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1. 发明公开

EP1757586A1 Nouveaux composés 1,1-pyridinylaminocyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques yui les contiennent 有权
标题翻译：新型多取代的1,1-PYRIDINYLAMINOCOPROPANAMINE衍生物，其制备方法及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1757586A1
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：EP06291218.3
申请日：2006-07-27
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/74
摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
n représente un nombre entier compris entre 1 et 6 inclus,
R 1 et R 2 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle (C 1 -C 6 ),
R 3 et R 4 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ),
R 5 et R 6 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ), halogène, hydroxy, alkoxy (C 1 -C 6 ), cyano, nitro, acyle (C 2 -C 6 ), alkoxycarbonyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkoxy (C 1 -C 6 ) ou amino éventuellement substitués,
R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle.
Médicaments.
摘要翻译： 1-氨基-1-吡啶基氨基烷基 - 环丙烷衍生物（I）是新的。式（I）的1-氨基-1-吡啶基氨基烷基 - 环丙烷衍生物是新的n：1-6; R 1，R 2和R 7氢，1-6C直链或支链烷基或芳基烷基; R 3和R 4氢或1-6C直链或支链烷基; R 5和R 6氢，1-6C烷基或烷氧基，卤素，羟基，氰基，硝基，2-6C直链或支链酰基，1-6C烷氧基羰基，三卤代烷基或三卤代烷氧基（全部是直链或支链）或氨基， 1或2个1-6C直链或支链烷基; 芳基：（双）苯基，萘基（任选二或四氢），茚满基或茚基，各自任选被一个或多个卤素，C 1-6烷基或烷氧基，羟基，氰基，硝基，2-7C酰基， 1-6C烷氧基羰基，三卤代烷基或三卤代烷氧基或任选被1或2个1-6C烷基取代的氨基独立的权利要求包括几种制备方法（I）。活动：灵巧; 神经保护; 抗精神病药; 反吸烟; 止痛; 抗帕金森病。在大鼠的社会认知测试中（Psychopharmacology，91（1987）363），未指定（I）以1-3mg / kg活性，腹膜内，表现出强的记忆改善作用。作用机理：（I）是中枢α4beta2烟碱受体的特异性配体。当通过Mol的方法测试时 Pharmacol。，39（1990）9，用于从大鼠脑中的这种受体移位氚化的胞质碱，未指定（I）的Ki约为1nM。

2. 发明公开

EP1748043A1 Composés 1,1-pyridinyloxycyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译：多取代的1,1-二pyridinyloxycyclopropanamine衍生物，它们的制备方法以及含有该药物组合物
公开(公告)号：EP1748043A1
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：EP06291219.1
申请日：2006-07-27
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07D213/65 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC分类号： C07D213/65
摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
n représente un nombre entier compris entre 1 et 6 inclus,
R 1 et R 2 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle (C 1 -C 6 ),
R 3 et R 4 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ),
R 5 et R 6 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ), halogène, hydroxy, alkoxy (C 1 -C 6 ), cyano, nitro, acyle (C 2 -C 6 ), alkoxycarbonyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkoxy (C 1 -C 6 ) ou amino éventuellement substitué.
Médicaments.
摘要翻译： 1-Pyridinyloxyalkyl-1-氨基环丙烷衍生物（Ⅰ）及其对映异构体，非对映体和酸或碱加成盐是新的。式1-Pyridinyloxyalkyl-1氨基环丙烷衍生物（Ⅰ）及其对映异构体，非对映体和酸或碱加成盐是新的。 N：1-6; R 1和R 2hydrogen，1-6C烷基或芳基（1-6C）烷基; R 3和R 4hydrogen或1-6C烷基，但不同时为氢; R 5和R 6hydrogen，1-6C-烷基，卤素，羟基，1-6C-烷氧基，氰基，硝基，2-6C酰基，烷氧基羰基1-6C，1-6C三卤代烷基，三卤代C 1-6或氨基，由1任选被取代的或2 1-6C烷基; 和芳基：（BI）苯基，萘基，二 - 或四 - hydronaphthyl，茚满基或茚基，各自任选被一个或多个卤素，1-6C-烷基，羟基，氰基，硝基，1-6C烷氧基，2-7C酰基取代的，1-6C烷氧基羰基，1-6C烷基或三卤代烷氧基，或氨基，任选被1个或2 1-6C烷基取代。独立claimsoft包含了几种制剂（I）。 [图像] ACTIVITY：促智; 神经保护; 抗帕金森氏病; 抗精神病药; 镇静剂; 镇痛。所述化合物的外消旋N-2-甲基-1 - [（3-吡啶氧基）甲基]其通过精神药理学的方法测试环丙烷胺盐酸盐（Ia）中，91（1987）363在其中采取在成年大鼠的时间来识别年轻当测得的什么初次见面两小时后遇到老鼠。在识别时间什么治疗用的式（Ia）10毫克/公斤（腹腔内）38号对大鼠指示存储器中显著改善的差异。作用机制：中央烟碱阿尔法4beta 2个受体配体。

