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    • 2. 发明公开
    • TETRACYCLIC IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
    • 四环imidazoquinazoline衍生物,其制备和药物组合物
    • EP0491814A1
    • 1992-07-01
    • EP90914139.0
    • 1990-09-06
    • NOVO NORDISK A/S
    • HANSEN, Holger, ClausKRISTIANSEN, Marit
    • A61K31A61P25C07D487
    • C07D487/14
    • Nouveaux composés d'imidazoquinazoline dont la formule générale est (I), où A, ainsi que l'atome de carbone indiqué par alpha et l'atome d'azote indiqué par beta, est un des groupes (a, b, c), où R4, R5, R6 et R7 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène C1-6-alkyle, l'aryle ou l'aralkyle. R1 est (d, e, f, g), cyano ou CO2R8, où R8 est l'hydrogène, l'alkyle C1-6 ou le cycloalkyle C3-7, le trifluorométhyle ou l'alkoxyméthyle C1-6, R2 et R3 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène, CN, l'alkyle C1-6, l'alkényle C2-6, l'alkynyle C2-6, le trifluorométhyle, l'alkoxy C1-6, le dialkylaminoalkoxy, l'aralkoxy, l'aryloxy qui peut être substitué par l'halogène ou l'alkoxy, un groupe amino cyclique, ou NR9R10, où R9 et R10 sont indépendamment l'hydrogène ou l'alkyle C1-6. Les composés sont utiles dans les préparations psychopharmaceutiques à titre d'agents anti-convulsion, d'anxiolytiques, de somnifères, de neuroleptiques, et d'antivomitifs, ou pour améliorer la fonction cognitive de la cervelle des mammifères.
    • Imidazoquinazoline新化合物,其通式为(I),其中A,连同由α和通过β表示的氮原子表示的碳原子,是基团之一(A,B,C), 其中R 4,R 5,R 6和R 7独立地为氢,C 1-6烷基卤素,芳基或芳烷基。 R 1是(d,E,F,G),氰基或CO2R8,其中R8是氢,C 1-6烷基或C 3-7环烷基,三氟甲基或烷氧基甲基1-6,R2和R3是 卤素,CN,C 1-6烷基,C 2-6烯基,C 2-6炔基,三氟甲基,C 1-6烷氧基,二烷基氨基烷氧基, 可被卤素或烷氧基,环状氨基或NR 9 R 10取代的芳氧基,其中R 9和R 10独立地为氢或C 1-6烷基。 该化合物在精神药理学制剂作为抗惊厥剂,抗焦虑药,安眠药,安定药,止吐和,或用于改善哺乳动物的大脑认知功能是有用的。