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51. 发明专利

JP2009040778A Muscarinic antagonist 审中-公开
标题翻译：心理拮抗剂
公开(公告)号：JP2009040778A
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：JP2008194199
申请日：2008-07-28
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： KOZLOWSKI JOSEPH A , LOWE DEREK B , CHANG WEI K , DUGAR SUNDEEP
IPC分类号： C07D211/58 , C07D295/08 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D239/34 , C07D241/04 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D311/68 , C07D317/58 , C07D317/62 , C07D405/14
CPC分类号： C07D317/62 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D211/58 , C07D239/34 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D311/68 , C07D317/58
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a muscarinic antagonist.
SOLUTION: A di-N-substituted piperazine compound or a 1,4-substituted piperazine compound in accordance with formula (I) is a muscarinic antagonist useful to treat cognitive disorders such as Alzheimer's disease. A synergistic combination of a compound of the above formula with an acetylcholine esterase inhibitor is also disclosed.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供毒蕈碱拮抗剂。解决方案：根据式（I）的二-N-取代的哌嗪化合物或1,4-取代的哌嗪化合物是用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。还公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

52. 发明专利

JP2009501704A Phenoxy acetic acid as Ppar delta activator 有权
公开(公告)号：JP2009501704A
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：JP2008519909
申请日：2006-06-29
申请人：トランステックファーマ,インコーポレイティド
发明人：ソレンエブドラプ，
IPC分类号： C07C323/20 , A61K31/192 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C323/65 , C07D211/22 , C07D213/64 , C07D295/08
CPC分类号： C07C323/20 , C07C323/65 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/643 , C07D295/096
摘要：本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はＰＰＡＲ-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。

53. 发明专利

JP2008519817A Substituted n- sulfonylamino benzyl-2-phenoxy acetamide compound 有权
公开(公告)号：JP2008519817A
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：JP2007540735
申请日：2005-10-31
申请人：ファイザー株式会社
发明人：一成中尾 , 義井上 , 敏長山
IPC分类号： C07C311/08 , A61K31/18 , A61K31/353 , A61K31/4453 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D295/08 , C07D311/58
CPC分类号： C07D295/096 , C07C311/08 , C07C2601/02 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D311/58
摘要：本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ
１は、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基を表し；Ｒ
２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、又は（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基を表し；Ｒ
３、Ｒ
４、Ｒ
５、及びＲ
６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ
７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、（Ｃ
１ −Ｃ
８）アルコキシ−（Ｃ
１ −Ｃ
８）アルキル基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ−（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキルチオ基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ
８は、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、ハロ（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ−（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、又は（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ−（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ
７とＲ
８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基、（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ
１ −Ｃ
６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ
９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。

54. 发明专利

JP2008518035A Substituted tetracycline compounds 审中-公开
公开(公告)号：JP2008518035A
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：JP2007539189
申请日：2005-10-25
申请人：パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
发明人：ハレジュウェインアセファ , ポールアバート , モハメドワイ．イスマル , マークグリア , オヘメンクワシ , ジャクソンチェン , マークネルソン , ビーナバティア , ローラハニーマン , ジンウェンパン , ジョエルベルニアック , トッドボウサー
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , A61P1/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C251/48 , C07C255/59 , C07C259/10 , C07D207/335 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07C237/26 , C07C251/48 , C07C255/59 , C07C259/10 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C2601/02 , C07C2603/46 , C07D207/335 , C07D207/337 , C07D211/70 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/84 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D307/46 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D309/14 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要：本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。

