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1. 发明公开

EP0537092A1 Vecteurs vésiculaires infracellulaires et leurs applications dans les compositions cosmétiques, médicamenteuses et les milieux de culture 失效
$Vecteurs vésiculaires infracellulaires et leurs applications dans les compositions cosmétiques, médicamenteuses et les milieux de culture$
标题翻译：下文蜂窝囊泡载体以及它们在化妆品和药物组合物和培养基使用。
公开(公告)号：EP0537092A1
公开(公告)日：1993-04-14
申请号：EP92420355.7
申请日：1992-10-08
申请人： PATRINOVE SOCIETE CIVILE , TEXINFINE SOCIETE ANONYME , INSTITUT PASTEUR DE LYON
发明人： Gutierrez, Gilles , Grimaud, Jean-Alexis , Andujar, Mauricio , Serrar, Mostapha , Emonard, Hervé , Melin, Martine
IPC分类号： A61K9/127 , A61K7/00 , C12N5/00
CPC分类号： A61Q19/08 , A61K8/14 , A61K8/4913 , A61K8/65 , A61K9/127 , A61K2800/70 , A61Q19/00 , C07K14/78 , C12N9/6491
摘要： Ces vecteurs vésiculaires infracellulaires qui comportent des ligands métaboliques aptes à s'exprimer à l'intérieur et à l'extérieur de leur structure, sont d'affinité spécifique du fibroblaste dont la composition membranaire, modifiée par introduction de ligands métaboliques, entraîne une modulation de l'activité de synthèse de la cellule ciblée.
Ils sont choisis parmi les vésicules, capsules ou sphères artificielles d'un diamètre qui peut aller de 30 à 1000 nanomètres, mis en oeuvre pour incorporer une substance active soit dans un milieu aqueux remplissant le volume intérieur du vecteur soit dans la paroi même dudit vecteur puis pour transporter cette substance active vers un site où elle sera libérée et utilisée à différentes fins.
Les actifs sont encapsulés à des concentrations variant de 0,01 % à 2 % (10⁻⁵) 10⁻²) par rapport à la phase lipidique totale.
Les ligands métaboliques sont choisis parmi les initiateurs (esters gras de l'acide ascorbique) et les modulateurs de la synthèse cellulaire (palmitate d'hydrolysat de collagène, esters gras de l'hydroxyproline)dotés de fonction ou radical lipophile par acylation.
Ils trouvent des applications dans les compositions cosmétiques destinées au raffermissement du tissu cutané, au traitement des petites cicatrices indurées et des ridules, et à provoquer un renforcement de la couche épithéliale ainsi que dans les compositions médicamenteuses destinées à l'augmentation de la synthèse des collagénases en vue de résorber les tissus fibreux denses en collagène I ou les chéloïdes, ainsi qu'à l'orientation de la synthèse du collagène vers une structure particulière telle que les collagènes I et III.
Enfin ils s'appliquent à la réalisation de milieux de culture pour la production de peptides de la matrice extracellulaire et pour la production de peptides à activité enzymatique.
摘要翻译：含有能够它们的结构的内部被过表达，并且外代谢配体，这些下文蜂窝囊泡载体具有用于成纤维细胞是谁的膜组合物，所有这些都通过引入代谢配体，结果在目标小区中的合成活性的调节修饰的特异性亲和力，它们被从人工囊泡，胶囊或球体的直径选自其范围从30到用来配合到活性物质1000纳米米要么成wässrige介质填充所述载体的内部容积或所述进入壁本身载体中，然后该活性物质输送至其将被释放，并用于各种用途的位点。活性成分被包封浓度范围为0.01％至2％（10 <-5> - 10 <-2>）相对于总脂质相。代谢配体是从引发剂（抗坏血酸脂肪酸酯）和被提供，其与通过酰化的亲脂性的官能团或基团的细胞合成（胶原水解产物的羟脯氨酸棕榈酸酯或脂肪酯）的调制器选择。他们发现在设计用于调色化妆皮肤组织，用于治疗小硬结疤痕和小皱纹的化妆品组合物的应用，以及用于加强上皮层，以及在药物组合物设计成增加拼贴的NAS的合成以再吸收致密的纤维组织成胶原I或再吸收cheloids，以及定向胶原蛋白的合成向特定结构：如胶原I和III。最后，它们适用于培养基制备生产细胞外基质的肽和生产酶活性肽来。

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