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    • 5. 发明公开
    • Dérivés condensés de la pyridine comme inhibiteurs de l'effet des radicaux libres
    • Kondensierte Pyridin Derivate als Hemmer von Effekten freier Radikaler。
    • EP0587473A1
    • 1994-03-16
    • EP93402095.9
    • 1993-08-25
    • SANOFI
    • Bachy, AndréFraisse, LaurentKeane, PeterMendes, EtienneVernieres, Jean-ClaudeSimiand, Jacques
    • C07D471/04A61K31/435C07D471/14C07D495/04C07D495/14
    • C07D471/04C07D471/14C07D495/04C07D495/14
    • Composés de formule

      dans laquelle R₁ représente OH, (C₁-C₁₂)alkyle, (C₁-C₁₂)alkoxy, benzyloxy, benzyle, phényle, (C₁-C₄)alkylNZ₁Z₂ ou NZ₁Z₂ ; R₂ représente OH, SH, (C₁-C₄)alkoxy, (C₁-C₄)alkylthio ou NZ₁Z₂ ; R₃ représente H, (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alkylthio, (C₁-C₄)alkoxy, phényle ou benzyle ; A représente S, et dans ce cas R ne représente rien, ou A représente N et R représente H ou (C₁-C₄)alkyle qui peut être substitué par phényle ou NZ₁Z₂ ; B représente un noyau phényle, pyridyle ou thiényle qui est condensé avec le noyau pyridyle, et B est éventuellement substitué par un ou des groupes choisis parmi les halogéno, (C₁-C₆)alkyle, (C₁-C₆)alkoxy, CF₃, CH₂NZ₁Z₂ ou NZ₁Z₂ ; et Z₁ et Z₂ représentent, indépendamment les uns des autres, H, (C₁-C₆)alkyle, formyle, benzyle, ou ils forment avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un hétérocycle saturé, éventuellement substitué, étant entendu que lorsque A est S, R ne représente rien, R₁ est -OCH₃, R₃ est H et B est thiényle, R₂ ne peut pas représenter -OH ou -OCH₃; et leurs sels, utilisables comme médicament.
    • 其中R 1表示OH,(C 1 -C 12)烷基,(C 1 -C 12)烷氧基,苄氧基,苄基,苯基,(C 1 -C 4)烷基-NZ 1 Z 2或NZ 1 Z 2的式IMAMA的化合物; R2代表OH,SH,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫基或NZ1Z2; R 3表示H,(C 1 -C 4)烷基,(C 1 -C 4)烷硫基,(C 1 -C 4)烷氧基,苯基或苄基; A表示S,在这种情况下,R不表示任何物质,或A表示N,R表示H或可被苯基或NZ1Z2取代的(C1-C4)烷基; B表示与吡啶环稠合的苯基,吡啶基或噻吩基环,B任选被一个或多个选自卤素,(C 1 -C 6)烷基,(C 1 -C 6)烷氧基,CF 3,CH 2 NZ 1 Z 2或NZ 1 Z 2的基团取代; 并且Z 1和Z 2彼此独立地表示H,(C 1 -C 6)烷基,甲酰基或苄基,或者与它们所连接的氮原子形成任选取代的饱和杂环,应当理解,当A为 S,R不表示任何,R1为-OCH3,R3为H且B为噻吩基,R2不表示-OH或-OCH3; 及其盐,可用作药物。
    • 8. 发明公开
    • Dérivés de l'acide bicyclo (3.2.1.) octane carboxylique, leur procédé de préparation et leur application thérapeutique
    • 双环(3.2.1)辛酸衍生物,它们的制备方法和它们的治疗用途。
    • EP0130882A2
    • 1985-01-09
    • EP84401276.5
    • 1984-06-20
    • SANOFI
    • Boigegrain, RobertChenu, JacquesSimiand, JacquesVernieres, Jean-Claude
    • C07C61/13A61K31/19A61K31/16C07C69/753
    • C07C61/13A61K31/16A61K31/19
    • La présente invention est relative à des dérivés de l'acide bicyclo (3.2.1.) octane carboxylique de formule générale suivante:
      dans laquelle R représente un radical alcoyle inférieur droit ou ramifié, Z représente le groupement OX dans lequel X est l'hydrogène ou un métal alcalin, ou Z représente encore le groupe R1

      N l et R 2 , identiques ou différents sont l'hy-R2
      drogène ou un radical alcoyle inférieur.

      Ces composés sont utilisables en thérapeutique notamment en raison de leurs activités anticonvulsivante et antianoxique.
    • 11.根据权利要求的缔约国BE,CH,DE,FR,GB,IT,LI,LU,NL,SE双环(3.2.1。)辛烷-3-羧酸衍生物,其具有以下通式:见图表: EP0130882,P8,F2其中:-R darstellt的直链或支链低级烷基,Z表示的基团OX,其中X是氢或碱金属,或Z因此可表示一组见图表:EP0130882,P8,F3 其中R1和R2可以相同或不同,是氢或基团的低级烷基。 11.根据权利要求的缔约国:AT制备方法二环辛烷-3-羧酸衍生物,其具有下述通式(3.2.1。):见图表:EP0130882,P8,F4其中:-R darstellt的直或 支链低级烷基,Z表示的基团OX,其中X是氢或碱金属,或Z因此可表示一组见图表:EP0130882,P8,F6,其中R1和R2,其可以是相同或不同的 是氢或低级烷基,包括具有式转换甲基-8-氧代 - 双环辛烷-3-羧酸叔丁酯(3.2.1。):见图表:EP0130882,P8,F8在式酸见图表:EP0130882, P9,F1将式(III)与强碱的反应,得到具有下式见图表的中间有机金属化合物:EP0130882,P9,F2其中B是碱金属,并且通过在烷基卤RX的动作 其中R具有的含义aforedisclosed,将化合物(IV)至(I)式的化合物 其中Z是OH,和准备gemäß常规方法式(I)其中Z是OH比其它的化合物。