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1. 发明公开

EP0586537A1 SUBSTITUTED N-CARBOXYALKYLPEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 失效
标题翻译：作为抗衰老活性剂的取代的N-羧基烷基哌啶基衍生物
公开(公告)号：EP0586537A1
公开(公告)日：1994-03-16
申请号：EP92912475.0
申请日：1992-05-01
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： SAHOO, Soumya, P. , POLO, Scott, A. , DURETTE, Philippe, L. , ESSER, Craig, K. , HAGMANN, William, K. , KOPKA, Ihor, E. , CHAPMAN, Kevin, T. , CALDWELL, Charles, G.
IPC分类号： A61K38 , A61P1 , A61P3 , A61P7 , A61P9 , A61P13 , A61P15 , A61P27 , A61P29 , A61P35 , A61P43 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07K5/022 , A61K38/00
摘要： On constate que les nouveaux composés N-carboxyalkylpeptidyle de la formule (I) présentent une utilité en tant qu'inhibiteurs des maladies à médiation par métalloendoprotéinase, telles que l'arthrose, la polyarthrite rheumatoïde, l'arthrite septique, l'invasion tumorale dans certains cancers, la paradontolyse, l'ulcération de la cornée, la protéineurie, l'épidermolyse bulleuse dystrophique, la thrombose coronaire associée à la rupture de plaques athéromatoses. Les métalloendoprotéinases fondamentales sont une famille de protéinases contenant du zinc renfermant de manière non exclusive de la stromélysine, de la collagénase et de la gélatinase, et qui sont capables de dégrader les principaux composants du cartilage articulaire et des membranes basales. Les inhibiteurs considérés dans la présente invention peuvent également servir à prévenir les sequelles pathologiques consécutives à des traumatismes pouvant entraîner une capacité permanente. Ces composés peuvent également servir de moyen de régulation des naissances par prévention de l'ovulation ou de l'implantation.
摘要翻译：据发现，该新型化合物式的N- carboxyalkylpeptidyle（I）可用作métalloendoprotéinase介导的疾病，例如骨关节炎，类风湿关节炎，脓毒性关节炎，肿瘤侵袭的抑制剂某些癌症，牙周疾病，角膜溃疡，中protéineurie，营养不良性表皮松解症，与破athéromatoses板相关联的冠状动脉血栓形成。基本métalloendoprotéinases是包含含有不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶锌蛋白酶的家族，并且其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分的。本发明中考虑的抑制剂也可以用于预防可能导致永久能力的创伤引起的病理性后遗症。这些化合物还可以通过防止排卵或植入作为控制生育的手段。

2. 发明公开

EP1017382A1 BIARYLALKANOIC ACIDS AS CELL ADHESION INHIBITORS 失效
标题翻译：双胍基酸作为细胞粘附抑制剂
公开(公告)号：EP1017382A1
公开(公告)日：2000-07-12
申请号：EP98924988.3
申请日：1998-05-29
申请人： Merck & Co., Inc. (a New Jersey corp.)
发明人： DURETTE, Philippe, L. , HAGMANN, William, K. , MacCOSS, Malcolm , MILLS, Sander, G. , MUMFORD, Richard, A.
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/505 , C07C255/03 , C07D207/08 , C07D217/18 , C07D231/04 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D285/12 , C07D295/023 , C07D413/10 , C07D417/10
CPC分类号： C07K5/06165 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： Compounds of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or α4β7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.
摘要翻译：式（I）化合物是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理。这些化合物可以配制成药物组合物并适用于治疗哮喘，变态反应，炎症，多发性硬化和其他炎症和自身免疫性疾病。

3. 发明授权

EP0700291B1 15-SUBSTITUTED 4-AZASTEROIDS 失效
标题翻译： 15-取代的4-氮杂胞苷
公开(公告)号：EP0700291B1
公开(公告)日：1998-09-16
申请号：EP94911577.8
申请日：1994-03-11
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： DURETTE, Philippe, L. , ESSER, Craig, K. , HAGMANN, William , KOPKA, Ihor, E.
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005 , C07J1/0011 , C07J21/003 , C07J51/00
摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R is -H or C1-10 alkyl; R is -H or C1-10 alkyl; R is C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl, C1-10 alkoxyl, cyano, or triphenylthio- C1-6 alkyl; and R is a mono-substituent or di-substituent are useful as inhibitors of 5 alpha -reductase. These compounds can be used alone or in combination with other active agents to treat acne, androgenic alopecia, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, prostatitis, and treat and prevent prostatic carcinoma.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中R 1是-H或C 1-10烷基; R 2是-H或C 1-10烷基; R 3为C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 1-10烷氧基，氰基或三苯硫基-C 1-6烷基; 并且R 4是单取代基或二取代基可用作5α-还原酶的抑制剂。这些化合物可单独使用或与其他活性剂联合使用来治疗痤疮，雄激素性脱发，女性多毛症，良性前列腺增生，前列腺炎，以及治疗和预防前列腺癌。

