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1. 发明公开

EP0048143A1 Herbicidal sulfonamides 失效
标题翻译：除草剂磺酰胺
公开(公告)号：EP0048143A1
公开(公告)日：1982-03-24
申请号：EP81304170.4
申请日：1981-09-11
申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
发明人： Levitt, George
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/46 , C07D251/16 , C07D251/22 , C07D251/46 , A01N47/36
CPC分类号： C07D521/00 , A01N47/36 , C07D239/76
摘要： Compounds of the formula
wherein

R, is H, C 1 -C 3 alkyl or OCH 3 ;
R 2 is H or C 1 -C 3 alkyl;
R 3 is

R 4 is C 1 -C 3 alkyl;
R 5 is H, F, Cl, Br, NO 2 , CH 3 , OCH 3 or CF 3 ;
X is CH 3 , C 2 H 5 , CH 2 0CH 3 , C, 1-3 alkoxy, OCH 2 CH 2 0CH 3 , CF 3 or SCH 3 ;
Y is CH 3 or OCH 3 ; and
Z is CH orN;
and their agriculturally suitable salts, provided that R 1 and R 2 are not both H, exhibit activity as general and selective herbicides and as plant growth regulants. For such uses the compounds may be formulated into compositions in conventional manner.

The novel compounds may be made by reacting together corresponding compounds of formulae R 3 SO 2 NCO and
wherein R 1 , R 3 , X, Y and Z are as defined above.
摘要翻译：下式的化合物：其中R1是H，C1-C3烷基或OCH3; R2是H或C1-C3烷基; R3是R4是C1-C3烷基; R5是H，F，Cl，Br，NO2，CH3，OCH3或CF3; X是CH 3，C 2 H 5，CH 2 OCH 3，C 1-3烷氧基，OCH 2 CH 2 OCH 3，CF 3或SCH 3; Y是CH3或OCH3; Z是CH或N; 以及它们的农业上合适的盐，条件是R1和R2不都是H，表现出作为一般和选择性除草剂以及植物生长调节剂的活性。对于这种用途，化合物可以以常规方式配制成组合物。该新化合物可以通过使式R 3 SO 2 NCO的相应化合物一起反应来制备，并且其中R 1，R 3，X，Y和Z如上所定义。

2. 发明公开

EP1858883A2 HETEROCYCLIC N-OXIDES AS HYPOXIC SELECTIVE PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：杂环-N-氧化物缺氧选择性蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：EP1858883A2
公开(公告)日：2007-11-28
申请号：EP06765560.5
申请日：2006-02-01
申请人： Sentinel Oncology Limited
发明人： BOYLE, Bob , TRAVERS, Stuart
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , C07D239/94 , C07D241/20 , C07D241/54 , C07D215/60 , C07D417/10 , C07D487/04 , C07D401/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/76 , C07D215/48 , C07D215/60 , C07D239/94 , C07D241/20 , C07D241/54 , C07D253/07 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to novel heterocyclic N-oxides which are useful as hypoxic selective cytotoxic agents that mediate and/or inhibit cell proliferation, for example, through the activity of protein kinases. The invention is further related to pharmaceutical compositions containing such compounds and compositions, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted ahgiogenesis and/or cellular proliferation by administering effective amounts of such compounds.

3. 发明公开

EP0135770A3 Imidazobenzodiazepine derivatives, process for their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：咪达唑他定衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：EP0135770A3
公开(公告)日：1988-01-13
申请号：EP84109639
申请日：1984-08-13
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , C07D243/00 , C07D235/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07C247/00 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D239/76 , C07D243/16 , C07D243/24
摘要： Die Imidazobenzodiazepine der Formel worin R¹ Wasserstoff, Di-nieder Alkylamino-nieder Al kyl oder nieder Alkyl, R² Wasserstoff nieder Alkanoyl oder nieder Alkyl, R3 Wasserstoff, nieder Alkanoyloxy oder Hy droxy, R⁴ Chlor, Brom, Bluor oder Trifluormethyl und R⁵ Wasserstoff, Fluor oder Chlor bedeuten, mit den Maßgaben, daß a) R³ nicht Hydroxy bedeuten kann, falls R² nieder Alkanoyl bedeutet und b) R³ Wasserstoff bedeutet, fall R¹ Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl bedeutet,
und die pharmazeutisch verwendbaren Salze davon besit zen eine anxiolytische Wirkung, ohne daß sie unerwünschte CNS-Nebenwirkungen besitzen, wie übermäßige Sedation, Äthanolpotenzierung und Ataxie, und können demnach als selektive Anxiolytika verwendet werden. Sie sind bereits generisch offenbart, beispielsweise in der US Patentschrift 4 280 957, und können nach verschiedenen Methoden her gestellt werden.
摘要翻译：式“IMAGE”的咪唑并二氮杂其中R 1表示氢，二低级烷基氨基 - 低级烷基或低级烷基，R 2表示氢，低级烷酰基或低级烷基，R 3表示氢，低级烷酰氧基或羟基，R 4表示氯，溴，氟或三氟甲基，R 5表示氢，氟或氯，条件是a）R 3不能表示羟基，如果R 2表示低级烷酰基和b ）R 3表示氢，如果R 1表示二低级烷基氨基 - 低级烷基，并且其药学上可利用的盐具有抗焦虑作用，而不具有不希望的CNS副作用，例如过度镇静，乙醇增强和共济失调，并且可以因此被用作选择性抗焦虑药。它们已经被普遍公开，例如在美国专利说明书4,280,957中，并且可以通过各种方法制备。

