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1. 发明公开

EP2909166A1 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF AGOMELATINE USING NOVEL INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：流程，阿戈美拉汀的方法，用新型中间材料
公开(公告)号：EP2909166A1
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：EP12887041.7
申请日：2012-10-22
申请人： Symed Labs Limited , Mohan Rao, Dodda , Anna Reddy, Ambati
发明人： MOHAN RAO, Dodda , ANNA REDDY, Ambati
IPC分类号： C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00
CPC分类号： C07C213/02 , C07C213/10 , C07C215/26 , C07C231/02 , C07C233/22 , C07C253/30 , C07C255/36
摘要： Provided herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of Agomelatine or a salt thereof, in high yield and purity, using novel intermediates.

2. 发明公开

EP2059498A2 TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗癌症
公开(公告)号：EP2059498A2
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：EP07814695.8
申请日：2007-09-05
申请人： Bipar Sciences, Inc.
发明人： MOORE, Jerome , KEYT, Bruce , BURNIER, John , SHERMAN, Barry , TOTROV, Max , OSSOVSKAYA, Valeria
IPC分类号： C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00
CPC分类号： C07C323/62 , C07C233/65 , C07C235/46 , C07C237/30 , C07C239/18
摘要： The present invention provides compositions of matter, kits and methods for their use in the treatment of cancer. In particular, the invention provides compositions and methods for treating cancer in a subject by inhibiting a poly- ADP-ribose polymerase, as well as providing formulations and modes of administering such compositions.
摘要翻译：本发明提供了用于治疗癌症的物质组合物，试剂盒和方法。特别地，本发明提供了通过抑制多聚ADP-核糖聚合酶治疗受试者的癌症以及提供这种组合物的制剂和模式的组合物和方法。

3. 发明公开

EP1888510A2 NITRIC OXIDE-RELEASING PARTICLES FOR NITRIC OXIDE THERAPEUTICS AND BIOMEDICAL APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译：氮氧化物发布用于氮氧化物治疗学和生物医学应用粒子
公开(公告)号：EP1888510A2
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：EP06771501.1
申请日：2006-05-30
申请人： The University of North Carolina at Chapel Hill
发明人： SCHOENFISCH, Mark, H. , HO SHIN, Jae , STASKO, Nathan
IPC分类号： C07C239/00 , C07C259/00
CPC分类号： C07F7/10 , A61K9/14 , A61K9/167 , A61K9/5115 , A61K31/695 , A61K41/0042 , A61K47/59 , A61K47/6923 , A61K47/6929 , B82Y5/00 , B82Y10/00 , B82Y30/00 , C07F7/18
摘要： The presently disclosed subject matter relates to nitric oxide-releasing particles for delivering nitric oxide, and their use in biomedical and pharmaceutical applications.

4. 发明公开

EP1863757A2 AMIDE DERIVATIVES AS ION-CHANNEL LIGANDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USING THE SAME 审中-公开
标题翻译：阿米德AS离子通道配体衍生物及其药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：EP1863757A2
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：EP06738196.2
申请日：2006-03-14
申请人： Renovis, Inc.
发明人： KELLY, Michael, G. , KINCAID, John , JANAGANI, Satyanarayana , DUNCTON, Matthew, Alexander, James
IPC分类号： C07C239/00 , C07C237/00 , C07D213/02 , A61K31/44 , A61K31/505
CPC分类号： C07C233/65 , A61K31/165 , A61K31/428 , A61K31/4412 , A61K31/4706 , C07C233/75 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D277/62 , C07D319/18
摘要： Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

5. 发明授权

EP0910564B1 D-AMINO ACID DERIVED INHIBITORS OF CYSTEINE AND SERINE PROTEASES 失效
标题翻译： OFF D-氨基酸衍生半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP0910564B1
公开(公告)日：2007-10-31
申请号：EP96940617.2
申请日：1996-11-27
申请人： CEPHALON, INC.
发明人： CHATTERJEE, Sankar
IPC分类号： C07D271/06 , C07C331/00 , C07C381/00 , C07C239/00 , A61K31/47 , A61K31/16 , A61K31/18 , C07C311/04 , C07C311/17 , C07D333/34 , C07D295/26 , C07D261/10 , C07D233/84 , C07D215/36 , C07D231/18 , C07D209/48 , C07D217/16 , C07D207/09 , C07D223/12 , C07D207/22 , C07D327/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07C237/22 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/46 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D215/36 , C07D217/08 , C07D231/18 , C07D233/02 , C07D233/84 , C07D261/10 , C07D295/26 , C07D333/24 , C07D333/34 , C07D409/12
摘要： The present invention is directed to novel (D)-amino acid containing inhibitors of cysteine or serine proteases. Methods for the use of the protease inhibitors are also described.

