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1. 发明授权

EP1252160B1 METHANOCARBA CYCLOALKYL NUCLEOSIDE ANALOGUES 有权
标题翻译： METHONOCARBACYCLOALKYLANALOGA核苷
公开(公告)号：EP1252160B1
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：EP01903043.6
申请日：2001-01-12
申请人： The Government of the United States of America, as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services
发明人： JACOBSON, Kenneth A. , MARQUEZ, Victor, E.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D239/58 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K31/505 , A61K31/52 , C07D239/00 , C07D235/00
CPC分类号： C07D473/34
摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonists or antagonists of P1 or P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloakyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

3. 发明授权

EP0271834B1 Verfahren zur Herstellung von Pyrimidinen 失效
标题翻译：一种用于嘧啶的制备方法。
公开(公告)号：EP0271834B1
公开(公告)日：1994-09-07
申请号：EP87118370.3
申请日：1987-12-11
申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH
发明人： Lachhein, Stephen, Dr. , Willms, Lothar, Dr.
IPC分类号： C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/58
CPC分类号： C07D239/56 , C07D239/52 , C07D239/58

4. 发明授权

EP0271833B1 Verfahren zur Herstellung von Aminopyrimidinen 失效
标题翻译：一种制备氨基嘧啶处理。
公开(公告)号：EP0271833B1
公开(公告)日：1994-09-07
申请号：EP87118369.5
申请日：1987-12-11
申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH
发明人： Lachhein, Stephen, Dr.
IPC分类号： C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/58
CPC分类号： C07D239/56 , C07D239/52 , C07D239/58

5. 发明授权

EP0294060B1 Lubricating composition containing anti-wear/extreme pressure additives 失效
标题翻译：润滑组合物含有耐磨/极压添加剂
公开(公告)号：EP0294060B1
公开(公告)日：1993-09-29
申请号：EP88304553.6
申请日：1988-05-19
申请人： BP CHEMICALS (ADDITIVES) LIMITED
发明人： O'Connor, Sean Patrick
IPC分类号： C07D237/18 , C07D239/58 , C07D241/18 , C10M135/20
CPC分类号： C10M133/40 , C07D237/18 , C07D239/58 , C07D241/18 , C10M135/32 , C10M2219/09

6. 发明公开

EP0506270A1 Nematocide pyrimidine derivatives 失效
标题翻译：杀线虫剂嘧啶衍生物
公开(公告)号：EP0506270A1
公开(公告)日：1992-09-30
申请号：EP92302215.6
申请日：1992-03-13
申请人： ZENECA LIMITED
发明人： Turnbull, Michael Drysdale , Finney, John
IPC分类号： C07D239/38 , C07D239/56 , C07D239/58 , C07D239/95 , A01N43/54
CPC分类号： C07D239/56 , A01N43/54 , C07D239/38 , C07D239/58 , C07D239/78 , C07D239/95
摘要： Compounds of formula (I):
wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkylcycloalkyl, halogen, haloalkyl, alkoxy, alkenoxy, alkoxyalkyl, haloalkoxy, alkylthio, cyano, nitro, amino, NR 5 R 6 , hydroxy, acylamino, -CO 2 R 4 , -O(CH 2 ) m CO 2 R 4 , phenyl, phenoxy, benzyl or benzyloxy, the phenyl group or phenyl moiety of the benzyl group being optionally substituted in the ring; or R 2 and R 3 when taken together form a 5- or 6-membered ring; m is 1 or 2; R 4 and R 6 are hydrogen or C₁₋₄ alkyl; R 5 is C₁₋₄ alkyl; n is 0, 1 or 2; provided that when n is 0, R 1 , R 2 and R 3 are not all hydrogen, or when n is 0 and R 2 is hydrogen, R 1 and R 3 are not both methyl, or when n is 0 and R 2 and R 3 are both hydrogen, R 1 is not methyl; are useful as nematicides.
摘要翻译：式（I）化合物：其中R1，R2和R3独立地为氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，烷基环烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烯氧基，烷氧基烷基，卤代烷氧基，烷硫基，氰基，硝基，氨基，NR5R6，，酰氨基，-CO 2 R 4，-O（CH 2）m CO 2 R 4，苯基，苯氧基，苄基或苄氧基，苄基的苯基或苯基部分在环中任选被取代; 或者R2和R3一起形成5-或6-元环; m是1或2; R4和R6是氢或C1-4烷基; R5是C 1-4烷基; n是0,1或2; 条件是当n为0时，R 1，R 2和R 3不全为氢，或当n为0且R 2为氢时，R 1和R 3不均为甲基，或者当n为0且R 2和R 3均为氢时，R 1为不是甲基; 作为杀线虫剂是有用的。

7. 发明公开

EP0476554A1 Verfahren zur Herstellung von Aminopyridinen 失效
标题翻译：一种制备氨基吡啶过程。
公开(公告)号：EP0476554A1
公开(公告)日：1992-03-25
申请号：EP91115630.5
申请日：1991-09-14
申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH
发明人： Lachhein, Stephen, Dr. , Mildenberger, Hilmar, Dr.
IPC分类号： C07D239/52 , C07D239/58
CPC分类号： C07D239/545 , C07D239/58
摘要： 2-Aminopyrimidine der Formel I
worin

X,Y = O oder S
R 1 , R 2 = unabhängig voneinander niederes Alkyl, Alkoxyalkyl oder Haloalkyl bedeuten, werden durch Umsetzung von Propandiimidaten der Formel II
oder deren Salzen mit Cyanamid in Gegenwart einer Base bei pH-Werten oberhalb von pH 7 erhalten.