55. 发明专利

JP2008050361A Naphthalene derivatives 审中-公开
标题翻译：萘衍生物
公开(公告)号：JP2008050361A
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：JP2007236718
申请日：2007-09-12
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
发明人： BRAIN CHRISTOPHER THOMAS , CULSHAW ANDREW JAMES , DZIADULEWICZ EDWARD KAROL , SCHOPFER ULRICH
IPC分类号： C07C43/23 , C07D249/08 , A61K31/085 , A61K31/10 , A61K31/12 , A61K31/136 , A61K31/15 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/275 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/5375 , A61K31/662 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P19/06 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07C41/16 , C07C43/20 , C07C45/46 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C59/31 , C07C65/40 , C07C67/39 , C07C69/017 , C07C69/14 , C07C69/157 , C07C69/63 , C07C69/712 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C205/45 , C07C217/76 , C07C217/94 , C07C225/22 , C07C231/02 , C07C233/65 , C07C235/84 , C07C243/14 , C07C243/28 , C07C251/24 , C07C255/56 , C07C257/18 , C07C259/18 , C07C273/02 , C07C275/32 , C07C303/34 , C07C303/38 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/29 , C07C311/37 , C07C315/02 , C07C317/22 , C07C317/34 , C07C319/14 , C07C323/21 , C07C323/38 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07D215/08 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D215/32 , C07D215/48 , C07D215/58 , C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D235/16 , C07D235/26 , C07D235/30 , C07D257/04 , C07D271/10 , C07D271/12 , C07D285/14 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/10 , C07D295/12 , C07D521/00 , C07F9/12 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/572 , C07F9/60
CPC分类号： C07D285/14 , C07C49/84 , C07C69/017 , C07C69/712 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C205/45 , C07C217/76 , C07C217/94 , C07C225/22 , C07C235/84 , C07C243/28 , C07C251/24 , C07C255/56 , C07C259/18 , C07C275/32 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/21 , C07C323/42 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D215/08 , C07D215/20 , C07D215/32 , C07D215/58 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D271/12 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07F9/304 , C07F9/3229 , C07F9/5728 , C07F9/60
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceuticals in treating or preventing a disease or condition in which cannobinoid receptor activation plays a role. SOLUTION: The present invention relates to naphthalene derivatives of formula (I), wherein X is S, S(O), S(O) 2 , S(O) 2 NH, P(O)OCH 3 , P(O)OH, NH, N(CH 3 ), NHC(O)NH, C(O), C(O)O, NHC(O), CH(OH), CH=N, CH=CH, CH 2 NH, C(=NH); R 1 is aryl or heteroaryl; R 2 is hydrogen, OR 4 or NR 5 R 6 and the other variables are as defined in the description, and the preparation thereof. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供药物治疗或预防大麻素受体激活起作用的疾病或病症。解决方案：本发明涉及式（I）的萘衍生物，其中X是S，S（O），S（O），SB（2），S（O） P（O）OH，NH，N（CH 3 SB），NH（O）NH，C（O），C（O）O，NHC（O），CH（OH），CH = N，CH = CH，CH NH，C（= NH） R 1是芳基或杂芳基; R 2 是氢，OR 4 或NR 5 6 ，其他变量如说明书中所定义，及其制备。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

58. 发明专利

JP3896116B2 Phenyl as serotonin re-uptake inhibitors - piperazine derivative 有权
公开(公告)号：JP3896116B2
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：JP2003532482
申请日：2002-10-02
申请人：ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット
发明人：アンデルセン・キム , スミス・ガーリック・ポール , バング−アンデルセン・ベニィ , ピューシュル・アスク , モルツェン・エーナー・クヌート , ルーランド・トーマス
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/551 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/70 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D295/096
CPC分类号： C07D295/145 , C07D211/20 , C07D211/70 , C07D243/08 , C07D295/033 , C07D295/096
摘要： The invention provides compounds represented by the general formula I wherein the substituents are defined in the application. The compounds are useful in the treatment of an affective disorder, including depression, anxiety disorders including general anxiety disorder and panic disorder and obsessive compulsive disorder.

60. 发明专利

JP2006524247A (+) - P- mentha-2,8-diene-1-ol method of manufacturing 审中-公开
公开(公告)号：JP2006524247A
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：JP2006510032
申请日：2004-04-14
申请人：マリンクロッド・インコーポレイテッドMallinckrodt INC.
发明人：ジェイ・ケンドール・キルゴア , ジョン・アール・ドゥチェック , ホン・グ
IPC分类号： C07C213/04 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C29/00 , C07C35/18 , C07C215/44 , C07C291/04 , C07D295/08
CPC分类号： C07D295/096 , C07C29/00 , C07C213/04 , C07C291/04 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C215/44 , C07C35/18
摘要：（＋）−リモネンオキシドを、少なくとも１種のアミンと、少なくとも１種のルイス酸の存在下で反応させ、アミン付加中間体を形成させることを含む、（＋）−ｐ−メンタ−２,８−ジエン−１−オールの製造方法。次いで、該アミン付加物を酸化し、Ｎ−オキシドを形成させ、それを熱分解して（＋）−ｐ−メンタ−２,８−ジエン−１−オールを形成させる。

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