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1. 发明公开

EP0808838A1 Schwefel enthaltende heterocyclische Bradykinin-Antagonisten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译：杂环缓激肽拮抗剂，它们的制备方法和它们的用途含硫
公开(公告)号：EP0808838A1
公开(公告)日：1997-11-26
申请号：EP97107623.7
申请日：1997-05-09
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Heitsch, Holger, Dr. , Nölken, Gerhard, Dr. , Wirth, Klaus, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr.
IPC分类号： C07D277/62 , C07D417/12 , A61K31/41
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/64
摘要： Verbindungen der Formel I
worin einer der Reste X 1 , X 2 oder X 3 für C-O-R 2 steht und die jeweils anderen X 1 , X 2 , X 3 und X 4 sind dann gleich oder verschieden N oder CR 1 ; R 1 und R 3 gleich oder verschieden H, Halogen, (C 1 -C 6 )-Alkyl, O-R 6 , S-R 6 , NHR 6 , (C 6 -C 12 )-Aryl, (C 6 -C 12 )-Aryl-(C 1 -C 3 )-Alkyl, C(O)-OR 6 , C(O)-H, (C 2 -C 5 )-Alkenyl, NO 2 , SO 3 R 7 , CN oder C(O)-NHR 8 sind, wobei Alkyl, Aryl und Alkenyl gegebenenfalls substituiert sein können;
R 2 eine Verbindung der Formel (II) ist
R 4 und R 5 gleich oder verschieden H, Halogen, OR 6 , SR 6 , CN oder (C 1 -C 5 )-Alkyl sind;
R 6 , R 7 und R 8 gleich oder verschieden H, (C 1 -C 5 )-Alkyl, (C 3 -C 5 )-Alkenyl, (C 6 -C 12 )-Aryl-(C 1 -C 3 )-Alkyl, (C 3 -C 10 )-Cycloalkyl, (C 3 -C 10 )-Cycloalkyl-(C 1 -C 3 )-Alkyl, C(O)-(O) o-1 -(C 1 -C 5 )-Alkyl oder C(O)-(NH) o-1 -(C 1 -C 5 )-Alkyl sind;
A eine Aminocarbonsäure ist; R 9 H, C(O)-(O) o-1 -(C 1 -C 5 )-Alkyl oder C(O)-(O) o-1 -(C 1 -C 3 )-Alkyl-(C 6 -C 10 )Aryl ist; R 10 -C(O)-D-E, -C(S)-D-E, -SO 2 -D-E oder Wasserstoff ist; D (C 2 -C 5 )-Alkendiyl, (C 1 -C 8 )-Alkandiyl, -(CH 2 ) n -Y o -(CH 2 ) m -, (C 3 -C 10 )-Cycloalkandiyl, (C 3 -C 10 )-Cycloalkyl-(C 1 -C 3 )-alkandiyl, (C 3 -C 10 )-Cycloalkendiyl oder (C 3 -C 10 )-Cycloalkenyl-(C 1 -C 3 )-alkandiyl ist, die gegebenenfalls substituiert sein können; E H, (C 6 -C 10 )-Aryl oder (C 1 -C 9 )-Heteroaryl ist, die gegebenenfalls substituiert sein können; Y O, S oder NR 8 ist;
sowie deren physiologisch verträglichen Salze, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Heilmittel werden beschrieben.
摘要翻译：式（I）和它们的盐的血管舒缓激肽拮抗剂化合物含硫声称：X1-X3 = COR <2>中的一个，并且另一个X1-X4 = N，CR <1>; [R <1>，R <3> = H，卤素，C 1-6烷基，OR <6>，SR <6>，NHR <6>，6-12C芳基，（6-12C芳基）（1-3C烷基），C（O）OR <6>，C（O）H，2-5C烯基，NO 2，SO 3 R <7>，CN，C（O）NHR <8>，其中烷基，芳基，链烯基可被以下取代 C（O）（O）O（1-5C烷基），或<6>，SR <7>，NO 2，CN，NHR <8>，卤素; [R <2> =（II）; [R <4> - [R <5> = E.G. H; [R <6> -R <8> = H，1-5C烷基，3-5C烯基等; A =氨基酸E. G. 甲硫氨酸，丙氨酸，苯丙氨酸等; [R <9> = H，C（O）（O）O（1-5C烷基），C（O）（O）O（11-3C烷基）（6-10C芳基）; [R <10> = E.G. C（O）EN; D = 2-5C烯，1-8C烷二基，（CH 2）NYO（CH 2）m，等等，其中任何所述基团是通过例如任选被substituiertem 或<6>; E = H，6-10C芳基，杂芳基1-9C等; Y = O，S，NR <8>; N，M = 0-6; O = 0或第一