6. 发明公开

EP1098659A4 LIBRARIES OF POLYHYDROXAMATES AND THEIR ANALOGS 审中-公开
标题翻译：聚乙二醇泡沫及其类似物
公开(公告)号：EP1098659A4
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：EP99937465
申请日：1999-07-23
申请人： METAPHORE INC
发明人： MARSHALL GARLAND R , ROSIK LEONARD O , SCHALL OTTO F , SLOMCZYNSKA URSZULA J
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/16 , A61K38/00 , A61K49/04 , A61K51/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P15/06 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C259/06 , C07K5/00 , C08L101/00 , G01N33/15 , G01N33/566 , C07C233/00 , C07C239/00 , C07C241/00 , C07C255/00 , C07C259/04 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/567
CPC分类号： C07C259/06 , C07B2200/11 , C40B40/00 , Y02P20/55

7. 发明公开

EP1098659A2 LIBRARIES OF POLYHYDROXAMATES AND THEIR ANALOGS 审中-公开
标题翻译：聚羟基脂肪酸酯及其类似物的文库
公开(公告)号：EP1098659A2
公开(公告)日：2001-05-16
申请号：EP99937465.5
申请日：1999-07-23
申请人： Metaphore, Inc.
发明人： MARSHALL, Garland, R. , ROSIK, Leonard, O. , SCHALL, Otto, F. , SLOMCZYNSKA, Urszula, J.
IPC分类号： A61K38/00 , G01N33/53 , G01N33/567 , G01N33/566 , G01N33/543 , C07K5/00 , C07C233/00 , C07C239/00 , C07C241/00 , C07C255/00 , C07C259/04 , C07C331/00 , C07C381/00
CPC分类号： C07C259/06 , C07B2200/11 , C40B40/00 , Y02P20/55
摘要： A method of synthesizing desired polyhydroxamates and polyhydroxamate analogs is provided. The method comprises linking a first component of the desired polyhydroxamate or polyhydroxamate analog to a support matrix under conditions effective to form a first matrix-bound intermediate of said desired polyhydroxamate or analog, extending said first matrix-bound intermediate using reagents and reaction conditions effective to form one or more additional matrix-bound intermediates of said desired polyhydroxamate or analog, thereby forming a matrix-bound precursor of the desired polyhydroxamate or polyhydroxamate analog. Protective groups used during synthesis of the precursor are removed and the matrix-bound precursor is cleared from the support matrix, thereby synthesizing the desired polyhydroxamate or polyhydroxamate analog. Methods of making, screening and selecting libraries of candidate polyhydroxamates, the libraries and polyhydroxamates, polyhydroxamate analogs, their intermediates, and methods for using such compounds and their compositions are also disclosed.
摘要翻译：提供了合成所需的聚羟基琥珀酸酯和聚羟基酸酯类似物的方法。所述方法包括在有效形成所述所需聚羟基酸酯或类似物的第一基质结合中间体的条件下，将所需聚羟基酸酯或聚羟基酸酯类似物的第一组分连接到载体基质上，使用对以下有效的试剂和反应条件延伸所述第一基质结合中间体：形成所述所需聚羟基酸酯或类似物的一种或多种附加基质结合中间体，从而形成所需聚羟基酸酯或聚羟基酸酯类似物的基质结合前体。去除前体合成过程中使用的保护基团，将基质结合的前体从载体基质上清除，从而合成所需的聚羟基酸酯或聚羟基酸酯类似物。还公开了制备，筛选和选择候选多羟基化合物文库，文库和聚羟基酸盐，聚羟基酸酯类似物，它们的中间体以及使用这些化合物及其组合物的方法。

