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1. 发明公开

EP0135770A3 Imidazobenzodiazepine derivatives, process for their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：咪达唑他定衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：EP0135770A3
公开(公告)日：1988-01-13
申请号：EP84109639
申请日：1984-08-13
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , C07D243/00 , C07D235/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07C247/00 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D239/76 , C07D243/16 , C07D243/24
摘要： Die Imidazobenzodiazepine der Formel worin R¹ Wasserstoff, Di-nieder Alkylamino-nieder Al kyl oder nieder Alkyl, R² Wasserstoff nieder Alkanoyl oder nieder Alkyl, R3 Wasserstoff, nieder Alkanoyloxy oder Hy droxy, R⁴ Chlor, Brom, Bluor oder Trifluormethyl und R⁵ Wasserstoff, Fluor oder Chlor bedeuten, mit den Maßgaben, daß a) R³ nicht Hydroxy bedeuten kann, falls R² nieder Alkanoyl bedeutet und b) R³ Wasserstoff bedeutet, fall R¹ Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl bedeutet,
und die pharmazeutisch verwendbaren Salze davon besit zen eine anxiolytische Wirkung, ohne daß sie unerwünschte CNS-Nebenwirkungen besitzen, wie übermäßige Sedation, Äthanolpotenzierung und Ataxie, und können demnach als selektive Anxiolytika verwendet werden. Sie sind bereits generisch offenbart, beispielsweise in der US Patentschrift 4 280 957, und können nach verschiedenen Methoden her gestellt werden.
摘要翻译：式“IMAGE”的咪唑并二氮杂其中R 1表示氢，二低级烷基氨基 - 低级烷基或低级烷基，R 2表示氢，低级烷酰基或低级烷基，R 3表示氢，低级烷酰氧基或羟基，R 4表示氯，溴，氟或三氟甲基，R 5表示氢，氟或氯，条件是a）R 3不能表示羟基，如果R 2表示低级烷酰基和b ）R 3表示氢，如果R 1表示二低级烷基氨基 - 低级烷基，并且其药学上可利用的盐具有抗焦虑作用，而不具有不希望的CNS副作用，例如过度镇静，乙醇增强和共济失调，并且可以因此被用作选择性抗焦虑药。它们已经被普遍公开，例如在美国专利说明书4,280,957中，并且可以通过各种方法制备。