2. 发明公开

EP0796848A1 Fluoralkyl- und Fluoralkoxysubstituierte hetero-cyclische Bradykinin-Antagonisten 失效
标题翻译：氟烷基和氟烷基氧基亚硫酰基异环状缓激肽拮抗剂
公开(公告)号：EP0796848A1
公开(公告)日：1997-09-24
申请号：EP97103611.6
申请日：1997-03-05
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Heitsch, Holger, Dr. , Nölkne, Gerhard, Dr. , Wirth, Klaus, Dr. , Bernard, Prof,-Dr.
IPC分类号： C07D215/26 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/26
摘要： Es sind heterocyclische Fluoralkylderivate und Fluoralkoxyderivate der Formel (I) mit bradykinin-antagonstischer Wirkung,
worin X 1 -X 3 N oder CR 5 , R 1 und R 2 H oder Halogen, R 3 und R 4 H, Halogen, Alkyl oder Alkenyl, R 5 H, Halogen, (substituiertes) Alkyl, O-R 6 , S-R 6 , NHR 6 , (substituiertes) Aryl, (substituiertes)Aryl-alkyl, -C(O)-OR 6 oder -C(O)-H,
R 6 und R 8 H, Alkyl, Alkenyl oder Aryl-alkyl, R 7 (substituiertes) Alkyl oder (substituiertes) Alkoxy, B eine Aminocarbonsäure, D Alkendiyl, Alkandiyl oder -(CH 2 ) n -Y p -(CH 2 ) m -, E Sauerstoff oder Schwefel, Y Sauerstoff, Schwefel oder NR 8 , n und m eine Zahl 0 - 3, o eine Zahl 1 - 3 und p 0 oder 1 bedeuten,
sowie deren physiologisch verträglichen Salze und ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.
摘要翻译：式（I）的氟烷基 - 和氟烷氧基取代的苄氧基 - 氮杂环化合物及其盐是新的：X1-X3 = N或CR5; R 1，R 2 = H或卤素; R 3，R 4 = H，卤素，1-5C烷基或2-5C烯基; R 5 = 2-5C烯二基，卤素，OR 6，SR 6，NHR 6，-COOR 6或COOH; 1-6C烷基，6-12C芳基或6-12C芳基1-3C烷基（全部任选地被例如OR 6，SR 6，NO 2，CN，NHR 6或卤素取代）; R 6，R 8 = H，1-5C烷基，3-5C烯基或6-12C芳基1-3C烷基; R 7 = 1-5C烷基或1-5C烷氧基（均由1个或更多个F或Cl取代）; B =氨基酸; D = 2-5C烷二基，1-5C烷二基或 - （CH 2）n -Yp-（CH 2）m - ; E = O或S; Y = O，S或NR 8; n，m = 0-3; o = 1-3; 和p = 0或1。

3. 发明公开

EP0310015A3 Renin-hemmende Dipeptide, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und ihre Verwendung 失效
标题翻译：雷宁抑制剂，其制备方法，含有它们的药物及其使用
公开(公告)号：EP0310015A3
公开(公告)日：1992-05-20
申请号：EP88115958.6
申请日：1988-09-28
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Kleeman, Heinz-Werner, Dr. , Ruppert, Dieter, Dr. , Schölkens, Bernward, Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr.
IPC分类号： C07K5/02 , A61K37/64
CPC分类号： C07K5/0227 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/06078
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel

worin R¹ abwesend ist oder Wasserstoff, Alkyl oder Acyl, A einen Acylrest oder einen Aminosäurerest, B einen Aminosäurerest bedeuten, R², R³ und R⁴ wie in der Beschreibung definiert sind und R⁹ für -OH oder -F steht, sowie deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende pharmazeutische Präparate und deren Verwendung als Arzneimittel sowie Zwischenprodukte zur Herstellung dieser Verbindungen.

4. 发明授权

EP0560177B1 Imidazol-derivate mit Biphenylsulfonylharnstoff- oder Biphenylsulfonylurethan-Seitenkette, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译：具有Biphenylsulfonylharnstoff- Biphenylsulfonylurethan或侧链，它们的制备方法和它们的使用过程中的咪唑衍生物
公开(公告)号：EP0560177B1
公开(公告)日：2003-01-08
申请号：EP93103301.3
申请日：1993-03-02
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Heitsch, Holger, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Wagner, Adalbert, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Becker, Reinhard, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr.
IPC分类号： C07D233/84 , C07D233/86 , C07D233/90 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/84 , C07D233/90

5. 发明授权

EP0795547B1 (Aminoalkyl- und Acylaminoalkyl-oxy)benzyloxychinoline, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung als Bradykinin-Rezeptorantagonisten 失效
标题翻译：（氨基烷基和酰氨基烷基 - 氧基）benzyloxychinoline，它们的制备方法和它们作为缓激肽受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：EP0795547B1
公开(公告)日：2000-05-10
申请号：EP97103163.8
申请日：1997-02-27
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Heitsch, Holger Dr. , Wagner, Adalbert, Dr. , Wirth, Klaus, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Nölken, Gerhard, Dr.
IPC分类号： C07D215/26 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/26