4. 发明公开

EP0858444A1 CYCLOPENTYL TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译： CYCLOPENTYL TACHYKININ受体拮抗剂
公开(公告)号：EP0858444A1
公开(公告)日：1998-08-19
申请号：EP96941315.0
申请日：1996-10-15
申请人： MERCK & CO., INC.
发明人： FINKE, Paul, E. , MacCOSS, Malcom , MEURER, Laura, C. , MILLS, Sander, G. , CALDWELL, Charles, G. , CHEN, Ping , DURETTE, Philippe, L. , HALE, Jeffery , HOLSON, Edward , KOPKA, Ihor , ROBICHAUD, Albert
IPC分类号： A61K31 , A61P1 , A61P11 , A61P25 , A61P29 , A61P43 , C07C43 , C07C62 , C07C69 , C07C217 , C07C229 , C07C233 , C07C237 , C07C265 , C07C271 , C07C275 , C07D207 , C07D209 , C07D211 , C07D213 , C07D215 , C07D233 , C07D239 , C07D249 , C07D257 , C07D261 , C07D263 , C07D271 , C07D277 , C07D295 , C07D307 , C07D333 , C07D401 , C07D403 , C07D405 , C07D413 , C07D417 , C07D513 , C07D521 , C07J73
CPC分类号： C07J73/006 , C07C69/757 , C07C217/52 , C07C229/48 , C07C233/81 , C07C237/06 , C07C2601/08 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/86 , C07D239/26 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D307/52 , C07D307/64 , C07D307/92 , C07D333/20 , C07D333/32 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R?3, R6, R7, R8, R11, R12, R13¿, A, Q, W, X, Y, Z and n are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulation in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.
摘要翻译：本发明涉及由结构式（I）表示的某些新化合物或其药学上可接受的盐，其中R 3，R 6，R 7，R 8，R 11，R 12，R 13，A，Q，W，X，Y Z和n在本文中定义。本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂以及该新化合物及其制剂在治疗某些病症中的用途。本发明化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。

5. 发明公开

EP0724592A1 16-SUBSTITUTED-4-AZA-ANDROSTANE 5-ALPHA-REDUCTASE ISOZYME 1 INHIBITORS 失效
标题翻译： 16取代的-4-氮杂 - 雄甾烷5α还原酶同功酶I抑制剂
公开(公告)号：EP0724592A1
公开(公告)日：1996-08-07
申请号：EP94931961.0
申请日：1994-10-21
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： DURETTE, Philippe, L. , HAGMANN, William, K. , LANZA, Thomas, J., Jr. , SAHOO, Soumya, P. , RASMUSSON, Gary, H. , TOLMAN, Richard, L. , VON LANGEN, Derek
IPC分类号： A61K31 , A61P5 , A61P17 , A61P29 , C07J73
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of the 5α-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5α-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

6. 发明公开

EP0671911A1 CARBOXY-PEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 失效
标题翻译：羧基肽衍生物ALS抗真菌WIRKSTOFFE。
公开(公告)号：EP0671911A1
公开(公告)日：1995-09-20
申请号：EP94901592.0
申请日：1993-11-18
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： CHAPMAN, Kevin, T. , HAGMANN, William, K. , DURETTE, Philippe, L. , ESSER, Craig, K. , KOPKA, Ihor, E. , CALDWELL, Charles, G.
IPC分类号： C07D275 , A61K31 , A61K41 , A61P1 , A61P9 , A61P29 , A61P35 , A61P43 , C07C237 , C07C255 , C07C271 , C07C275 , C07C279 , C07D207 , C07D209 , C07D211 , C07D213 , C07D235 , C07D261 , C07D263 , C07D277 , C07D295
CPC分类号： C07D209/48 , A61K41/00 , C07C237/22 , C07C255/23 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C279/14 , C07C2601/08 , C07D209/34 , C07D213/75 , C07D235/16 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D295/185
摘要： Novel carboxy-peptidyl compounds of formula (I) are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture, and aneurysmal aortic disease. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11207 Sec。 371日期1995年5月17日 102（e）日期1995年5月17日PCT提交1993年11月18日PCT公布。公开号WO94 / 12169 日期1994年6月9日发现式I的新型羧基肽基化合物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解与大动脉粥样硬化斑块破裂相关的冠状动脉血栓栓塞和动脉瘤性主动脉疾病。基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的创伤性损伤后的病理性后遗症。这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。

