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1. 发明授权

EP0189942B1 Cefbuperazone crystalline triethylamine salt 失效转让
标题翻译： CEFBUPERAZONE CRYSTALLINE TRIETHYLAMINE SALT
公开(公告)号：EP0189942B1
公开(公告)日：1992-12-02
申请号：EP86101309.2
申请日：1986-01-31
申请人： Bristol-Myers Squibb Company
发明人： Kaplan, Murray Arthur , Lipper, Robert Alan
IPC分类号： C07D501/57 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/57

2. 发明公开

EP0389176A3 Beta-lactams and processes for their preparation 失效
标题翻译： BETA-LACTAMS及其制备方法
公开(公告)号：EP0389176A3
公开(公告)日：1992-01-15
申请号：EP90302751.4
申请日：1990-03-15
申请人： Beecham Group p.l.c.
发明人： Milner, Peter Henry
IPC分类号： C07D501/57 , C07D498/053 , C07D463/00 , C07D499/00 , C07D477/00 , C07D498/047
CPC分类号： C07D505/00 , C07D463/16 , C07D463/18 , C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： β-Lactams having the formula (I) or a salt thereof are described, together with a process therefor:
wherein Y denotes atoms completing a penicillin or cephalosporin - type nucleus, R¹ is a group of the formula:
HO- [X] n -
in which X is an optionally substituted monocyclic or fused polycyclic aromatic ring system in which the attached hydroxy group is conjugated with the group:
and n is 1 or 2; R² is hydrogen, C₁₋₆ alkyl or aryl C₁₋₆ alkyl; and R₃ is hydrogen or a carboxy protecting group. Compounds of formula (I) are intermediates useful in the preparation of β-lactam antibiotics having an α-formamido substituent on the carbon atom adjacent to the carbonyl group of the β-lactam ring.
摘要翻译：描述具有式（I）的β-内酰胺或其盐及其方法：其中Y表示完成青霉素或头孢菌素型核的原子，R 1是下式的基团：HO - [X] n-，其中X是任选取代的单环或稠合多环芳族环系统，其中连接的羟基与以下基团共轭：，n为1或2; R 2是氢，C 1-6烷基或芳基C 1-6烷基; 并且R 3是氢或羧基保护基。式（I）化合物是可用于制备在β-内酰胺环的羰基邻近碳原子上具有α-甲酰氨基取代基的β-内酰胺抗生素的中间体。

3. 发明公开

EP0265185A3 Cephalosporins, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： CEPHALOSPORINS，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0265185A3
公开(公告)日：1990-03-28
申请号：EP87309153.2
申请日：1987-10-15
申请人： BEECHAM GROUP PLC
发明人： Corbett, David Francis , Frydrych, Colin Henry , Southgate, Robert
IPC分类号： C07D501/26 , C07D501/36 , C07D501/38 , C07D501/57 , A61K31/545 , C07D498/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D501/36 , C07D501/26 , C07D501/34 , C07D501/38 , C07D501/46 , C07D501/57 , C07D505/00
摘要： Antibacterial agents have the formula (Ia) or are pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters thereof:
wherein R¹ is an acyl group, in particular that of an antibacterially active cephalosporin; R² is hydrogen, methoxy, or formamido; Y is S, SO, SO₂, O or CH₂; X is oxygen, sulphur, or -NH- and R⁴ is a group of the formula CO Z R⁵ wherein Z is -CH=CH-, -(CH₂)n- or -NH-; n is 0, 1 or 2; and R⁵ is:
wherein R⁶ and R⁷ are the same or different, each representing hydroxy or protected hydroxy and R⁸ is hydroxy, amino, halogen or carboxy. The use of the compounds of formula (Ia) and intermediates for their preparation are also disclosed.
摘要翻译：抗菌剂具有式（Ia）或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：其中R 1是酰基，特别是抗菌活性头孢菌素的酰基; R 2是氢，甲氧基或甲酰氨基; Y是S，SO，SO2，O或CH2; X是氧，硫或-NH-，R 4是式CO Z R 5的基团，其中Z是-CH = CH-， - （CH 2）n - 或-NH-; n为0,1或2; 并且R 5为：其中R 6和R 7相同或不同，各自表示羟基或被保护的羟基，R 8是羟基，氨基，卤素或羧基。还公开了式（Ia）化合物和中间体用于制备的用途。

4. 发明授权

EP0150378B1 Cephem compounds and their production 有权
标题翻译： CEPHEM化合物及其生产
公开(公告)号：EP0150378B1
公开(公告)日：1990-03-28
申请号：EP84115168.1
申请日：1984-12-11
申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.
发明人： Harada, Setsuo , Tsubotani, Shigetoshi , Ono, Hideo
IPC分类号： C07D501/57 , C12P35/08
CPC分类号： C12P35/08 , C12R1/38 , C12R1/645
摘要： A compound of the formula: wherein R1 is HOOC-(CH2)3-CO- or hydrogen, or a salt thereof, is useful as an intermediate for the production of cephem compounds, and some of them are useful as antimicrobial agents.