3. 发明公开

EP1346992A1 Nouveaux composés dérivés de la quinazoline, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
标题翻译：喹唑啉衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1346992A1
公开(公告)日：2003-09-24
申请号：EP03290663.8
申请日：2003-03-17
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Dhainaut, Alain , Tizot, André , Fauchere, Jean-Luc , Kucharczyk, Nathalie , Hickman, John , Pierre, Alain , Tucker, Gordon , Kraus-Berthier, Laurence
IPC分类号： C07D403/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D403/06
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :
A, B, D, X, R 1 , R 2 , m et n sont tels que définis dans la description, leurs stéréoisomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
摘要翻译：喹唑啉衍生物（I）是新的。式的喹唑啉衍生物（I）对映异构体及其非对映体和盐是新的。 A =键，1-6C亚烷基，亚烯基2-6C，2-6C炔基，T，A 1-T，T-A1，A1-T-A1或A1-A'1 T-T“; T，T“=羰基，硫代，sulfirylsulfonyl，氧基，氨基，1-6C氨基烷基，氨基芳基，羰基，羰基氨基C 1-6烷基，carbonylaminoaryl，氧羰基，氨基羰基，氨基烷基羰1-6C，aminoarylcarbonyl，磺酰基氨基，磺酰基氨基 1-6C烷基，sulfonylaminoaryl，氨基磺酰基，氨基磺酰基1-6C或aminoarylsulfonyl; A1，A'1 = 1-6C亚烷基，亚烯基或2-6C炔基2-6C; B = 1-6C烷基，芳基，环烷基3-10C，的Het1，HET 2，或芳基 - 芳基氨基芳1-6C烷（所有任选地被1-3 Z取代）; D = 1-6C亚烷基（其中，1的C原子可以被B取代）; X = O或S; Z，R 1 =卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH，SH，CN，NO 2，NH 2，1-6C烷基氨基，二烷基氨基1-6C，1-4C全卤代烷基，羧基，烷氧基羰基1-6C，氨基羰基，烷基氨基羰1-6C，二烷基氨基羰1-6C，1-6C烷氧基羰基或氨基甲酰基; R2 = H，或1-6C烷基，芳基，环烷基3-10C，的Het1，HET 2，芳基 - C 1-6烷基或3-10C Het2-1-6C烷基 - 环烷基C 1-6烷基或Het1-1-6C 烷基（由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH，SH全部任选substituiertem，CN，NO 2，NH 2，1-6C烷基氨基，二烷基氨基1-6C，1-4C全卤代烷基，羧基，1-6C- 烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰1-6C，二烷基氨基羰1-6C，氨基甲酰基，烷氧基羰1-6C，1-6C烷基或芳基或芳基氨基（两者任选被1-3个Z取代））; 芳基=苯基，萘基或联苯基; 的Het1 = 5-7元饱和或部分不饱和的单环或多环杂环烷基含有1-3个N，O或S原子; HET 2 = 5-11元单 - 或双环芳族环含有1-3个N，O或S; M = 0-4; 且n = 0-3; 提供确实当咪唑环的2N原子是substituiertem，咪唑部分变为阳离子咪唑鎓部分。因此独立claimsoft包括用于制备（I）。

4. 发明授权

EP1757586B1 Nouveaux composés 1,1-pyridinylaminocyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques yui les contiennent 有权
标题翻译：新型多取代的1,1-PYRIDINYLAMINOCOPROPANAMINE衍生物，其制备方法及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1757586B1
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：EP06291218.3
申请日：2006-07-27
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/74

5. 发明公开

EP1275647A1 Nouveaux dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译：八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1275647A1
公开(公告)日：2003-01-15
申请号：EP02291745.4
申请日：2002-07-11
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Poissonnet, Guillaume , Parmentier, Jean-Gilles , Lestage, Pierre , Lockhart, Brian
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :

* Ra représente une chaîne alkylène (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
* X représente un groupement choisi parmi W 1 , -C(W 1 )-W 2 -, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )W 2 -, -W 2 -Ra-, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 et R 1 sont tels que définis dans la description, lorsque Y représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
ou
* X représente un groupement choisi parmi liaison simple, -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -Ra, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 , Ra et R 1 sont tels que définis précédemment, lorsque Y représente un groupement bicyclique , fusionné de formule :
dans laquelle :

