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1. 发明公开

EP2493901A4 CONJUGATED DIENE PHOSPHINATE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：共轭DIENPHOSPHINATVERBINDUNGEN，制造方法和使用
公开(公告)号：EP2493901A4
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：EP09850743
申请日：2009-10-30
申请人： RHODIA CHINA CO LTD
发明人： LIU ZHAOQING , DE CAMPO FLORYAN
IPC分类号： C07F9/32 , C08K5/51 , C09K21/12
CPC分类号： C07F9/4825 , C07F9/302 , C07F9/3217 , C08K5/5313 , C09K21/12
摘要： This invention relates to conjugated diene phosphinate compounds for making halogen free phosphinate-containing flame retardants, inimer and metal extractants, method for preparing said compounds from unsaturated ketones or aldehydes, and the 5 use thereof. The compounds of the present invention having the following formula (III), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represent, independently, hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or alkenyl groups; R7 represents hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, alkenyl groups, or metals selected from the group consisting of Na, Li, Ca.

2. 发明公开

EP2668195A4 AROMATIC COMPOUNDS BEARING AT LEAST ONE PHOSPHONATE OR PHOSPHINATE GROUP, PREPARATION METHOD AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：与至少一个膦酸酯或次膦酸酯，方法和用途芳烃
公开(公告)号：EP2668195A4
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：EP10861131
申请日：2010-12-24
申请人： RHODIA CHINA CO LTD
发明人： DE CAMPO FLORYAN , ZHANG TAO , ZHOU CHANGKAI
IPC分类号： C07F9/48 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/6553 , C08F8/40
CPC分类号： C07F9/3882 , C07F9/3826 , C07F9/3834 , C07F9/4021 , C07F9/4825 , C07F9/655345 , C08F8/40

3. 发明公开

EP2668195A1 AROMATIC COMPOUNDS BEARING AT LEAST ONE PHOSPHONATE OR PHOSPHINATE GROUP, PREPARATION METHOD AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：与至少一个膦酸酯或次膦酸酯，方法和用途芳烃
公开(公告)号：EP2668195A1
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：EP10861131.0
申请日：2010-12-24
申请人： Rhodia (China) Co., Ltd.
发明人： DE CAMPO, Floryan , ZHANG, Tao , ZHOU, Changkai
IPC分类号： C07F9/547 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/3882 , C07F9/3826 , C07F9/3834 , C07F9/4021 , C07F9/4825 , C07F9/655345 , C08F8/40
摘要： An aromatic compound bearing at least a phosphonate or phosphinate group on the aromatic ring is described. Further described, is the process by which the aromatic compound is prepared, reacted with a reagent of formula (I) or (II) constituted of a diene backbone and bearing a phosphonate or phosphinate group on one of the double bonds, in the presence of a Lewis acid.
摘要翻译：的芳族化合物带有至少在芳环上一个膦酸酯或次膦酸酯基团被描述。进一步描述的，是通过该芳香族化合物的制备方法中，与式（I）或的试剂反应（II）构成的服务骨干的和在存在带有膦酸酯或次膦酸酯基团在双键的一个路易斯酸。

4. 发明公开

EP0589473A1 Hydroxyphosphinyl phosphonate squalene synthetase inhibitors and their use in pharmaceutical compositions 失效
标题翻译：羟基氧膦基膦酸盐Squalen Synthetase-Inhibitoren und ihre Verwendung als Arzneimittel。
公开(公告)号：EP0589473A1
公开(公告)日：1994-03-30
申请号：EP93115441.3
申请日：1993-09-24
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Biller, Scott A. , Dickson, John K.Jr.
IPC分类号： C07F9/48 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/4825 , C07F9/4816
摘要： Hydroxyphosphinyl phosphonate compounds are provided which inhibit the enzyme squalene synthetase and thereby inhibit cholesterol biosynthesis. These compounds have the formula

wherein R², R³ and R⁴ are independently H, alkyl, aryl, metal ion or a prodrug ester; and R¹ is a lipophilic group which contains at least 6 carbons and is alkyl, alkenyl, alkynyl, mixed alkenylalkynyl, a hetero-containing moiety as defined herein, or a phenylalkyl or phenylalkenyl group including those containing a biphenyl group.
摘要翻译：提供羟基磷酸亚膦酸酯化合物，其抑制酶角鲨烯合成酶，从而抑制胆固醇生物合成。这些化合物具有式CHEM，其中R 2，R 3和R 4独立地是H，烷基，芳基，金属离子或前药酯; R 1是含有至少6个碳原子的烷基，烯基，炔基，混合烯基炔基，本文所定义的含杂原子部分或包含含有联苯基的苯基烷基或苯基烯基的亲油基团。