2. 发明公开

EP0094668A2 Pyrrolo(3,4-d)(2)benzazepin-Derivate 有权
标题翻译：吡咯并（3,4-D）（2）苯并氮杂 - 衍生物。
公开(公告)号：EP0094668A2
公开(公告)日：1983-11-23
申请号：EP83104815.2
申请日：1983-05-16
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07C29/147 , C07C45/305 , C07C51/347 , C07C255/00 , C07D207/34 , C07D209/94 , C07C47/55 , C07C63/72 , C07C33/46
摘要： Pyrrolo[3,4-d][2]benzazepin-Derivate der Formel
worin R, und R 3 Wasserstoff, niederes Alkyl, Hydroxy, niederes Alkoxy oder Acyloxy und R 2 und R 4 Wasserstoff oder R, und R 2 und/oder R 3 und R 4 zusammen Oxo-Gruppen bedeuten, mit der Massgabe, dass mindestens eine Oxo- Gruppe vorhanden ist, R Wasserstoff, niederes Alkyl, C 2 -C 7 -Carbonsäuren und die Ester und Amide davon, Hydroxy-C 2 -C 7 -alkyl, Amino-C 2 -C 7 -alkyl oder mono- oder di-niederes Alkylamino-C 2 -C 7 -alkyl, R 5 Halogen mit einer 35 nicht übersteigenden Ordnungszahl oder Wasserstoff und R 6 Halogen mit einer 35 nicht übersteigenden Ordnungszahl bedeuten, mit der Massgabe, dass wenn R, oder R 3 Hydroxy, niederes Alkoxy oder Acyloxy bedeutet, R niederes Alkyl oder Wasserstoff bedeutet, und die N-Oxide und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon entfalten Wirkungen als Sedativa und Anxiolytika.
摘要翻译： 1.索赔（对于缔约国：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE）吡咯并[3,4-d] [2]苯并吖庚因衍生物的通式见图表：EP0094668 ，其中R 1和R 3表示氢，（C 1 -C 7） - 烷基，羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基或基团-OCOR'，R'表示氢（C 1 -C 6） - 烷基或苯基，R 2 并且R 4表示氢或R 1，R 2和/或R 3和R 4一起表示氧代基，条件是存在至少一个氧代基，R表示氢，（C 1 -C 7） - 烷基，羟基 - （C 2 -C 7） - 烷基，氨基 - （C 2 -C 7） - 烷基，单 - 或二 - （C 1 -C 7） - 烷基氨基 - （C 2 -C 7） - 烷基或基团 - （C 1 -C 6） - 烷基-CON- R ** 21表示羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基，氨基或单 - 或二 - （C 1 -C 7） - 烷基氨基，R 5表示原子数不超过35的卤素或R 6表示具有原子数的卤素不超过35，条件是当R 1或R 3表示羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基或-OCOR'时，R表示（C 1 -C 7） - 烷基或氢，半胱胺及其药学上可接受的盐。 