9. 发明公开

EP0300371A1 Hydrozimtsäurederivate 失效
公开(公告)号：EP0300371A1
公开(公告)日：1989-01-25
申请号：EP88111347.6
申请日：1988-07-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Aschwanden, Werner , Imhof, René, Dr. , Jacob-Roetne, Roland, Dr. , Kyburz, Emilio, Dr.
IPC分类号： C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00 , C07D225/06 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D295/00 , C07C275/24 , A61K31/165 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/75 , C07D213/81 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Hydrozimtsäurederivate der allgemeinen Formel
worin
- von den Symbolen R¹ bis R⁴ eines oder zwei Halogen oder Methoxy und die übrigen Wasserstoff;
- R⁵ Wasserstoff oder Phenyl;
- R⁶ einen Rest der Formel -OR¹² (a) oder -NR¹³R¹⁴ (b);
- R⁷ (C₁-C₄)-Alkyl, (C₂-C₅)-Alkanoylamino-(C₂-C₅)-alkyl, Amino oder (C₁-C₄)-Alkoxyphenyl;
- R⁸ und R⁹ je Wasserstoff oder (C₁-C₄)-Alkyl;
- R¹⁰ Wasserstoff und R¹¹ Hydroxy oder R¹⁰ und R¹¹ zusammen Oxo;
- R¹² Wasserstoff, (C₁-C₁₀)-Alkyl, Pyridylmethyl oder Carbamoylmethyl;
- R¹³ Wasserstoff, (C₁-C₄)-Alkyl und R¹⁴ Wasserstoff, (C₁-C₄)-Alkyl, Pyridyl, Phenyl-(C₁-C₄)-alkyl, Carboxy-(C₁-C₄)-alkyl, Carbamoyl-(C₁-C₄)-alkyl, (C₁-C₄)-Alkoxycarbonyl-(C₁-C₄)-alkyl, Di-(C₁-C₄)-alkoxycarbonyl-(C₂-C₅)-alkyl, Piperidino-(C₂-C₄)-alkyl oder Halopyridincarboxamido-(C₂-C₄)-alkyl oder R¹³ und R¹⁴ zusammen mit dem Stickstoffatom 4-(C₁-C₄)-Alkyl-piperazin-1-yl bedeuten,
sowie pharmazeutisch anwendbare Salze von basischen Verbindungen der Formel I mit Säuren bzw. von sauren Verbindungen der Formel I mit Basen eignen sich zur Bekämpfung bzw. Verhütung der cerebralen Insuffizienz bzw. zur Verbesserung cognitiver Funktionen.
摘要翻译：其中 - 符号R 1至R 4一个或两个卤素或甲氧基和另一个氢的通式的氢化肉桂酸衍生物; R 5是氢或苯基; R 6是式-OR 12（a）或-NR 13 R 14（b）的基团; - R 7为（C 1 -C 4）烷基，（C 2 -C 5）链烷酰氨基（C 2 -C 5）烷基，氨基或（C 1 -C 4）烷氧基苯基; R 8和R 9各自为氢或（C 1 -C 4） - 烷基; R 10是氢并且R 11是羟基或R 10和R 11一起是氧代; R 12是氢，（C 1 -C 10） - 烷基，吡啶基甲基或氨基甲酰基甲基; - R 13是氢，（C 1 -C 4）烷基，和R 14是氢，（C 1 -C 4）烷基，吡啶基，苯基（C1-C4）烷基，羧基（C1-C4）烷基，（氨基甲酰基C₁- C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基（C1-C4）烷基，二（C 1 -C 4）烷氧基羰基（C 2 -C 5）烷基，哌啶子基（C 2 -C 4）烷基或Halopyridincarboxamido - （C 2 -C 4）烷基或R 13和R 14 - 烷基 - 哌嗪-1-基，与氮原子，4-（C 1 -C 4）一起，我与酸，或酸性化合物碱性式I化合物的以及可药用盐式I的化合物适用于控制或预防脑供血不足或改善认知功能。

10. 发明公开

EP0217787A4 AMIDINOUREA PROCESS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION. 失效
标题翻译： AMIDINE尿素治疗和药物组合物。
公开(公告)号：EP0217787A4
公开(公告)日：1988-07-21
申请号：EP85901245
申请日：1985-02-15
申请人： RORER INTERNAT OVERSEAS INC
发明人： STUDT WILLIAM LYON
IPC分类号： C07C279/26 , A61K31/17 , A61K31/33 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C279/24 , C07C127/19
CPC分类号： C07C279/24

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