5. 发明公开

EP0212893A2 7-Formylaminocephalosporin compounds and microorganism and process for their production 失效
标题翻译： 7-Formylaminocephalosporinverbindungen und Mikroorganismus und Verfahren zu ihrer Herstellung。
公开(公告)号：EP0212893A2
公开(公告)日：1987-03-04
申请号：EP86305951.5
申请日：1986-08-01
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Imai, Harumitsu , Suzuki, Ken-ichi , Nagai, Koji , Miyazaki, Sigeru , Abe, Kenji , Takahashi, Isao , Tanaka, Koichi , Kadota, Shigenobu
IPC分类号： C07D501/57 , C12P35/08 , C12P35/06 , C12N1/20
CPC分类号： C12R1/38 , C12P35/06 , C12P35/08
摘要： Antibacterial 7-formylaminocephalosporin compounds of formula (1) or salt thereof
wherein

R' represents a carboxy group or an aminocarboxymethyl group

R 2 represents a hydrogen atom or an esterifying group, and

R 3 represents a group having a 5- 6-membered heterocyclic ring, and processes for producing them. The compounds show antibacterial activity and are useful intermediates for other cephalosporin compounds having antibacterial activity.
摘要翻译：式（I）的抗菌7-甲酰氨基头孢菌素化合物或其盐... 其中... R 1表示羧基或氨基羧基甲基... R 2表示氢原子或酯化基，和R 3表示具有5〜6元杂环的基团，其制造方法。该化合物显示出抗菌活性，并且是具有抗菌活性的其它头孢菌素化合物的有用中间体。

6. 发明公开

EP0137227A1 Process for the preparation of cephalosporin derivatives using novel thioesters 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Cephalosporinderivaten unter Verwendung neuer Thioester。
公开(公告)号：EP0137227A1
公开(公告)日：1985-04-17
申请号：EP84109690.2
申请日：1981-09-01
申请人： Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha
发明人： Murakami, Masahiro , Kobayashi, Masateru , Yamamoto, Kimiyo , Shibuya, Chisei
IPC分类号： C07D501/06 , C07D501/36 , C07D501/57
CPC分类号： C07D257/04 , C07D249/04 , C07D285/125
摘要： By reacting a novel thioester effective as acylating agents for amines or hydrazines with a 7-aminocephalosporin derivative or a salt thereof, cephalosporin derivatives or pharmacologically acceptable salts thereof which are excellent antibiotic substances having a high antimicrobial activity can be obtained in high yield very safely.
摘要翻译：通过使作为胺或肼的酰化剂与具有7-氨基头孢菌素衍生物或其盐有效的新型硫酯可以以高产率非常获得作为具有高抗菌活性的优异的抗生素物质的头孢菌素衍生物或其药理学上可接受的盐安全。

7. 发明授权

EP0049814B1 Neue Cephalosporine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 有权
标题翻译：新的头孢菌素，它们的制备方法和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0049814B1
公开(公告)日：1985-01-09
申请号：EP81107752.8
申请日：1981-09-30
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Wetzel, Bernd, Dr., Dipl.-Chem , Woitun, Eberhard, Dr., Dipl.-Chem. , Reuter, Wolfgang, Dr., Dipl.-Chem. , Maier, Roland, Dr., Dipl.-Chem. , Lechner, Uwe, Dr. , Goeth, Hanns, Dr.
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/57 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/36 , Y02P20/55

8. 发明公开

EP0111935A2 Cephalosporinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 有权
标题翻译： Cephalosporinderivate和Verfahren zu ihrer Herstellung。
公开(公告)号：EP0111935A2
公开(公告)日：1984-06-27
申请号：EP83112860.8
申请日：1983-12-21
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Lattrell, Rudolf, Dr. , Dürckheimer, Walter, Dr. , Kirrstetter, Reiner, Dr. , Schwab, Wilfried, Dr. , Klesel, Norbert, Dr.
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/57 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/46 , C07D501/57 , Y02P20/55
摘要： Cephemderivate der Formel
Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, die diese Verbindungen enthalten, sowie deren Herstellung und die Verwendung dieser Verbindungen zur Bekämpfung bakterieller Infektionen.
摘要翻译：对于缔约国：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE 1.通式的Cephem衍生物见图示：EP0111935，P10，F1及其生理学上可接受的酸加成盐，其中R ** 1表示氢，R ** 2表示氢，R ** 3表示任选被氟取代的C 1 -C 4 - 烷基，A表示喹啉鎓或异喹啉鎓基团，其中每一个也可以被取代一次或两次， C 4 - 烷基，其中R ** 3O基团处于顺式位置。对于缔约国：AT制备通式I的头孢烯衍生物的方法见图示：EP0111935，P11，F1及其生理学上可接受的酸加成盐，其中R ** 1表示氢，R ** 2表示氢， R ** 3表示任选被氟取代的C 1 -C 4 - 烷基，A表示喹啉鎓或异喹啉鎓基团，其中每一个也可以被C 1 -C 4 - 烷基取代一次或两次，其中R ** 3O基团在syn位置，其包括a）使通式II的化合物参见图示：EP0111935，P11，F2或其盐或化合物II的反应性衍生物，其中R ** 1，R ** 2和R * * 3具有上述含义，R ** 8表示氨基或被保护的氨基，R ** 9表示可以被喹啉，异喹啉或取代的喹啉或对应于式I的基团A的异喹啉代替的基团与喹啉，异喹啉或其衍生物之一，和 α）如果需要，分离出适当存在的保护基团和β），将所得产物转化成生理学上可接受的酸加成盐，或b）使通式III的7-氨基苯基化合物反应见图：EP0111935，P12 ，其中R ** 2和A具有上述含义的F3或其酸加成盐，氨基可以以活性衍生物的形式与2-（2-氨基噻唑-4-基）其中R ** 1，R ** 3和R ** 8具有上述含义，或其活性衍生物，其中R 1，R 2，化合物和α）在必要时分离存在于适当的保护基团和β），如果需要，将所得产物转化为生理学上可接受的酸加成盐