A représente un hétérocycle azoté de 4 à 7 chaînons, insaturé ou partiellement saturé, contenant éventuellement un second hétéroatome
B représente un cycle phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements tels que définis dans la description,
leurs isomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, antagonistes des récepteurs histaminergiques centraux de type H3.
摘要翻译：八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。八氢-2H-吡啶并（1,2-a）式的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。为Ra = 1-6C亚烷基链; Y =芳基，杂芳基或式（a）的稠合双环; W1和W2 = O，S，或NR 2; R2 = H，1-6C烷基或酰基，芳基，或芳烷基; R1 = H或1-6C烷基; A =一个4-7元N-杂环所有这些是不饱和或部分饱和的（任选地含有第二杂原子（O，N或S），并且任选被氧代，或1-6C烷基substituiertem）; 和 B =苯基（任选被选自卤素的一个或多个基团，硝基，CN，OH，1-6C（烷氧基，烷基，三卤代烷基，酰基，酰氧基，烷氧基羰基或烷基硫基），硫烷基或氨基substituiertem（任选地被一个或两个C 1-6烷基，芳基和芳基烷基1-6C substituiertem）假设:. （1）当Y为芳基或杂芳基，则X为W1，-C（W1） -W2-，-W2-C（W1） - ，-W2-C（W1）W2-，-W2镭，或-CH（OR 1），（2）当Y是一个稠合的双环，则X是一个简单的键，-C（W1） - ，-W2-C（W1） - ，-W2镭，或-CH（OR 1）;和（3）化合物2 - 八氢 - 2H- 吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基-1-苯基乙醇，3-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基丙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯;和吡嗪-2-基乙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯被排除2-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）中。

6. 发明授权

EP0967207B1 Nouveaux dérivés de nitrone, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译：硝基衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0967207B1
公开(公告)日：2002-09-11
申请号：EP99401565.9
申请日：1999-06-24
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER
发明人： Goldstein, Solo , Dhainaut, Alain , Tizot, André , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07D233/64 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04

7. 发明公开

EP1170281A1 Nouveaux composés cyclopropaniques 1,1 et 1,2-disubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译： 1,1-和1,2-Disubstituierte Cyclopropane，Verfahren zu deren Herstellung und deren pharmazeutischen Zusammensetzungen
公开(公告)号：EP1170281A1
公开(公告)日：2002-01-09
申请号：EP01401677.8
申请日：2001-06-26
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07C219/24 , A61K31/21 , C07C271/34 , C07C217/44 , C07C219/18 , C07C271/12 , C07D213/79 , C07D213/65 , C07C323/20 , A61K31/325 , A61K31/435 , A61K31/13 , C07C217/52 , C07D213/70 , C07D295/08 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/70 , C07C217/44 , C07C217/52 , C07C219/18 , C07C219/24 , C07C271/12 , C07C271/34 , C07C323/26 , C07C2601/02 , C07D213/65 , C07D295/096
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :

p représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
n représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
R 1 et R 2 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 1 +R 2 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique, saturé,
X représente un groupement choisi parmi atome d'oxygène, atome de soufre, groupement -CH=CH-, méthylène, groupement de formule -HC=N-O- et groupement de formule -O-CH 2 -CH=CH- dans lesquels l'atome d'oxygène est relié à la partie Y des composés de formule (I),
Y représente un groupement choisi parmi aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, -C(O)-A, et -C(S)-A,
A représente un groupement choisi parmi alkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, et NR 3 R 4 dans lequel R 3 et R 4 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 3 +R 4 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique en (C 3 -C 10 ),
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
Médicaments.
摘要翻译：选自式（I）的化合物：其中：p表示0-6以上的整数，n表示0〜6的整数，R 1， 2表示选自氢，烷基，芳基和芳基烷基或R 1 + R 2 2 +的基团与携带它们饱和，单环或双环的氮系统中，X表示选自氧，硫，基团-CH-CH-，亚甲基，式-HC-NO-基团和式-O-CH 2 -CH -CH-，其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S） - A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3 3和R S 4代表选自氢，烷基，芳基和芳烷基或R 3 + R 4 +形式的基团与氮携带其单环或双环（C 3 -C 10）系统，其异构体和与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物其可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。

8. 发明授权

EP1748043B1 Composés 1,1-pyridinyloxycyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译：多取代的1,1-二pyridinyloxycyclopropanamine衍生物，它们的制备方法以及含有该药物组合物
公开(公告)号：EP1748043B1
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：EP06291219.1
申请日：2006-07-27
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07D213/65 , A61K31/44 , A61P25/16 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC分类号： C07D213/65

9. 发明授权

EP1170281B1 Nouveaux composés cyclopropaniques 1,1 et 1,2-disubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译： 1,1-和1,2-二取代的环丙烷，它们的制备方法和它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1170281B1
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：EP01401677.8
申请日：2001-06-26
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Guillonneau, Claude , Charton, Yves , Lockhart, Brian , Lestage, Pierre
IPC分类号： C07C219/24 , A61K31/21 , C07C271/34 , C07C217/44 , C07C219/18 , C07C271/12 , C07D213/79 , C07D213/65 , C07C323/20 , A61K31/325 , A61K31/435 , A61K31/13 , C07C217/52 , C07D213/70 , C07D295/08 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/70 , C07C217/44 , C07C217/52 , C07C219/18 , C07C219/24 , C07C271/12 , C07C271/34 , C07C323/26 , C07C2601/02 , C07D213/65 , C07D295/096

10. 发明授权

EP1275647B1 Dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
标题翻译：八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP1275647B1
公开(公告)日：2003-11-12
申请号：EP02291745.4
申请日：2002-07-11
申请人： Les Laboratoires Servier
发明人： Goldstein, Solo , Poissonnet, Guillaume , Parmentier, Jean-Gilles , Lestage, Pierre , Lockhart, Brian
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04

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