5. 发明授权

EP2410009B1 Reglermolekül 有权
公开(公告)号：EP2410009B1
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：EP10170324.7
申请日：2010-07-21
申请人： Sika Technology AG
发明人： Sulser, Ueli , Frunz, Lukas , Zimmermann, Jörg
IPC分类号： C08K5/53 , C07F9/48 , C07F9/572 , C07F9/59
CPC分类号： C07F9/3258 , C07F9/3264 , C07F9/4816 , C07F9/4825 , C07F9/485 , C07F9/5004 , C07F9/5018 , C07F9/5304 , C07F9/5722 , C07F9/592 , C08F220/28 , C08K5/5313

6. 发明公开

EP2493901A1 CONJUGATED DIENE PHOSPHINATE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：共轭DIENPHOSPHINATVERBINDUNGEN，制造方法和使用
公开(公告)号：EP2493901A1
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：EP09850743.7
申请日：2009-10-30
申请人： Rhodia (China) Co., Ltd.
发明人： LIU, Zhaoqing , DE CAMPO, Floryan
IPC分类号： C07F9/32 , C08K5/51
CPC分类号： C07F9/4825 , C07F9/302 , C07F9/3217 , C08K5/5313 , C09K21/12
摘要： This invention relates to conjugated diene phosphinate compounds for making halogen free phosphinate-containing flame retardants, inimer and metal extractants, method for preparing said compounds from unsaturated ketones or aldehydes, and the 5 use thereof. The compounds of the present invention having the following formula (III), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 represent, independently, hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or alkenyl groups; R7 represents hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, alkenyl groups, or metals selected from the group consisting of Na, Li, Ca.

7. 发明公开

EP2410009A1 Reglermolekül 有权
公开(公告)号：EP2410009A1
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：EP10170324.7
申请日：2010-07-21
申请人： Sika Technology AG
发明人： Sulser, Ueli , Frunz, Lukas , Zimmermann, Jörg
IPC分类号： C08K5/53 , C07F9/48 , C07F9/572 , C07F9/59
CPC分类号： C07F9/3258 , C07F9/3264 , C07F9/4816 , C07F9/4825 , C07F9/485 , C07F9/5004 , C07F9/5018 , C07F9/5304 , C07F9/5722 , C07F9/592 , C08F220/28 , C08K5/5313
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine monosubstituierte Phosphinsäure sowie deren Einsatz als Regler in radikalischen Polymerisationen. Solche Regler führen nicht zur Bildung von schlechtlöslichen Salzen, ferner weisen sich die durch den erfindungsgemässen Regler hergestellten Polymere durch einen einheitlichen Polymerisationsgrad mit einer engen Grössenverteilung aus. Zusätzlich betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung solcher monosubstituierten Phosphinsäuren.
摘要翻译：单取代次膦酸化合物（I）是新的。式（H-P（= O）（OX）-Y 1> -W 1> -R 1））（I）的单取代次膦酸化合物是新的。 X：H +，碱金属离子，碱土金属离子，二价或三价金属离子，铵离子，有机铵基或分子量为200g / mol，优选Na +的有机基团 K +>; Y 1>：-CH（R 4） - CH（R 2）（R 3） - ， - C（R 2）（R 3）-CH（R 4） - 或含氮式（Ⅳ） - （Ⅵ）的环状部分; （-O-（AO）q-）， - （CH 2）r-CH 2 -O-（AO）q - ， - C（= O）-R 6 - （AO）q - 或-CH 2 -C（= O）-R 6 - （AO）q - ; R 1>：H，1-20C-烷基，7-20C-烷基芳基或H 2nC n -Y 1 -P（= O）（OX）-H; A：2-4C-亚烷基; q：2-300，优选3-10; n：2-4，优选2; r：0或1; R 2> -R 4>：H，CH 3，COOH或CH 2 COOH; R 5> -CH 2 -CH 2 - 或-CH 2 -CH（CH 3） - ; 和R 6>：O或N.独立权利要求包括：（1）（I）的制备; （2）使用（I）单体的自由基聚合制备聚合物; 和（3）式（R 7> -P（= O）（OX）-Y 1> -W 1> -R 1>）（XIV）的聚合物。 R 7>：分子量为500-200000，优选为2000-50000g / mol的聚合物。 [图片]。

