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    • 3. 发明公开
    • Sulfonamidocarbonylpyridin-2-carbonsäureamide sowie ihre Pyridin-N-oxide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
    • Sulfonamidocarbonylpyridin -2-羧酸酰胺和其吡啶N-氧化物,它们的制备方法和它们作为药物的用途。
    • EP0673931A1
    • 1995-09-27
    • EP95103581.5
    • 1995-03-13
    • HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
    • Weidmann, Klaus, Dr.Bickel, Martin, Dr.Günzler-Pukall, Volkmar, Dr.
    • C07D213/82A61K31/44
    • C07D213/82
    • Die Erfindung betrifft Sulfonamidocarbonylpyridin-2-carbonsäureamide und ihre Pyridin-N-oxide gemäß der allgemeinen Formel I

      Die genannten Verbindungen finden ihre Anwendung als Arzneimittel gegen fibrotische Erkrankungen, als Fibrosupressiva und als Inhibitoren der Prolylhydroxylase und der Kollagenbiosynthese.
    • Sulphonamidocarbonyl吡啶-2-羧酸酰胺derivs。 式(I)及其吡啶N-氧化物是新的。 [R <1> = OH或1-6C烷氧基; [R <2>和R <3> = H,选择。 substd。 1-6C烷基,1-6C烷氧基,卤素,(尤指女,Cl或Br。),CN,OH或NH 2; [R <6> = H,1-6C烷基或N-保护GP。 :如1-8C烷酰基,1-6C烷基羰基,烷氧基羰基1-6C,苄氧羰基,酰氧基1-10C(1-6C)烷基(1-10C尤指链烷酰氧基(1-6C)烷基,苯甲酰氧基(1-6C)烷基。 ,苄氧基羰氧基(1-6C)烷基或烷氧基羰氧基1-6C(1-6C)烷基),1,2,3-或4价的生理上可接受的阳离子(特别是钠<+>,K <+>,镁<2 +>,钙<2+>,铝<3+>或铵离子,选择。substd。一至三个1-8C烷基,1-8C羟基烷基,1-4C烷氧基(1-8C)烷基中,Ph, 苄基或1-8C烷基,本身选择。单 - ,二 - 或三 - substd。用OH或1-4C-烷氧基)或碱性氨基酸DERIV的阳离子。 [R <7> =一个GP。 式-Y-(C-U)R-D-W(除-SO 2 H); Y = SO 2或CO; C =键或选择。 脂族支链的链烷二1-16C,环脂族3-10C烷二基,烯二opt.branched 2-16C,环烯二基,炔二2-16C,2-16C alkenynediyl,每个contg。 1个或多个C-C多重键; U =一个键,H,CO,OCO,COO,CONR,NRCO,O,SO,SO 2,NR; R = 1-3C烷基或H; R = 1-4; D = A键,H选择。 支链的链烷二1-10C,烯二OPTION支1-10C,2-10C炔,2-10C alkenynediyl每个contg。 1个或多个C-C多重键。 W =键,H,脂环族3-10C的烷基,烯基,烯炔基或alknynyl或6-16C芳基或5-6元杂芳GP。 提供确实C,D和W的1≥...不是键,并且U是唯一的杂原子-GP。 如果C是不是一个键,或者如果D和/或W是不是一个键; 和C和/或W,如果没有一个键或(H)是优先。 自己substd。 [R <4> = H,1-6C烷基,PH,苯基(1-4C)烷基; [R <5> =选择。 substd。 选择。 脂族支链的其中具有酸性gp.and是选择1-8C烷基。 另外substd。 n = 0或1;