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    • 5. 发明公开
    • Sulfonamid-substituierte Verbindungen als K-Kanal-Blocker
    • 磺酰胺取代物Verbindungen als K-Kanal-Blocker
    • EP0847996A1
    • 1998-06-17
    • EP97121437.4
    • 1997-12-05
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Brendel, Joachim, Dr.Lang, Hans Jochen, Dr.Gerlach, Uwe, Dr.Weidmann, Klaus, Dr.
    • C07D239/94A61K31/33C07D217/22C07D215/42C07D265/16
    • C07D217/22C07D215/42C07D239/94C07D265/16
    • Verbindungen der Formel I
      mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.
    • 式(I)的N-(双环芳基或杂芳基) - 磺酰胺或磺酰胺衍生物及其盐是新的:X = O,S,SO,SO2,NR7,CR'8R“8或C = O; R7 = H或 -CaH2a-R9,其中一个CH2任选被O,CH = CH,C,C,CO,CO 2,OCO,S,SO,SO 2,NR 10或CONR 10取代; R 10 = H或A; a = 0-8; R9 = H,CF3,C2F5,C3F7,3-8C环烷基,NMe2,NEt2,1-哌啶基,吡咯烷子基,吗啉代或4-甲基 - 哌嗪-1-基,吡啶基,噻吩基,咪唑基或苯基(后四种 任选被1或2个F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2,SO 2 Me和NHSO 2 Me取代);或R 1 + R 7 =键; R' H,CF 3,C 2 F 5,C 3 F 7 1-6烷基或苯基(任选被1或2个F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2, SO 2 Me和NHSO 2 Me); R“8 = H,A,OR 10,CO 2 R 10或COR 10; R10 = H或A; 或R'8 + R1或R“8 + R1 =如果Y = N,则键= Y; N = N或CR11; R11 = H或A; R1,R2 = H,CF3,C2F5,C3F7,F,C1,OMe, -6 C烷基或苯基(任选被1或2个F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2,SO 2 Me和NHSO 2 Me取代);或CR 1 R 2 = -10 C亚烷基链; R3 = R12-CnH2n-N(R13) - 或R12-CnH2n-,其中CnH2n的一个CH2任选被O,CO,S,SO,SO2或R'10取代; R'10 = H,Me或Et; R12 = H,Me,3-8C环烷基,CF3,C2F5或C3F7; n = 0-10; R13 = H或1-6C烷基;或R12 + R13 =如果n≥3 ;或R 3 + R 4 = 3-8个C亚烷基链,其中一个CH 2任选被O,CO,S,SO,SO 2或NR'10取代; R 4 = R 14 -Cr H 2r-,其中CrH 2r的一个CH 2任选地被 O,CH = CH,C标识C,CO,CO 2,OCO,S,SO,SO 2,NR“10或CONR”10; R“10 = H或A; R14 = Me,CF3,C2F5,C3F7,3-8C环烷基,OH,CO2H,NR23R24,1-哌啶基,1-吡咯烷基,4-吗啉基或4-甲基哌嗪-1-基,吡啶基,噻吩基,咪唑基或苯基 后者四个全部被1或2个F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2,SO 2 Me和NHSO 2 Me取代) R23,R24 = H或A; 或NR 23 R 24 =(CH 2)k,其中一个CH 2任选被O,S,NH,NMe或N(CH 2 Ph)取代; k = 4或5; r = 0-20; R5 + R6 = -CR15 = CR16CR17 = CR18-,-CR15 = CR16CR17 = N-,-CR15 = CR16N = CR18-,-CR15 = N-CR17 = N-,-CR15 = NN = CR18-,-N = CR16CR17 = N-或-SCR15 = CR16-,均以任一方向键合; R15-R18 = H,F,Cl,Br,I,1-5C烷基,3-8C环烷基,CN,CF3,C2F5,C3F7,N3,NO2,-Z-CsH2s-R22,噻吩基或苯基 通过1或2F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2,SO 2 Me和NHSO 2 Me) Z = O,CO,CO 2,OCO,S,SO,SO 2,SO 2 O,SO 2 NR“10,NR”10或CONR“10; R”10 = H或A; s = 0-6; R 22 = H,CF 3,C 2 F 5,C 3 F 7,3-8 C环烷基,NR 19 R 20,CO 2 R 21,1-哌啶基,1-吡咯烷基,4-吗啉基或4-甲基哌嗪-1-基,吡啶基,噻吩基,咪唑基,喹啉基,异喹啉基或 苯基(后6个全部被1或2个F,Cl,Br,I,CF 3,NO 2,CN,NH 2,OH,Me,Et,OMe,NMe 2,SO 2 NH 2,SO 2 Me和NHSO 2 Me取代)。 R19,R20 = H或A; 或NR19R20 =(CH2)k,其中一个CH2任选被O,S,NH,NMe或N(CH 2 Ph)取代; R21 = H或A; 和A = 1-3C烷基; 但如果X = 0,则Y不为CR11。