7. 发明公开

EP1804812A2 FLUORINATED PYRROLOÝ2,3-D¨PYRIMIDINE NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF RNA-DEPENDENT RNA VIRAL INFECTION 审中-公开
标题翻译：氟化吡咯并[2,3-d]嘧啶核苷FOR RNA依赖性RNA病毒感染的治疗
公开(公告)号：EP1804812A2
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：EP05851224.5
申请日：2005-10-17
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： MACCOSS, Malcolm , OLSEN, David, B. , LEONE, Joseph , DURETTE, Philippe, L.
IPC分类号： A61K31/7052 , A61K31/7042 , C07H19/14
CPC分类号： C07H19/14
摘要： The present invention provides fluorinated pyrrolo[2,3,d]pyrimidine nucleoside compounds which are inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaeutical compositions containing such fluorinated pyrrolo[2,3-d]pyrimidine nucleoside alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the fluorinated pyrrolo[2,3-d]pyrimidine nucleoside of the present invention.

8. 发明公开

EP1034164A1 SUBSTITUTED BETA-ALANINE DERIVATIVES AS CELL ADHESION INHIBITORS 有权
标题翻译： β-丙氨酸衍生物作为细胞粘附抑制剂
公开(公告)号：EP1034164A1
公开(公告)日：2000-09-13
申请号：EP98959547.5
申请日：1998-11-24
申请人： MERCK & CO., INC.
发明人： DURETTE, Philippe, L. , HAGMANN, William, K. , KOPKA, Ihor, E. , MACCOSS, Malcolm , MILLS, Sander, G. , MUMFORD, Richard, A. , MAGRIOTIS, Plato, A.
IPC分类号： C07D207/16 , C07D207/48 , C07D211/34 , C07D211/96 , C07D217/26 , C07D241/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/40 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/445 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D241/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： β-Alanine derivatives of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or α4β7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.

9. 发明公开

EP0998282A1 SULFONAMIDES AS CELL ADHESION INHIBITORS 失效
标题翻译：磺酰胺作为细胞粘附抑制剂
公开(公告)号：EP0998282A1
公开(公告)日：2000-05-10
申请号：EP98924989.1
申请日：1998-05-29
申请人： Merck & Co., Inc. (a New Jersey corp.)
发明人： DURETTE, Philippe, L. , HAGMANN, William, K. , MacCOSS, Malcolm , MILLS, Sander, G. , MUMFORD, Richard, A.
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/505 , C07C255/03 , C07D207/08 , C07D217/18 , C07D231/04 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D285/12 , C07D295/023 , C07D413/10 , C07D417/10
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/05 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06139
摘要： Compounds of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or α4-β7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.
摘要翻译：式（I）化合物是VLA-4和/或α4-β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理。这些化合物可以配制成药物组合物并适用于治疗哮喘，变态反应，炎症，多发性硬化和其他炎症和自身免疫性疾病。

10. 发明授权

EP0724592B1 16-SUBSTITUTED-4-AZA-ANDROSTANE 5-ALPHA-REDUCTASE ISOZYME 1 INHIBITORS 失效
标题翻译： 16取代的-4-氮杂 - 雄甾烷5α还原酶同功酶I抑制剂
公开(公告)号：EP0724592B1
公开(公告)日：1999-01-07
申请号：EP94931961.0
申请日：1994-10-21
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： DURETTE, Philippe, L. , HAGMANN, William, K. , LANZA, Thomas, J., Jr. , SAHOO, Soumya, P. , RASMUSSON, Gary, H. , TOLMAN, Richard, L. , VON LANGEN, Derek
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of the 5 alpha -reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5 alpha -reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

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