1.索赔（缔约国AT）制备通式的吡咯并[3,4-d] [2]苯并氮杂衍生物的方法见图表：EP0094668，P29,2F，其中R1和R3表示氢，（C1 -C 1 -C 6）烷基，羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基或-OCOR'基团，R'表示氢，（C 1 -C 6） - 烷基或苯基，R 2和R 4表示氢或R 1，R 2和/或R 3 R 1表示氢，（C 1 -C 7） - 烷基，羟基 - （C 2 -C 7） - 烷基，氨基 - （C 2 -C 7） - 烷基，单 - 或二 - （C 1 -C 7） - 烷基氨基 - （C 2 -C 7） - 烷基或基团 - （C 1 -C 6） - 烷基-CON ** 21，R ** 21表示羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基，氨基或单 - 或二 - （C 1 -C 7） - 烷基氨基，R 5表示原子数不超过35或卤素的卤素，R6表示原子序数不超过35的卤素，条件是R表示（C1 -C 7） - 烷基或氢，当R 1或R 3表示N-氧化物的羟基，（C 1 -C 7） - 烷氧基或-OCOR' 其特征在于：a）为制备上述式Ⅰ化合物，其中R 1或R 3表示氢或（C 1 -C 7） - 烷基，其余符号具有上述含义及其N-氧化物，氧化通式的化合物参见图表：EP0094668，P30，F1，其中R11和R31中的一个表示氢，另一个表示氢或（C 1 -C 7） - 烷基，R，R 5和R 6具有上述含义，具有过酸，或b）制备上述式I化合物，其中R 1或R 3表示羟基，其余取代基具有上述含义，或者R 1和R 3和R 4各自在一起表示氧代基，其余符号具有上述含义，氧化其中R 1或R 3表示氢并且其余取代基具有上述意义的式I化合物或上述式II化合物，其中R 11和R 31表示氢与羧酸铅（Ⅳ）在存在强酸，或c）制备上述式Ⅰ化合物，其中R 1或R 3表示乙酰氧基，其余取代基具有上述含义，用于处理其中R 1或R 3表示氢的式Ⅰ化合物和剩余的取代基具有上述意义或上述式II化合物，其中R11和R31表示氢原子与四乙酸铅在乙酸中的表示，或d）制备上述式Ⅰ化合物，其中R1或R3表示-OCOR'，剩余的取代基具有上述意义，在碱的存在下，用羧酸酐处理其中R 1或R 3表示羟基并且其余取代基具有上述意义的式I化合物，或e）制备式I化合物其中R 1或R 3表示（C 1 -C 7） - 烷氧基，其余取代基具有上述含义，处理其中R 1或R 3表示-OCOR'或氢的式I化合物氧基和其余取代基具有上述意义，或下式的化合物参见图示：EP0094668，P30，F2其中R12表示乙酰氧基，R，R 5和R 6具有上述意义，在（C1-C） - 烷醇存在下的强酸，或f）制备上述式I化合物，其中R 1或R 3表示氢或（C 1 -C 7） - 烷基，其余取代基具有上述含义，将通式参见图示：EP0094668，P31，F1，其中R，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有上述意义，并且如果需要，g）将式I化合物转化为药学上可接受的盐或转化药学上可接受的盐式I化合物的盐转化为另一种药学上可接受的盐。

