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C69/616 , C07C69/65 , C07C69/736 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07C69/738 , A61K51/00 , G01T1/161 , C07C57/30
CPC分类号： A61K31/192 , A61K51/04 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , A61K49/0433 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C2101/08

4. 发明专利

JP2019014652A 芳香族化合物のメチル化方法审中-公开
公开(公告)号：JP2019014652A
公开(公告)日：2019-01-31
申请号：JP2015230518
申请日：2015-11-26
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：土居久志 , 喜田達也
IPC分类号： C07C15/06 , C07C1/26 , C07D231/12 , C07C1/00
摘要：【課題】原料となる反応基質の合成が容易であり、PET用の[ 11 C]標識トレーサーの製造方法として利用が可能な、芳香族化合物のメチル化方法を提供する。【解決手段】第1のパラジウム錯体形成工程として、0価のパラジウム錯体と、ホスフィン配位子とが溶解した非プロトン性極性溶媒中に[ 11 C]標識ヨウ化メチルを加えて[ 11 C]メチルパラジウム錯体を形成させる。さらに、第2のパラジウム錯体形成工程として、0価のパラジウム錯体と、ホスフィン配位子又はN-ヘテロサイクリックカルベン配位子とが溶解した非プロトン性極性溶媒に芳香族ハロゲン(ただし、ハロゲンはI又はBr)又は芳香族トリフレートを加えて芳香族パラジウム錯体を形成させる。そして、[ 11 C]メチルパラジウム錯体の溶液と芳香族パラジウム錯体の溶液とを混合して芳香族置換基に[ 11 C]メチル基を結合させる。【選択図】図1

5. 发明专利

JP6037330B2 11C−標識チアミン及びその誘導体、11C−標識フルスルチアミン、チアミン前駆体、並びにPET用プローブ及びそれらを用いたイメージング方法有权
标题翻译： 11C-标记硫胺及其衍生物，11C-标记呋喃硫胺，硫胺素前体和PET探针和成像方法使用它们
公开(公告)号：JP6037330B2
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：JP2013041752
申请日：2013-03-04
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：渡辺恭良 , 鈴木正昭 , 土居久志 , 野崎聡 , 金澤奨勝 , 馬渡彩
IPC分类号： C07D239/42 , A61K49/00 , C07F7/24 , C07D417/06

6. 发明专利

JP2016106071A ヨウ化メチルを用いたアセトフェノン化合物の製造方法及びその利用审中-公开
标题翻译：使用甲基碘制备乙炔酮化合物的方法及其利用方法
公开(公告)号：JP2016106071A
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：JP2013063099
申请日：2013-03-25
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：土居久志 , 慶田城美樹 , 鈴木正昭
IPC分类号： C07C49/78 , C07C49/825 , C07C45/74 , C07C49/835 , C07C49/796 , C07D311/30 , C07F7/08 , C07C45/61
CPC分类号： C07D311/30 , C07B59/00 , C07C45/61
摘要：【課題】種々の生物活性有機化合物や創薬候補化合物を製造するための中間原料となるアセトフェノン化合物を短時間で効率良く製造することを可能にする新規なアセトフェノン化合物の製造方法を提供し、またそれを用いて骨格炭素が同位体で標識された同位体標識カルコン化合物及び同位体標識フラボノイド化合物、並びにPET用プローブを提供することを解決すべき課題としている。【解決手段】ヨウ化メチルと、アシルケイ素化合物(1)とを、0価のパラジウム錯体及びホスフィンリガンドを溶解させた非プロトン性極性溶媒と水の混合溶媒中であって、フッ素イオン及びリン酸イオンが実質的に存在しない条件下でクロスカップリングさせる(ただし、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、及びR 5 は前記クロスカップリングを阻害することのない置換基を示し、Siに結合しているRはアルキル基、アリール基又はアラルキル基を示す) 【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种能够以有效的方式和在短时间内生产用作生产各种生物活性有机化合物和创新药物开发候选化合物的中间体的苯乙酮化合物的新型苯乙酮化合物的制备方法，提供同位素标记的查耳酮化合物和同位素标记的类黄酮化合物，其骨架碳通过使用苯乙酮化合物同位素标记，以及用于PET的探针。解决方案：甲基碘和酰基硅化合物（1）的交叉偶联在在非质子极性溶剂和溶解有零价钯络合物和膦配体的水的混合溶剂中基本上不存在氟离子和磷酸离子的条件。在该式中，R，R，R，R和R代表不阻碍交联的取代基; 与Si结合的R表示烷基，芳基和芳烷基。选择图示：无

7. 发明专利

JP2021116238A 新規化合物、およびその利用审中-公开
公开(公告)号：JP2021116238A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：JP2020008576
申请日：2020-01-22
申请人：国立研究開発法人理化学研究所 , 国立大学法人東京医科歯科大学 , 国立研究開発法人国立がん研究センター
发明人：土居久志 , 渡辺恭良 , 崔翼龍 , 喜田達也 , 立石宇貴秀 , 加納大輔 , 森誠之 , 森泰生 , 上杉志成
IPC分类号： C07B59/00 , C07D277/44 , A61K51/04 , C07D231/56
摘要：【課題】生体内のTRPA1を可視化する化合物の提供。【解決手段】下記式(1)または式(2)で示される化合物、又はその塩。 (式中、R 1 及びR 2 は、放射性同位体を有する置換基。) 【選択図】なし

8. 发明专利

JPWO2020017557A1 新規化合物、および、その利用审中-公开
公开(公告)号：JPWO2020017557A1
公开(公告)日：2021-08-05
申请号：JP2019028110
申请日：2019-07-17
申请人：国立研究開発法人理化学研究所 , 国立大学法人東京医科歯科大学 , 国立研究開発法人国立がん研究センター
发明人：土居久志 , 渡辺恭良 , 立石宇貴秀 , 加納大輔
IPC分类号： A61K51/04 , C07C233/29
摘要：脳内のTRPV1受容体のイメージングに好適な化合物、および、その利用を提供する。下記式(I)にて示される化合物、またはその塩を用いる: 【化1】 [式(I)中、R 1 は、水素または任意の有機基であり;R 2 は、R 1 が水素の場合は炭素数2以上の有機基であり、R 1 が水素以外である場合は任意の有機基であり;R 1 および/またはR 2 は、放射性同位体を有するものである]。

9. 发明专利

JP5777163B2 PET用標識化合物有权
标题翻译： PET的标记化合物
公开(公告)号：JP5777163B2
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：JP2011521001
申请日：2010-07-05
申请人：国立研究開発法人理化学研究所
发明人：渡辺恭良 , 尾上浩隆 , 高橋佳代 , 鈴木正昭 , 土居久志 , 細谷孝充
IPC分类号： A61K51/00 , C07F5/04 , C07F7/22 , C07D249/08
CPC分类号： C07D249/08 , A61K51/0453 , C07B2200/05

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