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    • 3. 发明公开
    • Vecteurs vésiculaires infracellulaires et leurs applications dans les compositions cosmétiques, médicamenteuses et les milieux de culture
    • 下文蜂窝囊泡载体以及它们在化妆品和药物组合物和培养基使用。
    • EP0537092A1
    • 1993-04-14
    • EP92420355.7
    • 1992-10-08
    • PATRINOVE SOCIETE CIVILETEXINFINE SOCIETE ANONYMEINSTITUT PASTEUR DE LYON
    • Gutierrez, GillesGrimaud, Jean-AlexisAndujar, MauricioSerrar, MostaphaEmonard, HervéMelin, Martine
    • A61K9/127A61K7/00C12N5/00
    • A61Q19/08A61K8/14A61K8/4913A61K8/65A61K9/127A61K2800/70A61Q19/00C07K14/78C12N9/6491
    • Ces vecteurs vésiculaires infracellulaires qui comportent des ligands métaboliques aptes à s'exprimer à l'intérieur et à l'extérieur de leur structure, sont d'affinité spécifique du fibroblaste dont la composition membranaire, modifiée par introduction de ligands métaboliques, entraîne une modulation de l'activité de synthèse de la cellule ciblée.
      Ils sont choisis parmi les vésicules, capsules ou sphères artificielles d'un diamètre qui peut aller de 30 à 1000 nanomètres, mis en oeuvre pour incorporer une substance active soit dans un milieu aqueux remplissant le volume intérieur du vecteur soit dans la paroi même dudit vecteur puis pour transporter cette substance active vers un site où elle sera libérée et utilisée à différentes fins.
      Les actifs sont encapsulés à des concentrations variant de 0,01 % à 2 % (10⁻⁵) 10⁻²) par rapport à la phase lipidique totale.
      Les ligands métaboliques sont choisis parmi les initiateurs (esters gras de l'acide ascorbique) et les modulateurs de la synthèse cellulaire (palmitate d'hydrolysat de collagène, esters gras de l'hydroxyproline)dotés de fonction ou radical lipophile par acylation.
      Ils trouvent des applications dans les compositions cosmétiques destinées au raffermissement du tissu cutané, au traitement des petites cicatrices indurées et des ridules, et à provoquer un renforcement de la couche épithéliale ainsi que dans les compositions médicamenteuses destinées à l'augmentation de la synthèse des collagénases en vue de résorber les tissus fibreux denses en collagène I ou les chéloïdes, ainsi qu'à l'orientation de la synthèse du collagène vers une structure particulière telle que les collagènes I et III.
      Enfin ils s'appliquent à la réalisation de milieux de culture pour la production de peptides de la matrice extracellulaire et pour la production de peptides à activité enzymatique.
    • 含有能够它们的结构的内部被过表达,并且外代谢配体,这些下文蜂窝囊泡载体具有用于成纤维细胞是谁的膜组合物,所有这些都通过引入代谢配体,结果在目标小区中的合成活性的调节修饰的特异性亲和力 , 它们被从人工囊泡,胶囊或球体的直径选自其范围从30到用来配合到活性物质1000纳米米要么成wässrige介质填充所述载体的内部容积或所述进入壁本身 载体中,然后该活性物质输送至其将被释放,并用于各种用途的位点。 活性成分被包封浓度范围为0.01%至2%(10 <-5> - 10 <-2>)相对于总脂质相。 代谢配体是从引发剂(抗坏血酸脂肪酸酯)和被提供,其与通过酰化的亲脂性的官能团或基团的细胞合成(胶原水解产物的羟脯氨酸棕榈酸酯或脂肪酯)的调制器选择。 他们发现在设计用于调色化妆皮肤组织,用于治疗小硬结疤痕和小皱纹的化妆品组合物的应用,以及用于加强上皮层,以及在药物组合物设计成增加拼贴的NAS的合成以再吸收致密的纤维组织 成胶原I或再吸收cheloids,以及定向胶原蛋白的合成向特定结构:如胶原I和III。 最后,它们适用于培养基制备生产细胞外基质的肽和生产酶活性肽来。
    • 7. 发明公开
    • Composition dermatologique ou cosmétique, contenant des dérivés de la vitamine A
    • 维生素A衍生物诱导剂皮肤科药物Zusammensetzungen。
    • EP0467795A2
    • 1992-01-22
    • EP91420223.9
    • 1991-07-04
    • PATRINOVETEXINFINE
    • Gutierrez, Gilles
    • A61K31/07
    • A61K31/045A61K8/14A61K8/31A61K8/34A61K8/35A61K8/4973A61K8/63A61K8/67A61K8/671A61K8/678A61K9/127A61K31/015A61K31/07A61K31/12A61K31/355A61Q19/02
    • Application de vecteurs liposomiques paucilamellaires, à l'extérieur desquels sont fixées des molécules hydrophiles, au transport, à travers la membrane cellulaire, de molécules actives exprimant une affinité pour les transporteurs cytoplasmiques.
      Ces molécules actives sont choisies parmi les molécules qui présentent une affinité pour les récepteurs ou les transporteurs de la vitamine A et des stéroïdes et donc une certaine analogie de structure avec ceux-ci et parmi les molécules qui manifestent un blocage de la formation des mélanosomes par détournement de l'activité enzymatique se traduisant par une hyperactivation des enzymes de dégradation des mélanines.
      L'invention concerne également les compositions dermatologiques ou cosmétiques, à base de ces vecteurs et leurs applications à la supression ou à l'atténuation de dischromies ainsi qu'au traitement des mélanomes engendrés par l'exposition solaire.
    • 在穿过表达对细胞质转运蛋白亲和力的活性分子的细胞膜的转运中,使用微囊脂质体载体,其亲水性分子所连接的外部。 这些活性分子选自对维生素A和类固醇的受体或转运蛋白具有亲和性的分子,因此选自与这些化合物的某种程度的结构类比,以及通过转移酶活性而显示出阻断黑素体形成的分子 导致黑色素降解酶的过度活化。 本发明还涉及基于这些载体的皮肤病学或化妆品组合物及其在消除或减轻色素沉着以及在暴露于阳光下引起的黑色素瘤的治疗中的用途。