8. 发明公开

EP0595635A1 Alpha-phosphorous substituted sulfonate derivatives as squalene synthetase inhibitors 失效
标题翻译： α-磷光体取代基磺酸衍生物αsSqualen Synthetase Inhibitoren。
公开(公告)号：EP0595635A1
公开(公告)日：1994-05-04
申请号：EP93308617.5
申请日：1993-10-28
申请人： E.R. Squibb & Sons, Inc.
发明人： Magnin, David R. , Biller, Scott A. , Dickson, Jr., John K. , Lawrence, Michael R. , Sulsky, Richard B.
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/66 , C07F9/40 , C07F9/48 , C07F9/59 , C07F9/655 , C07F9/58 , C07F9/653 , C07F9/6553 , C07F9/6584
CPC分类号： C07F9/65848 , C07F9/302 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/383 , C07F9/3882 , C07F9/4006 , C07F9/4015 , C07F9/4056 , C07F9/4825 , C07F9/582 , C07F9/591 , C07F9/65324 , C07F9/65517 , C07F9/655345
摘要： α-Phosphonosulfonate compounds are provided which inhibit the enzyme squalene synthetase and thereby inhibit cholesterol biosynthesis. These comounds have the formula

wherein R² is OR⁵ or R 5a ; R³ and R⁵ are independently H, alkyl, arylalkyl, aryl or cycloalkyl; R 5a is H, alkyl, arylalkyl or aryl; R4 is H, alkyl, aryl, arylalkyl, or cycloalkyl;, Z is H, halogen, lower alkyl or lower alkenyl; and R¹ is a lipophilic group which contains at least 7 carbons and is alkyl, alkenyl, alkynyl, mixed alkenyl-alkynyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkylalkyl; as further defined above; including pharmaceutically acceptable salts and or prodrug esters of the phosphonic (phosphinic) and/or sulfonic acids.
摘要翻译：提供α-磷酸磺酸盐化合物，其抑制酶角鲨烯合成酶，从而抑制胆固醇生物合成。这些化合物具有式CHEM，其中R 2为OR 5或R 5a; R 3和R 5独立地为H，烷基，芳烷基，芳基或环烷基; R 5a是H，烷基，芳烷基或芳基; R4是H，烷基，芳基，芳基烷基或环烷基; Z是H，卤素，低级烷基或低级烯基; R 1是含有至少7个碳原子并且是烷基，烯基，炔基，混合烯基 - 炔基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环杂烷基，环杂烷基烷基的亲油基团。如上面进一步定义的; 包括膦酸（次膦酸）和/或磺酸的药学上可接受的盐和/或前药酯。

9. 发明公开

EP0302826A3 Verfahren zur Herstellung neuer ungesättigter Aminosäureverbindungen 失效
标题翻译：制备不饱和氨基酸化合物的方法
公开(公告)号：EP0302826A3
公开(公告)日：1991-04-03
申请号：EP88810517.8
申请日：1988-07-27
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Allgeier, Hans, Dr. , Angst, Christof, Dr. , Bold, Guido, Dr. , Duthaler, Rudolf, Dr. , Heckendorn, Roland, Dr. , Togni, Antonio, Dr.
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/48 , C07F9/38 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/4825 , C07F9/302 , C07F9/3826
摘要： Die Erfindung betrifft Verfahren zur Herstellung ungesättigter Aminosäureverbindungen der Formel
worin R 1 Wasserstoff, Alkyl oder Hydroxy bedeutet, R 2 Wasserstoff, Alkyl, Halogenniederalkyl, Hydroxyniederalkyl, Niederalkoxyniederalkyl, Arylniederalkyl, Niederalkenyl, Halogen oder Aryl bedeutet, R 3 für Wasserstoff, Alkyl oder Aryl steht, R 4 Wasserstoff oder Alkyl bedeutet, R 5 für gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy steht, R 6 eine unsubstituierte durch Niederalkyl oder Arylniederalkyl substituierte Aminogruppe darstellt, A unsubstituiertes oder durch Alkyl substituiertes a,m-Alkylen mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen (C-Atomen) oder eine direkte Bindung darstellt und B Methylen oder eine Bindung bedeutet, mit der Massgabe, dass A unsubstituiertes oder durch Alkyl substituiertes α,ω-Alkylen mit 1 bis 3 C-Atomen darstellt, wenn B für eine direkte Bindung steht, und ihrer Salze, dadurch gekennzeichnet, dass man in einer Verbindung der Formel
worin Z 1 gegebenenfalls geschütztes Hydroxy bedeutet, Z 2 eine Gruppe R 1 oder geschütztes Hydroxy bedeutet, Z5 eine Gruppe R 5 oder geschütztes Carboxy bedeutet, Z 6 eine geschützte Gruppe R 6 darstellt und R 1 , R 2 , R3, R 4 , R 5 , R 6 , A und B die vorstehend angegebenen Bedeutungen haben, die geschützten Gruppe Z 6 und gegebenenfalls Z 1 , Z 2 und/oder Z5 durch Behandeln mit einem Triniederalkylhalogensilan freisetzt und gewünschtenfalls die erhaltene Verbindung in eine andere Verbindung der Formel 1 umwandelt, ein erhaltenes Gemisch optischer Isomeren in die Komponenten auftrennt und das gewünschte Isomer abtrennt und/oder eine erhaltene freie Verbindung in ein Salz oder ein erhaltenes Salz in die freie Verbindung oder in ein anderes Salz überführt. Die Erfindung betrifft auch den (2R)-E-2-Amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentensäureethylester und seine Salze.