4. 发明公开

EP1981852A1 NITROOXY-COMPRISING DERIVATIVES OF APRACLONIDINE AND BRIMODNIDINE AS AL PHA2 -ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：亚硝酸根和亚胺酸的亚硝酸根衍生物作为AL PHA2 - 腺苷受体激动剂
公开(公告)号：EP1981852A1
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：EP07726294.7
申请日：2007-02-02
申请人： NicOx S.A. , Pfizer Inc.
发明人： BENEDINI, Francesca , IMPAGNATIELLO, Francesco , BIONDI, Stefano , ONGINI, Ennio , CHONG, Wesley Kwan Mung
IPC分类号： C07D233/50 , C07D239/76 , A61K31/41 , A61K31/495 , A61P9/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D233/50 , C07D239/76
摘要： The present invention relates to alpha2-adrenergic receptor agonist nitrooxyderivatives of formula (I), wherein A is selected from (Ia) or (Ib) having improved pharmacological activity and enhanced tolerability. They can be employed for the treatment of ocular diseases, in particular high intraocular pressure and glaucoma. A-X1-Y-ONO2 (I)
摘要翻译：本发明涉及式（I）的α2-肾上腺素能受体激动剂硝基氧基衍生物，其中A选自（Ia）或（Ib），其具有改善的药理学活性和增强的耐受性。它们可以用于治疗眼部疾病，特别是高眼压和青光眼。 A-X1-Y-ONO2（I）

5. 发明公开

EP0918773A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 8-CHLORO-6-(2-FLUOROPHENYL)-1-METHYL-4H-IMIDAZO 1,5-A]BENZODIAZEPINE 失效
标题翻译： PROCESS FOR PRODUCING 8氯-4-氟 - 6-（2-氟苯基）-1-甲基-4H-咪唑并（1,5-A）苯二氮类
公开(公告)号：EP0918773A1
公开(公告)日：1999-06-02
申请号：EP97927659.0
申请日：1997-05-28
申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY
发明人： HUBER, Joel, E.
IPC分类号： C07B61 , C07C257 , C07D207 , C07D211 , C07D239 , C07D243 , C07D487
CPC分类号： C07D487/04 , C07C257/06 , C07D239/76 , C07D243/16
摘要： The present invention discloses new processes in the preparation of midazolam (VII), a commercially important pharmaceutical, as well as new intermediates in those processes from a known benzophenone (I) starting material.

6. 发明公开

EP0000332A3 Benzophenone anti-oximes, diazepin-N-oxides, their preparations and their use as pharmaceutical agents and as intermediates for the preparation of diazepines 失效
标题翻译：苯唑酮类抗氧化剂，二氮-氧化物，其制备方法及其作为药物代谢物的用途和作为制备茜素的中间体
公开(公告)号：EP0000332A3
公开(公告)日：1979-05-30
申请号：EP78100164
申请日：1978-06-15
申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
发明人： Middleton, William Joseph
IPC分类号： C07C131/00 , A61K31/16
CPC分类号： C07D273/02 , C07C51/09 , C07D239/76 , C07D243/24 , Y10S514/906 , C07C53/18
摘要： N-Fluorohaloacetyl-N-methylaminobenzophenone an- tioxime, the corresponding diazepin-N-oxides, their preparation and their use as tranquilizers, muscle relaxants and sedatives, and their use as intermediates in the preparation of 3-fluorobenzodiazepines, which are also useful as tranquilizers, muscle relaxants and sedatives.
摘要翻译： N-氟卤乙酰基-N-甲基氨基二苯甲酮抗肟，相应的二氮杂萘-N-氧化物，它们作为镇定剂，肌肉松弛剂和镇静剂的用途，以及它们在制备3-氟苯并二氮杂中的用途，它们也可用作镇定剂，肌肉松弛剂和镇静剂。

