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1. 发明公开

EP0702013A2 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑
公开(公告)号：EP0702013A2
公开(公告)日：1996-03-20
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：咪唑并吡啶cpds。式（I）及其盐是新的：R = gp。的式（a）; R1 = F，Cl，Br，A或CF3; R2 = SO2NHCOR5; R3 = A，2-6C烯基，2-6C炔基，CkH2k -Cyc或1-6C烷基，其中一个CH2被O或S替代; R4 = H，R8，2-6C炔基，CnH2nR9，CHR10CkH2kR11或2-6C烯基（优选取代为≥1COOH，COOA，CN，NO2，NR6R7，NHCOR8，NHSO2R8，Hal和/或Ar）; R5 = A，CtH2t-Cyc，CtH2tAr，OA，OCtH2tCyc，OCtH2tAr，CpH2pOCyc或CpH2pOAr; R6 = H，A，2-6C烯基，2-6C炔基，Ar，CnH2nAr或Het2; R7 =作为R6，CH2COOA，SO2A或SO2Ar; 或R6 + R7 = 2-5C亚烷基（优选由一个或多个羰基羰基，Ar，Het2，COAr，COOA，CON（A）2，CH 2 OH，SO 2 Ar和NHCOA取代，和/或选择被O或 NR16）; R8 = 1-5C烷基选择。 1 - 聚substd。由F; R9 = Cyc，CN，COOA，COOH，Ar，Het1，Het2,1H-5-四唑基，CONR6R7，COR8，COAr，COHet2，COR14，C（= NR12）A，C（= NR12）Het2，S（O） mA，S（O）mAr，S（O）mHet2，SO2NH Het2或SO3R15; R10 = COOH，COOA，CONR6R7，CN，NO2，NHCOR11，NHSO2R11或1H-5-四唑基; R11 = Ar或Cyc; R 12 = H，OH，CN，R 13，OR 13或OAr; R13 = A，2-6C烯基或2-6C炔基; R14 = NHCHR15COOH，NHCHR15COOA，CH2S（O）mAr，CH2COOA，CnH2nN2nNO2，CnH2nNR6R7或CnH2nNHCOOA; R15 = H或A; R16 = H，A，Ar，COOA，Het2或SO2Ar; A = 1-6C烷基; 环= 3-8C环烷基; （A）2，CH 2 OH，CH 2 O 2，CN，NO 2，NH 2，NHA，N（A）2，Ar（A）2，苯基（选自由R8，OH，OR11，COOH，COOA，CONH 2，CONHA，CON NHCOR11，NHCOOA，NHSO2R6，Hal和/或1H-5-四唑基）; Het = 5-或6-元饱和具有1-3个N，O和/或S的杂环，（通过羰基羰基或= NR12选择单取代）（通过A或Ar取代的环N原子选择）; Het2 =具有1-3个N，O和/或S的5-或6-元杂芳环（优选与苯或吡啶缩合）; k，t = 0-4; m = 0-2; n = 1-6; 和p = 1或2。

2. 发明公开

EP0574846A3 Imidazopyridine als Angiotensin II Antigonisten 失效
标题翻译：咪达唑啶作为ANGIOTENSIN II拮抗剂
公开(公告)号：EP0574846A3
公开(公告)日：1994-07-06
申请号：EP93109410.6
申请日：1993-06-11
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

3. 发明公开

EP0602521A1 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑。
公开(公告)号：EP0602521A1
公开(公告)日：1994-06-22
申请号：EP93119780.0
申请日：1993-12-08
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Imidazopyridinderivate der Formel I