3. 发明授权

EP0030015B1 Triazolobenzazepine, Zwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Präparate 有权
标题翻译：三唑来膦酸盐，中间体，其制备和组合物的方法
公开(公告)号：EP0030015B1
公开(公告)日：1984-03-21
申请号：EP80107428.7
申请日：1980-11-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , C07D249/04 , C07D403/06 , C07C69/78 , A61K31/55
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/55 , C07C33/46 , C07C45/63 , C07C45/68 , C07C45/79 , C07D249/06 , C07D487/04 , Y10S514/906 , C07C49/813 , C07C49/835

4. 发明公开

EP0041627A2 3H-2-Benzazepine, Zwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Präparate 有权
标题翻译： 3H-2-苯并吖庚因，中间体和它们的制备方法，和组合物的制剂。
公开(公告)号：EP0041627A2
公开(公告)日：1981-12-16
申请号：EP81103659.9
申请日：1981-05-12
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , C07D403/06
CPC分类号： C07D209/48 , C07C45/63 , C07D223/16 , C07C49/813
摘要： Es werden 3H-2-Benzazepine und 4,5-Dihydro-3H-2- benzazepine der allgemeinen Formel
worin X Wasserstoff, Chlor oder Brom, Y Wasserstoff, Fluor oder Chlor, die gestrichelte Linie eine fakultative Bindung, n die Zahl 0 oder 1, R 1 Wasserstoff, Brom, Chlor, Jod oder ein Rest der Formel
und R 2 Wasserstoff, niederes Alkyl, Hydroxy, Amino, Monoalkylamino oder Dialkylamino und R 3 Hydroxy oder Amino bedeuten, mit der Massgabe, dass X und Y nicht beide Wasserstoff bedeuten, und das die gestrichelte Linie eine zusätzliche Bindung bedeutet, wenn R 1 nicht Wasserstoff bedeutet, und pharmazeutisch annehmbare Salze davon beschrieben.
Diese Verbindung besitzen antikonvulsive, sedative, anxiolytische, antidepressive und muskelrelaxierende Wirkungen oder sind nützliche Zwischenprodukte um Verbindungen mit solchen Wirkungen herzustellen.
Es werden auch neue Zwischenprodukte und Verfahren zur Herstellung der obigen Benzazepine beschrieben.
摘要翻译： 11.根据权利要求的缔约国：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE 3H -2-苯并吖庚因通式见图表：EP0041627，P28，F2 worin X表示氢，氯或溴，Y表示氢，氟或氯，虚线表示在任选的键，n表示数字0或1，R 1表示氢，溴，氯，碘或下式的残基见图表：EP0041627，P28，F3 或见图表：EP0041627，P28，F4和R 2表示氢，（C1-C7）烷基，羟基，氨基，（C1-C7）烷基氨基或二 - （C1-C7）烷基氨基和R 3表示羟基或氨基，其条件做了X和Y不都表示氢，并且做了虚线表示，以额外的键。当R1不表示氢，以及它们药学上可接受的盐。 11.根据权利要求的缔约国：AT A为通式3H -2-苯并吖庚因的制备方法见图表：EP0041627，P32，F1 worin X表示氢，氯或溴，Y表示氢，氟或氯，该虚线表示在任选的键，n表示数字0或1，R 1表示氢，溴，氯，碘或下式的残基见图表：EP0041627，P32，F2或见图表：EP0041627，P32，F3和R 2表示氢，（C1-C7）烷基，羟基，氨基，单 - （C1-C7）烷基氨基或二 - （C1-C7）烷基氨基和R 3表示羟基或氨基，条件做了X和Y不都表示氢，并且做了虚线表示，以额外的键。当R1不表示氢，并环化通式的化合物及其药学上可接受的盐，由有特色）的见图表：EP0041627，P32，F4 worin X和Y具有上述意义且虚线表示任选的键，或者b ）氧化通式的化合物见图表：EP0041627，P32，F5 worin X和Y具有上述意义，R 11表示氢，溴，氯或碘且虚线表示任选的键，条件所做的虚线表示对额外的键。当R11不表示氢，或c）脱卤化氢的通式的化合物见图表：使EP0041627，P33，F1 worin X和Y具有上述意义并且R 12表示氯，溴或碘，或d）通式的化合物见图表：EP0041627，P33，F2 worin X，Y，n和R12具有上述的意义，与通式HC的化合物 - = C-CH 2 -R 21 worin R21表示氢，（C1 - C7）烷基，羟基，单（C1-C7）烷基氨基或二 - （C1-C7）烷基氨基，在钯盐的存在下，铜（I）碘化物，以有机膦和一个仲胺或叔胺，或e）在通式的化合物裂解掉邻苯二甲酰基（一个或多个）见图表：EP0041627，P33，F3或见图表：EP0041627，P33，F4 worin X，Y和n具有上述意义和PHTH表示邻苯二甲酰亚胺，和，如果需要的话，F）转化通式I的化合物获得转化成药学上可接受的盐。