7. 发明公开

EP1846392A2 HETEROCYCLIC TRIAZINES AS HYPOXIC SELECTIVE PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：杂环三氮苯类除草剂ALS缺氧选择性蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：EP1846392A2
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：EP06779878.5
申请日：2006-02-01
申请人： Sentinel Oncology Limited
发明人： BOYLE, Bob , TRAVERS, Stuart
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D253/06 , C07D471/04
CPC分类号： C07D239/76 , C07D215/48 , C07D215/60 , C07D239/94 , C07D241/20 , C07D241/54 , C07D253/07 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to novel heterocyclic triazines which are useful as hypoxic selective cytotoxic agents that mediate and/or inhibit cell proliferation, for example, through the activity of protein kinases. The invention is further related to pharmaceutical compositions containing such compounds and compositions, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation by administering effective amounts of such compounds.

8. 发明公开

EP0135770A2 Imidazobenzodiazepinderivate, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen 失效
标题翻译： Imidazobenzodiazepinderivate，涉及它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0135770A2
公开(公告)日：1985-04-03
申请号：EP84109639.9
申请日：1984-08-13
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07C247/00 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D239/76 , C07D243/16 , C07D243/24
摘要： Die Imidazobenzodiazepine der Formel
worin R' Wasserstoff, Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl oder nieder Alkyl, R 2 Wasserstoff nieder Alkanoyl oder nieder Alkyl, R 3 Wasserstoff, nieder Alkanoyloxy oder Hydroxy, R 4 Chlor, Brom, Bluor oder Trifluormethyl und R' Wasserstoff, Fluor oder Chlor bedeuten, mit den Maßgaben, daß a) R 3 nicht Hydroxy bedeuten kann, falls R 2 nieder Alkanoyl bedeutet und b) R 3 Wasserstoff bedeutet, fall R' Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl bedeutet, und die pharmazeutisch verwendbaren Salze davon besitzen eine anxiolytische Wirkung, ohne daß sie unerwünschte CNS-Nebenwirkungen besitzen, wie übermäßige Sedation, Äthanolpotenzierung und Ataxie, und können demnach als selektive Anxiolytika verwendet werden. Sie sind bereits generisch offenbart, beispielsweise in der U.S. Patentschrift 4280957, und können nach verschiedenen Methoden hergestellt werden.
摘要翻译：式其中R <1>表示氢，二低级烷基氨基 - 低级烷基或低级烷基，R <2>表示氢，低级烷酰基或低级烷基，R <3>表示氢的imidazobenzodiazepines，低级烷酰氧基或羟基，R <4>表示氯，溴，氟或三氟甲基且R <5>表示氢，氟或氯，条件做了）R <3>如果R <2>表示低级链烷酰基和b不能表示羟基）R <3>表示氢如果R <1>表示二低级烷基氨基 - 低级烷基，和其药学上可利用的盐具有对抗焦虑作用，而不必不希望的CNS副作用，：如过度镇静，乙醇增强和共济失调，和能相应地用作抗焦虑药的选择性。它们已被统称游离缺失盘，例如，美国专利说明书4280957，并且可以通过各种方法来制备。

9. 发明公开

EP0000332A2 Benzophenone anti-oximes, diazepin-N-oxides, their preparations and their use as pharmaceutical agents and as intermediates for the preparation of diazepines 失效
标题翻译：二苯甲酮系抗肟，二氮杂-N-氧化物及其制备方法和它们作为药物和在生产二氮杂的中间体的用途。
公开(公告)号：EP0000332A2
公开(公告)日：1979-01-24
申请号：EP78100164.9
申请日：1978-06-15
申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
发明人： Middleton, William Joseph
IPC分类号： C07C131/00 , A61K31/16
CPC分类号： C07D273/02 , C07C51/09 , C07D239/76 , C07D243/24 , Y10S514/906 , C07C53/18
摘要： N-Fluorohaloacetyl-N-methylaminobenzophenone an- tioxime, the corresponding diazepin-N-oxides, their preparation and their use as tranquilizers, muscle relaxants and sedatives, and their use as intermediates in the preparation of 3-fluorobenzodiazepines, which are also useful as tranquilizers, muscle relaxants and sedatives.
摘要翻译：的N- Fluorohaloacetyl-N-methylaminobenzophenone抗肟，相应的二氮杂-N-氧化物，它们作为镇静剂，肌肉松弛剂和镇静剂使用，并且它们作为中间体在制备3- fluorobenzodiazepines，即使用其可用作镇静剂，肌肉有用松弛剂和镇静剂。

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