9. 发明公开

EP0053077A3 Salts of 7-aminocephalosporanic acids, soluble in organic solvents and their use in the preparation of cephalosporins 有权转让
标题翻译：有机溶剂中的7-氨基苯甲酸，酸的溶解度及其在制备碳水化合物中的用途
公开(公告)号：EP0053077A3
公开(公告)日：1983-02-09
申请号：EP81401848
申请日：1981-11-20
申请人： GEMA S.A.
发明人： Palomo Coll, Alberto , Palomo Coll, Antonio Luis
IPC分类号： C07D501/18 , C07D501/57 , C07D501/06
CPC分类号： C07D501/18
摘要： New salts of 7-aminocephalosporanic acids of general formula
wherein R 1 is among others H, CH 3 or CH 3 O; R 2 is among others CH 3 , CH 3 0, Cl, azidomethyl, carbamoylmethyl, acetoxymethyl, thiomethyl, phenylthiomethyl, aliphatic, aromatic or heteroxyclic methylthiocarbonyl or methylthiohetero- cycle ; x is 3 to 5 ; and y is 2 to 4, in solution in an organic solvent, are used in the preparation of cephalosporins.

10. 发明公开

EP0070803A2 Antibiotisch wirksame Aminotriazolyl-Cephalosporinderivate und ihre Herstellung 失效
标题翻译： Antibiotisch wirksame氨基三唑基 - Cephalosporinderivate和我的Herstellung。
公开(公告)号：EP0070803A2
公开(公告)日：1983-01-26
申请号：EP82810299.6
申请日：1982-07-12
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Csendes, Ivan, Dr. , Müller, Beat, Dr.
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/57 , C07D501/59 , C07D249/14 , A61K31/545
CPC分类号： C07D405/12 , C07D249/14
摘要： 7ß-Aminotriazolylacetylamino-3-cephem-4-carbonsäure- verbindungen der Formel
worin n für 0 oder 1 steht, R, Wasserstoff, veräthertes oder verestertes Hydroxy, veräthertes Mercapto, Formyl oder einen Rest -CH 2 -R 2 darstellt, worin R 2 Wasserstoff, gegebenenfalls funktionell abgewandeltes Carboxy, Acyloxy, Hydroxy, Heterocyclylthio oder Ammonio ist, R 3 eine gegenenfalls geschützte Carboxylgruppe bedeutet, R 4 für Wasserstoff oder Niederalkoxy steht, A eine Gruppe -CH 2 -, -C(=0)- oder -C(=N-O-R 5 )- darstellt, worin R s Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl oder Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Niederalkenyl oder gegebenenfalls N-substituiertes Carbamoyl bedeutet, R 6 Wasserstoff, einen gegebenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest, organisches Sulfonyl oder Acyl darstellt und Am eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe ist, und Salze von solchen Verbindungen, die eine salzbildende Gruppierung aufweisen, besitzen antibiotische Eigenschaften und sind gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen wirksam. Die neuen Verbindungen werden in an sich bekannter Weise hergestellt. Ebenfalls umfasst sind Ausgangsstoffe.
摘要翻译： 7β-氨基三唑基乙酰氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物，其中n表示0或1，R1表示氢，醚化或酯化的羟基，醚化的巯基，甲酰基或基团-CH 2 -R 2，其中 R 2是氢，任选官能改性的羧基，酰氧基，羟基，杂环硫基或氨基，R 3表示任选保护的羧基，R 4表示氢或低级烷氧基，A表示-CH 2 - ， - C（= O） - 或-C （= NO-R 5） - 其中R 5是氢，任选取代的低级烷基或环烷基，环烯基，低级烯基或任选的N-取代的氨基甲酰基，R 6表示氢，任选取代的烃基，有机磺酰基或酰基，并且Am是任选取代的氨基，以及具有成盐基团的那些化合物的盐具有抗生素性质并对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有活性。新化合物以本身已知的方式制备。原料也是本发明的一部分。

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