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    • 1. 发明专利
    • Substituted n- sulfonylamino-phenylethyl-2-phenoxy acetamide compound
    • JP2008532994A
    • 2008-08-21
    • JP2008500290
    • 2006-02-24
    • ファイザー株式会社
    • 一成 中尾義 井上祐二 宍戸好聖 平野博隆 田中毅 花澤敏 長山
    • C07C311/08A61K31/18A61P1/04A61P1/12A61P3/04A61P9/10A61P11/00A61P11/06A61P13/02A61P13/10A61P19/02A61P19/08A61P25/00A61P25/02A61P25/04A61P25/28A61P29/00A61P35/00
    • C07C311/08
    • 本発明は、R
      1 が(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表し、R
      2 が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、またはハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表し、R
      3 が、ハロゲン原子、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルキルチオ、(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルフィニル、(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルホニル、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]NH−、または[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N−を表し、R
      4 が、ハロゲン原子、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]NH−、または[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N−を表し、R
      5 が、ハロゲン原子、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルキルチオ、(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルフィニル、(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルホニル、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]NH−、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N−、H
      2 N−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルキル−NH−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、H
      2 N−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルキル−NH−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、または[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表し、*がキラル中心を示す式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。 これらの化合物は、哺乳類における疼痛などの、VR1受容体の活性過剰によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。 本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
      【化1】
    • 2. 发明专利
    • Vr1 substituted aryloxy -n- bicycloaryl methylacetamide compound as an antagonist
    • JP2008542355A
    • 2008-11-27
    • JP2008514219
    • 2006-05-22
    • ファイザー株式会社
    • 義 井上祐二 宍戸忠史 川島敏 長山
    • C07D209/34A61K31/404A61K31/416A61K31/4184A61K31/4192A61K31/423A61K31/428A61P1/04A61P1/08A61P3/04A61P9/10A61P11/00A61P11/06A61P11/14A61P13/10A61P17/02A61P19/00A61P19/02A61P25/00A61P25/02A61P25/06A61P29/00A61P43/00C07D231/56C07D235/26C07D249/18C07D263/58C07D277/62
    • C07D277/62C07D209/34C07D231/56C07D235/06C07D235/26C07D249/18C07D263/58
    • 本発明は式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する[式中、
      【化1】

      は、NR
      10 −C(O)−NR
      9 、S−C(O)−NR
      9 、NR
      9 −C(O)−S、NR
      9 −C(O)−O、CR
      10 −C(O)−NR
      9 、O−C(O)−NR
      9 、NR
      10 −C(O)−CR
      9 、NR
      10 −NR
      9 −C(O)、C(O)−NR
      9 −NR
      10 、NR
      10 −N=CR
      9 、N=N−CR
      9 、NR
      10 −CR
      9 =N、N=CR
      9 −NR
      10 、NR
      10 −N=N、N=N−NR
      10 、S−CR
      9 =NまたはN=CR
      9 −Sを表し、X
      1 は、CR
      1 またはNを表し、X
      2 およびX
      3 はそれぞれ独立に、CR
      8 またはNを表し、R
      1 、R
      6 、R
      8 、R
      9 およびR
      10 はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルキルチオ、(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルフィニルまたは(C
      1 〜C
      6 )アルキルスルホニルを表し、R
      2 、R
      3 、R
      4 およびR
      5 はそれぞれ独立に、水素、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、ハロゲン、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキルまたはヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表し、R
      7 は、ハロゲン、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]NH−または[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N−を表すが、ただし、(i)
      【化2】

      がNR
      10 −N=NまたはN=N−NR
      10 を表す場合、R
      2 は(C
      1 〜C
      6 )アルキル、ハロゲン、ハロ(C
      1 〜C
      6 )アルキルまたはヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表すか、または(ii)
      【化3】

      がNR
      10 −N=NまたはN=N−NR
      10 を表し、R
      2 が(C
      1 〜C
      6 )アルキルを表す場合、R
      7 は、ハロゲン、(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、ヒドロキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ−(C
      1 〜C
      6 )アルキル、(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ(C
      1 〜C
      6 )アルコキシ、[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]NH−または[(C
      1 〜C
      6 )アルキル]
      2 N−を表す]。 これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。 さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
      【化4】
    • 7. 发明专利
    • Substituted n- sulfonylamino benzyl-2-phenoxy acetamide compound
    • JP2008519817A
    • 2008-06-12
    • JP2007540735
    • 2005-10-31
    • ファイザー株式会社
    • 一成 中尾義 井上敏 長山
    • C07C311/08A61K31/18A61K31/353A61K31/4453A61K45/00A61P1/02A61P1/04A61P1/08A61P1/12A61P3/04A61P9/00A61P9/10A61P11/00A61P11/06A61P13/02A61P13/10A61P13/12A61P17/02A61P19/02A61P21/00A61P25/00A61P25/04A61P25/06A61P25/28A61P29/00A61P31/18A61P43/00C07D295/08C07D311/58
    • C07D295/096C07C311/08C07C2601/02C07C2602/08C07C2602/10C07D311/58
    • 本発明は、式(I):[式中、R
      1 は、(C
      1 −C
      6 )アルキル基を表し;R
      2 は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、(C
      1 −C
      6 )アルキル基、又は(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基を表し;R
      3 、R
      4 、R
      5 、及びR
      6 は、それぞれ独立して、水素原子、(C
      1 −C
      6 )アルキル、又はハロゲン原子を表し;R
      7 は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される(C
      1 −C
      6 )アルキル基、3〜7員シクロアルキル環で随意に置換される(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、ヒドロキシ(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、(C
      1 −C
      8 )アルコキシ−(C
      1 −C
      8 )アルキル基、(C
      1 −C
      6 )アルコキシ−(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、ハロ(C
      1 −C
      6 )アルキル基、(C
      1 −C
      6 )アルキルチオ基、(C
      1 −C
      6 )アルキルスルフィニル基、又は(C
      1 −C
      6 )アルキルスルホニル基を表し;R
      8 は、(C
      1 −C
      6 )アルキル基、ハロ(C
      1 −C
      6 )アルキル基、(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、ヒドロキシ(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、(C
      1 −C
      6 )アルコキシ−(C
      1 −C
      6 )アルキル基、又は(C
      1 −C
      6 )アルコキシ−(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基を表す;又は、R
      7 とR
      8 は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、5〜8員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、(C
      1 −C
      6 )アルキル基、(C
      1 −C
      6 )アルコキシ基、及びヒドロキシ(C
      1 −C
      6 )アルキル基からなる群より選択される1以上の置換基で置換され;そしてR
      9 は、水素原子又はハロゲン原子を表す]の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。 上記の化合物は、VR1受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。 本発明はまた、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。