10. 发明公开

EP0302826A2 Verfahren zur Herstellung neuer ungesättigter Aminosäureverbindungen 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung neuerungesättigterAminosäureverbindungen。
公开(公告)号：EP0302826A2
公开(公告)日：1989-02-08
申请号：EP88810517.8
申请日：1988-07-27
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Allgeier, Hans, Dr. , Angst, Christof, Dr. , Bold, Guido, Dr. , Duthaler, Rudolf, Dr. , Heckendorn, Roland, Dr. , Togni, Antonio, Dr.
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/48 , C07F9/38 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/4825 , C07F9/302 , C07F9/3826
摘要： Die Erfindung betrifft Verfahren zur Herstellung ungesättigter Aminosäureverbindungen der Formel
worin R 1 Wasserstoff, Alkyl oder Hydroxy bedeutet, R 2 Wasserstoff, Alkyl, Halogenniederalkyl, Hydroxyniederalkyl, Niederalkoxyniederalkyl, Arylniederalkyl, Niederalkenyl, Halogen oder Aryl bedeutet, R 3 für Wasserstoff, Alkyl oder Aryl steht, R 4 Wasserstoff oder Alkyl bedeutet, R 5 für gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy steht, R 6 eine unsubstituierte durch Niederalkyl oder Arylniederalkyl substituierte Aminogruppe darstellt, A unsubstituiertes oder durch Alkyl substituiertes a,m-Alkylen mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen (C-Atomen) oder eine direkte Bindung darstellt und B Methylen oder eine Bindung bedeutet, mit der Massgabe, dass A unsubstituiertes oder durch Alkyl substituiertes α,ω-Alkylen mit 1 bis 3 C-Atomen darstellt, wenn B für eine direkte Bindung steht, und ihrer Salze, dadurch gekennzeichnet, dass man in einer Verbindung der Formel
worin Z 1 gegebenenfalls geschütztes Hydroxy bedeutet, Z 2 eine Gruppe R 1 oder geschütztes Hydroxy bedeutet, Z5 eine Gruppe R 5 oder geschütztes Carboxy bedeutet, Z 6 eine geschützte Gruppe R 6 darstellt und R 1 , R 2 , R3, R 4 , R 5 , R 6 , A und B die vorstehend angegebenen Bedeutungen haben, die geschützten Gruppe Z 6 und gegebenenfalls Z 1 , Z 2 und/oder Z5 durch Behandeln mit einem Triniederalkylhalogensilan freisetzt und gewünschtenfalls die erhaltene Verbindung in eine andere Verbindung der Formel 1 umwandelt, ein erhaltenes Gemisch optischer Isomeren in die Komponenten auftrennt und das gewünschte Isomer abtrennt und/oder eine erhaltene freie Verbindung in ein Salz oder ein erhaltenes Salz in die freie Verbindung oder in ein anderes Salz überführt. Die Erfindung betrifft auch den (2R)-E-2-Amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentensäureethylester und seine Salze.
摘要翻译：式（Ia）的不饱和氨基酸化合物，其中R1表示氢，烷基或羟基，R2表示氢，烷基，卤代（低级烷基），羟基（低级烷基），（低级烷氧基）（低级烷基），芳基烷基），低级烯基，卤素或芳基，R 3表示氢，烷基或芳基，R 4表示氢或烷基，R 5表示可被酯化或酰胺化的羧基，R 6表示未被取代或被低级烷基或芳基取代的氨基低级烷基），A是未取代的或被烷基取代或代表直接键的碳原子数1〜3的α，ω-亚烷基，B表示亚甲基或键，条件是A表示α，ω-亚烷基，具有1 如果B代表直接键，其未被取代或被烷基取代的3个碳原子，并且其盐通过在其中Z1表示被保护或未被保护的羟基的式“IMAGE”的化合物中释放而制备，Z 2表示基团R 1或受保护的羟基，Z5de 注意基团R5或保护的羧基，Z6表示被保护基团R6，并且R1，R2，R3，R4，R5，R6，A和B具有上述含义，受保护基团Z6，如果需要，具有Z 1，Z 2和/或 Z5通过用三（低级烷基）卤代硅烷处理，如果需要，将获得的化合物转化成式I的另一种化合物，将由光学异构体获得的混合物分解成组分并分离所需的异构体和/或转化获得的游离化合物被制成盐或盐，得到游离化合物或另一种盐。还描述了（2R）-E- 2-氨基-4-甲基-5-膦酰基-3-戊烯酸乙酯及其盐。

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