worin

R

R¹ C₃-C₇-Cycloalkyl-C n H 2n - oder C₁-C₆-Alkyl, worin eine CH₂-Gruppe durch O oder S ersetzt ist,
R² H, COOR⁶, CN, NO₂, NH₂, NHCOR⁵, NHSO₂R⁵ oder 1H-5-Tetrazolyl,
R³ -C m H 2m -CN, C₂-C₆-Alkinyl, -C m H 2m -Ar, -C m H 2m -CO-R⁵, -C m H 2m -CO-Ar, -C m H 2m -Het oder -C m H 2m -CO-Het,
R⁴ H oder Hal,
R⁵ C₁-C₆-Alkyl, worin auch ein oder mehrere H-Atome durch F ersetzt sein können,
R⁶ H oder A,
X fehlt, -NH-CO-, -CO-NH-, -O-CH(COOH)-, -NH-CH(COOH)-, -NA-CH(COOH), -CH=C(COOH), -CH=C(CN) oder -CH=C(1H-5-tetrazolyl)-,
Y O oder S,
A Alkyl mit 1-6 C-Atomen,
Ar eine unsubstituierte oder eine durch Hal, R⁵, OH, OR⁵, COOR⁶, CN, NO₂, NH₂, NHA, N(A)₂, NHCOR⁵, NHCOOA, NHSO₂R⁵ und/oder 1H-5-Tetrazolyl monosubstituierte oder disubstituierte Phenylgruppe,
Het einen fünf- oder sechsgliedrigen heteroaromatischen Rest mit 1 bis 4 N-, O- und/oder S-Atomen, der auch mit einem Benzol- oder Pyridinring kondensiert sein kann,
Hal F, Cl, Br oder I,
m 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 und
n 0, 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 bedeuten,
sowie ihre Salze,
zeigen angiotensinII-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R为R 1的式I“I”的咪唑并吡啶衍生物是其中CH 2基团被O或S替代的C 3 -C 7 - 环烷基-Cn H 2n - 或C 1 -C 6 - 烷基，R 2是H，COOR 6，CN，NO 2，NH 2，NHCOR 5，NHSO 2 R 5或1H-5-四唑基，R 3是-C m H 2m-CN，C 2 -C 6炔基， CmH2m-Ar，-CmH2m-CO-R5，-CmH2m-CO-Ar，-CmH2m-Het或-CmH2m-CO-Het，R 4是H或Hal，R 5是C1- C 6 - 烷基，其中一个或多个H原子也可以被F取代，R 6是H或A，X缺失或是-NH-CO-，-CO-NH-，-O-CH（COOH ） - ，-NH-CH（COOH） - ，-NA-CH（COOH）， - CH = C（COOH）， - CH = C（CN）或-CH = C（1H-5-四唑基）是O或S，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代的苯基或被Hal，R 5，OH，OR 5，COOR 6单取代或二取代的苯基， CN，NO 2，NH 2，NHA，N（A）2，NHCOR 5，NHCOOA，NHSO 2 R 5和/或1H-5-四唑基，Het是5元或6元杂芳族基， 4个N，O和/或S原子，其也可以与苯或吡啶环稠合，Hal i s F，Cl，Br或I，m为1,2,3,4,5或6，n为0,1,2,3,4,5或6，并且其盐表现出血管紧张素II拮抗性并可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压增高以及中枢神经系统紊乱。

4. 发明公开

EP0657435A3 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine 失效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代吡啶。
公开(公告)号：EP0657435A3
公开(公告)日：1996-03-06
申请号：EP94115937.8
申请日：1994-10-10
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D419/10 , C07D407/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D419/10
摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxopyridine der Formel I

worin
R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

5. 发明公开

EP0657435A2 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine 失效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代吡啶。
公开(公告)号：EP0657435A2
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP94115937.8
申请日：1994-10-10
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D419/10 , C07D407/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D419/10
摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxopyridine der Formel I

worin
R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译： 1-苯基甲基-2-氧代-3-氨基甲基-1,2-二氢吡啶衍生物。式（I）化合物及其盐是新的：R1 = H; 一个; 2-6C烯基; 或2-6C炔基; R2 = -SO2NH-COOR5; -SO 2 NH-COR 5; 等等; R3 = H; A等; R4 = A-CO-，Ar'-CO-; Ar'-CmH2m-CO-等; R5 = H; 1-6C烷基选择。 contg。 O或S代替1 CH2或选择。 contg。 C-C双键和选择。 substd。由OH等; A = 1-6C烷基; Ar'=苯基选择。单或二分等。 m = 1-3。