5. 发明授权

EP0014470B1 Benzazepin-Derivate, Verfahren und Zwischenprodukte zu deren Herstellung, deren Verwendung sowie diese enthaltende Arzneimittel 有权
标题翻译：苯并噻吩衍生物，其制备方法和中间体，其使用和药物组合物
公开(公告)号：EP0014470B1
公开(公告)日：1985-07-10
申请号：EP80100610.7
申请日：1980-02-06
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Gilman, Norman W. , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/42 , A61K31/55
CPC分类号： C07D209/48 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C65/34 , C07C291/04 , C07C309/66 , C07D223/16 , C07D239/42 , C07D317/16 , C07D317/30 , C07D487/04 , C07C49/813 , C07C49/835

6. 发明公开

EP0041627A3 3H-2-benzazepines, intermediates, processes for preparing them and compositions containing them 有权
标题翻译： 3H-2-苯并嗪，中间体，制备它们的方法及其组合物
公开(公告)号：EP0041627A3
公开(公告)日：1982-02-24
申请号：EP81103659
申请日：1981-05-12
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , C07C97/10 , C07D209/48
CPC分类号： C07D209/48 , C07C45/63 , C07D223/16 , C07C49/813

7. 发明公开

EP0045521A1 Pyrazolobenzazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 有权
标题翻译： Pyrazolobenzazepine，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0045521A1
公开(公告)日：1982-02-10
申请号：EP81106139.9
申请日：1981-08-05
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Field, George Francis , Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D231/12 , C07C29/147 , C07C47/55 , C07C63/72 , C07C205/45 , C07C255/00 , C07D231/14 , C07D487/04 , Y10S514/96 , Y10S514/962 , C07C33/46
摘要： Die neuen Pyrazolobenzazepine der allgemeinen For-
worin R 1 Wasserstoff oder niederes Alkyl, R 2 und R 3 Wasserstoff, niederes Alkyl, Hydroxy-C 2 - bis C 7 -Alkyl, C 2 - bis C 7 -Carbonsäureester und -amide oder die Gruppe -COR 11 , R 11 Alkoxy, Amino oder mono-niederes Alkylamino, R 6 Nitro oder Halo mit einer Ordnungszahl, welche nicht grösser als 35 ist, R 5 Wasserstoff oder Halo mit einer Ordnungszahl, welche nicht grösser als 35 ist, und n die Zahl 0 oder 1 bedeuten, und ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze besitzen sedative und anxiolytische Eigenschaften. Sie können nach verschiedenen Verfahren hergestellt und in galenische Darreichungsformen gebracht werden.
摘要翻译：新Pyrazolobenzazepine通式其中R1是氢或低级烷基，R2和R3是氢，低级烷基，羟基-C 2 -C 7 - 烷基，C 2至C 7的羧酸酯和酰胺或一组-COR11，R11烷氧基，氨基或单 - 低级烷基氨基，R 6是硝基或具有原子序数这是不大于35卤素，R 5是氢或原子序数的卤素这是不大于35，并且n为数字0或1，以及它们的药学上可接受的盐有镇静和抗焦虑性质。它们可以通过各种方法制备，并gaienische剂型服用。

8. 发明公开

EP0094668A3 Pyrrole (3,4-d)(2)benzazepine derivatives 有权
标题翻译：吡咯（3,4-D）（2）苯并噻吩衍生物
公开(公告)号：EP0094668A3
公开(公告)日：1985-01-16
申请号：EP83104815
申请日：1983-05-16
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , C07D223/00 , C07D209/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07C29/147 , C07C45/305 , C07C51/347 , C07C255/00 , C07D207/34 , C07D209/94 , C07C47/55 , C07C63/72 , C07C33/46

9. 发明授权

EP0041627B1 3H-2-Benzazepine, Zwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Präparate 有权
标题翻译： 3H-2-苯并嗪，中间体，其制备方法及其组合物
公开(公告)号：EP0041627B1
公开(公告)日：1984-08-08
申请号：EP81103659.9
申请日：1981-05-12
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , C07D403/06
CPC分类号： C07D209/48 , C07C45/63 , C07D223/16 , C07C49/813

10. 发明公开

EP0030015A2 Triazolobenzazepine, Zwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Präparate 有权
标题翻译： Triazolobenzazepine，中间体和它们的制备方法，和组合物的制剂。
公开(公告)号：EP0030015A2
公开(公告)日：1981-06-10
申请号：EP80107428.7
申请日：1980-11-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Fryer, Rodney Ian , Trybulski, Eugene J. , Walser, Armin
IPC分类号： C07D487/04 , C07D249/04 , C07D403/06 , C07C69/78 , A61K31/55
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/55 , C07C33/46 , C07C45/63 , C07C45/68 , C07C45/79 , C07D249/06 , C07D487/04 , Y10S514/906 , C07C49/813 , C07C49/835
摘要： TriazolobenzazepinederallgemeinenForme
worin R' Wasserstoff oder niederes Alkyl, X und Y je Wasserstoff oder Halogen mit einer Atomnummer von höchstens 35 und die gestrichelte Linie 2 zusätzliche Bindungen im Triazolring bedeuten, und ihre pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalze sind neu und besitzen wertvolle pharmakodynamische Eigenschaften. Sie können insbesondere als Anxiolytika, Sedativa, Muskelrelaxantien und Antikonvulsiva verwendet werden. Diese Verbindungen und ihre Salze können, ausgehend von zum Teil neuen Zwischenprodukten, nach verschiedenen Methoden hergestellt und in galenische Darreichungsformen gebracht werden.
摘要翻译：通式Triazolobenzazepine 其中R是氢或低级烷基，X和Y是具有原子序数各自为氢或卤素不超过35，虚线表示在三唑环2个额外的键，和它们的药学上可接受的酸加成盐是新的并且具有有价值的药效学性质的，它们可以被用来作为抗焦虑药，镇静药，肌肉松弛剂和抗惊厥尤其如此。这些化合物和它们的盐可以，从部分地新中间体开始通过各种方法制备的，并放置在药物剂型。

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