Das Verfahren ermöglicht die Herstellung der Aminopyrimidine in einer Eintopfreaktion.
摘要翻译：的式I的2-氨基嘧啶<图像>其中，X，Y = O或S; R 1，R 2 =彼此独立地代表低级烷基，烷氧基烷基或卤代烷基，由式II R 1 -X-C（= NH）-CH 2 -C（= NH）的反应Propandiimidaten -Y-R 2（II）或与氨腈或其盐在高于pH的pH值的碱存在下进行。7 该方法允许氨基嘧啶在一锅反应制备。

8. 发明公开

EP0181779A1 Heterocyclic compounds, their production, and medicaments containing them 失效
标题翻译： Heterozyklische Verbindungen，deren Herstellung und Medikamente diese enthaltend。
公开(公告)号：EP0181779A1
公开(公告)日：1986-05-21
申请号：EP85308227.9
申请日：1985-11-12
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Kiyoshi, Murase , Toshiyasu, Mase , Hiromu, Hara , Kenichi, Tomioka
IPC分类号： C07D285/12 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D239/58 , C07D249/12 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/505
CPC分类号： C07D275/03 , C07D239/58 , C07D249/04 , C07D249/14 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D309/40
摘要： Compounds of formula I

and salts thereof are useful for the treatment and prophylaxis of allergic diseases. Production and use of the compounds is described.
摘要翻译：式Ⅰ...化合物及其盐可用于治疗和预防过敏性疾病。描述了化合物的生产和使用。

9. 发明公开

EP0126254A1 N-(2-Nitrophenyl)-4-aminopyrimidin-Derivate als Mikrobizide 失效
标题翻译： N-（2-硝基苯基）-4-氨基嘧啶衍生物。
公开(公告)号：EP0126254A1
公开(公告)日：1984-11-28
申请号：EP84103804.5
申请日：1984-04-05
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Hubele, Adolf, Dr. , Eckhardt, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/58 , A01N43/54 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/42 , A01N43/54 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/58
摘要： Es werden neue N(2-Nitrophenyl)-4-amino-pyrimidin-Derivate der allgemeinen Formel I beschrieben,
worin R, für NO 2 oder CF 3 steht; R 2 für NO 2 oder CF 3 steht; R, Wasserstoff oder Halogen bedeutet; R 4 für Wasserstoff oder die Gruppe -C(O)R, steht, wobei R 7 unsubstituiertes oder durch Halogen, C 1 -C 3 -Alkoxy oder C 1 -C 3 -Alkylthio substituiertes C 1 -C 4 -Alkyl bedeutet; R 5 und R 6 unabhängig voneinander für Halogen, C 1 -C 6 -Alkoxy, durch Halogen oder C l -C 3- Alkoxy substituiertes C 1 -C 6 -Alkyl, durch Halogen oder C 1 -C 3 -Alkoxy substituiertes C 1 -C 6 -Alkoxy, C 1 -C 6 -Alkylthio, durch Halogen oder C 1 -C 3 -Alkoxy substituiertes C 1 -C 6 -Alkylthio, C 3 -C 6 -Cycloalkoxy, C 3 -C 6 -Cycloalkylthio, C 3 -C 6 -Alkenyloxy, C 3 -C 6 -Alkenylthio, C 3 -C 6 -Alkinyloxy, C 1 -C 6 -Atkylsutfoxyl, C 1 -C 6 -Alkylsutfonyl, C 1 -C 6 -Alkylsul- fonyloxy, C 3 -C 6 -Alkenylsulfoxyl, C 3 -C 6 -Alkenylsulfonyl, C 3 -C 6 -Cycloalkylsulfoxyl oder für C 3 -C 6 -Cycloalkylsulfonyl stehen.
Es werden ferner Methoden zur Herstellung dieser Produkte offenbart sowie agrochemische Mittel, die als Wirkstoff eine dieser Verbindungen enthalten. Ferner wird ein Verfahren zur Bekämpfung phytopathogener Mikroorganismen mit Hilfe dieser Substanzen beschrieben.
摘要翻译：本发明涉及新的N-（2-硝基苯基）我所描述的通式的-4-氨基嘧啶衍生物其中R 1是NO 2或CF 3; R 2是NO 2或CF 3; R3是氢或卤素; R 4是氢或基团-C（O）R 7，其中R 7是未取代的或被卤素，C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基，C1-C4烷基取代; R5和R6彼此独立地为卤素，C1-C6-烷氧基，被卤素或C1-C3烷氧基取代的C 1 -C 6 - 烷基，被卤素或C1-C3烷氧基取代的C1-C6-烷氧基，C1-C6烷硫基取代的，被卤素或C1-C3烷氧基取代的C1-C6烷硫基，C3-C6环烷氧基，C3-C6环烷硫基，C3-C6链烯氧基，C3-C6链烯基，C3-C6炔氧基，C1-C6-alkylsulfoxyl ，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰氧基，C3-C6 Alkenylsulfoxyl，C3-C6链烯基磺酰，C3-C6-Cycloalkylsulfoxyl或C3-C6环烷基磺酰基的立场。用于制备这些产物的方法将进一步公开的，并农用化学品组合物包含作为活性成分的这些化合物中的一个。此外，为了控制植物病原微生物的方法将与这些物质的帮助下进行描述。

10. 发明授权

EP3564216B1 PYRIMIDINE DERIVATIVE 有权
公开(公告)号：EP3564216B1
公开(公告)日：2021-10-27
申请号：EP17887642.1
申请日：2017-12-26
发明人： TAKEDA, Yasuyuki , SUZUKI, Yamato , NOJI, Toshiharu , MURAFUJI, Hidenobu , MUNEOKA, Satoshi , INOUE, Hidekazu , TAKAHASHI, Bitoku , INABA, Rie
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P11/00 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04

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