6. 发明公开

EP0647627A1 1,2-Dihydro-2-oxo-3-Methylsulfonylaminomethyl-Pyridine als Angiotensin II Antagonisten 失效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代-3-甲基磺酰氨基甲基 - 吡啶醇血管紧张素II拮抗剂。
公开(公告)号：EP0647627A1
公开(公告)日：1995-04-12
申请号：EP94115091.4
申请日：1994-09-24
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D401/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D401/10
摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxo-3-methylsulfonylaminomethyl-pyridine der Formel I

worin

R¹ Alkyl mit 1-5 C-Atomen,
R² CN oder 1H-5-Tetrazolyl und
R³ Alkyl mit 1-5 C-Atomen oder Cyclopropylmethyl bedeuten,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus und Herzinsuffizienz verwendet werden.
摘要翻译：式I的新型1,2-二氢-2-氧代-3-甲基磺酰基氨基甲基吡啶其中R 1是具有1-5个C原子的烷基，R 2是CN或1H-四唑-5-基，和 R 3是具有1-5个C原子的烷基或环丙基甲基，它们的盐显示出血管紧张素II拮抗性质，可用于治疗高血压，醛固酮增多症和心功能不全。

7. 发明公开

EP0574787A3 Benzimidazolderivate als Angiotensin II Antagonisten 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物作为ANGIOTENSIN II拮抗剂
公开(公告)号：EP0574787A3
公开(公告)日：1994-06-22
申请号：EP93109121.9
申请日：1993-06-07
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D403/04 , C07D417/04 , C07D403/14 , C07D417/14 , A61K31/50 , A61K31/54
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Neue Benzimidazolderivate der Formel I

worin R 1 , R 2 , R 3 und Y die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

8. 发明公开

EP0595151A2 Imidazopyridinderivate als Angiotensin II Antagonisten 失效
标题翻译：咪唑吡啶类药物血管紧张素II拮抗剂。
公开(公告)号：EP0595151A2
公开(公告)日：1994-05-04
申请号：EP93116789.4
申请日：1993-10-18
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Bathe, Andreas, Dr. , Hartig, Thorsten, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R

bedeutet und X, -Y=Z-, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R表示<和>，Y = Z-，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5，具有权利要求1所述的含义，其盐显示血管紧张素II拮抗性，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全，眼压升高以及中枢神经系统紊乱。

9. 发明公开

EP0758650A1 Endothelin-Rezeptor-Antagonisten 失效
标题翻译：内皮素Rezeptor-Antagonisten
公开(公告)号：EP0758650A1
公开(公告)日：1997-02-19
申请号：EP96112667.9
申请日：1996-08-06
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Wilm, Claudia, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Christadler, Maria
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/40 , C07D401/12 , A61K31/47 , A61K31/41
CPC分类号： C07D209/48 , C07D405/12
摘要： Neue Verbindungen der Formel I
worin
R 1 , R 2 , R 3 und X die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sowie deren Salze
zeigen Endothelinrezeptor-antagonistische Eigenschaften.
摘要翻译：萘或茚衍生物。的式（I）及其盐是新的：X = opt。饱和。或部分satd。 3-4C亚烷基，其中：（i）1或2个C原子是选择的。由N，O和/或S代替，另外的C原子可被N取代; （ii）亚烷基链和/或N原子之一是选择性的。 substd。 1-3，R 8和/或NR 4 R 4; 和（iii）CH 2 gp。也可以被羰基取代; A = 1-6C烷基，其中≤2CH2 gps。可以由O，S或CR 4替代= CR 4，并且1-7H也可被F替代; R 1 = H或A; R 2 = COOR 4，CN，1H-四唑-5-基或CONHSO 2 R 8; R3 = Ar; R 4，R 4'= H，1-6C烷基或苄基; Ar = Ph或萘基（均为1-3个R5-R7的取代）或gp。式（a）选择 substd。在苯环中≤2R 5或R 6; R 5，R 7，R 4，OR 4，卤素，CF 3，OCF 3，OCHF 2，OCH 2 F，NO 2，NR 4 R 4，NHCOR 4，CN，NHSO 2 R （4），COOR 4，COR 4，CONHSO 2 R 8，O（CH 2）n R 2，OPh，O（CH 2）nOR 4或S（O）m R 4; R 8 = Ph或萘基（两者均为3≤A，OR 1，NR 4 R 4或卤素）; E = CH 2或O; D =羰基或（C（R 4 R 4））n; 卤代= F，Cl，Br或I; m = 0-2; n = 1或2。

10. 发明公开

EP0702013A3 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑
公开(公告)号：EP0702013A3
公开(公告)日：1996-05-08
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

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