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2. 发明公开

EP0295294A1 PEPTIDYLAMINODIOLS 失效
公开(公告)号：EP0295294A1
公开(公告)日：1988-12-21
申请号：EP88900918.0
申请日：1987-12-22
申请人： ABBOTT LABORATORIES , FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , ROSENBERG, Saul Howard , PLATTNER, Jacob John
发明人： FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , ROSENBERG, Saul Howard , PLATTNER, Jacob John
IPC分类号： C12N9 , A61K31 , A61P9 , C07C67 , C07C235 , C07C237 , C07C239 , C07C271 , C07C313 , C07C317 , C07C323 , C07C325 , C07C327 , C07C333 , C07D213 , C07D233 , C07K5 , C07K14 , A61K38
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0227 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/0802 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0823
摘要： Composé inhibiteur de la rénine de formule (I), dans laquelle A est un substituant; WC=0 ou CHOH; U est CH2 ou NR2, à condition que, lorsque W est CHOH, U soit CH2; R1 est un alkyle inférieur, ou un cycloalkylméthyle, un benzyle, un méthoxy-4 benzyle, un halobenzyle, un (naphtyl-1)méthyle, un (naphtyl-2)méthyle, un (naphtyl-2)méthyle, un (imidazoyl-4)méthyle, un (alpha,alpha)-diméthylbenzyle, 1-benzyloxyéthyle, un phénétyle, phénoxy, thiophénoxy ou anilino; R2 est un hydrogène ou alkyle inférieur; R3 est un alkyle inférieur, un [(alkoxy)alkoxy]alkyl, un (thioalkoxy)alkyl, un akényle inférieur, un benzyle ou un méthyle substitué par un noyau hétérocyclique, R4 est un alkyle inférieur, un cycloalkylméthyle ou un benzyle; R5 est un vinyle, formyle, hydroxyméthyle, ou hydrogène; R7 est un hydrogène ou alkyle inférieur; R8 et R9 sont choisis indépendamment à partir de OH et de NH2 et R6 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un vinyle ou un arylalkyle; à condition que lorsque R5 et R7 sont tous les deux un hydrogène et R8 et R9 sont des OH, le radical R5 porteur de carbone ait la configuration de ''R'' et le radical R6 porteur de carbone ait la configuration ''S''; ou ses sels ou esters pharmaceutiquement acceptables. L'invention porte également sur des compositions inhibitrices de la rénine, une méthode de traitement de l'hypertension, des procédés de fabrication des composés inhibiteurs de rénine et des intermédiaires utiles à leur fabrication.
摘要翻译：式（I）的肾素抑制性化合物，其中A是取代基; W C = O或CHOH; U是CH2或NR2，条件是当W是CHOH时，U是CH2; R1是低级烷基，或环烷基一，苄基，苄基4-甲氧基，卤代苄，（1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，（imidazoyl- 4）甲基，（α，α-） - 二甲基苄基，1-苄氧基乙基，苯乙基，苯氧基，硫代苯氧基或苯胺基; R2是氢或低级烷基; R3是低级烷基，[（烷氧基）烷氧基烷基，一个（硫代烷氧基）烷基，低级akényle，苄基或由杂环基取代的甲基，R 4是低级烷基，环烷基或苄基; R5是乙烯基，甲酰基，羟甲基或氢; R7是氢或低级烷基; R8和R9独立地选自OH和NH2且R6为氢，低级烷基，乙烯基或芳基烷基; 条件是当R 5和R 7均为氢且R 8和R 9 OH，基团含碳R5具有“” R“”的结构和自由基含碳R6具有配置“” S' “; 或其药学上可接受的盐或酯。本发明还提供肾素抑制组合物，治疗高血压的方法，制备肾素抑制化合物的方法以及用于其制造的中间体。

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