6. 发明授权

EP0450566B1 Substituierte Azole, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung 有权
标题翻译：替补唑类，它们的制备方法，包含它们和它们的用途代理商。
公开(公告)号：EP0450566B1
公开(公告)日：1995-07-05
申请号：EP91105178.7
申请日：1991-04-02
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Schölkens, Bernward, Dr. , Jean-Claude Caille , Jean-Paul VEVERT
IPC分类号： C07D409/06 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D413/06 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/41
CPC分类号： C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D487/04

7. 发明公开

EP0560177A1 Imidazol-derivate mit Biphenylsulfonylharnstoff- oder Biphenylsulfonylurethan-Seitenkette, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译：具有Biphenylsulfonylharnstoff- Biphenylsulfonylurethan或侧链，它们的制备方法和它们的使用过程中的咪唑衍生物。
公开(公告)号：EP0560177A1
公开(公告)日：1993-09-15
申请号：EP93103301.3
申请日：1993-03-02
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Heitsch, Holger, Dr. , Henning, Rainer, Dr. , Wagner, Adalbert, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Becker, Reinhard, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr.
IPC分类号： C07D233/84 , C07D233/86 , C07D233/90 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/84 , C07D233/90
摘要： Verbindungen der Formel (I)

worin

R¹ z.B. Ethyl
R² z.B. Methyl
n z.B. Null
R³ z.B. COOH
und

R⁴ z.B. SO₂NHCONHCH₃
bedeutet, sind hochaktive Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R <1>是，例如，乙基，R <2>是，例如，甲基，n是，例如，零，R <3>是，对于实施例，COOH和R <4>是，对于实施例，SO2NHCONHCH3是血管紧张素II受体的高活性拮抗剂。

8. 发明公开

EP0503162A1 Azol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 有权
标题翻译： Azol-Derivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung。
公开(公告)号：EP0503162A1
公开(公告)日：1992-09-16
申请号：EP91122406.1
申请日：1992-01-01
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Englert, Heinrich, Dr. , Kleemann, Heinz-Werner, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr. , Becker, Reinhard, Dr. , Linz, Wolfgang, Dr. , Caille, Jean-Claude , Vevert, Jean-Paul
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/415 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D453/02 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D453/02
摘要： Azol-Derivat der allgemeinen Formel (I),

woring A, L, O, R¹, X, Y, Z und q die angegebenen Bedeutungen haben, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate sowie die Verwendung der Verbindungen werden beschrieben. Azol-Derivate der Formel I, wobei die Symbole z.B. folgende Bedeutungen haben:

R¹ (C₂-C₁₀)-Alkyl
Z Stickstoff
X,Y unabhängig voneinander CR²
L -CH₂-
q Null oder 1
A Biphenylrest, der z.B. mit R¹⁵ substituiert ist
R² Halogen oder Wasserstoff
R¹⁵ SO₂-NH-CO-OR⁶ und
R⁶ Phenyl,
sind hochwirksame Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren.
摘要翻译：其中A，L，O，R 1，X，Y，Z和q具有所给出的含义的通式（I）的唑衍生物，其制备方法，药物制剂及其用途描述了化合物。其中符号具有例如以下含义的式I的唑衍生物：R 1 =（C 2 -C 10） - 烷基Z =氮X和Y =彼此独立地CR 2 = q = 0或1A =被R 15取代的联苯基，R 15 =卤素或R 15 = SO 2 -NH-CO-OR 6，R 6 = 苯基是血管紧张素II受体的高度活性拮抗剂。

9. 发明公开

EP0468372A3 Substituierte Azole, Verfahren zur Herstellung und ihre Verwendung 失效
标题翻译：替代品，其制备方法及其使用
公开(公告)号：EP0468372A3
公开(公告)日：1992-05-06
申请号：EP91112045.9
申请日：1991-07-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Henning, Rainer, Dr. , Wagner, Adalbert, Dr. , Gerhards, Hermann, Dr. , Schölkens, Bernward, Prof. Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D233/90 , C07D403/10 , C07D498/04 , A61K31/495 , A61K31/41
CPC分类号： C07D403/10 , C07D233/90 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I),
in welcher
X, Y und Z gleich oder verschieden sind und N oder CR 2 bedeuten und die übrigen Reste die in der Beschreibung definierte Bedeutung haben, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung.

10. 发明公开

EP0394829A1 Renin-hemmende Dipeptide, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und ihre Verwendung 失效
标题翻译：肾素抑制二肽，它们的制备方法，包含它们和它们的用途代理商。
公开(公告)号：EP0394829A1
公开(公告)日：1990-10-31
申请号：EP90107395.7
申请日：1990-04-19
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Urbach, Hansjörg, Dr. , Ruppert, Dieter, Dr. , Linz, Wolfgang, Dr. , Schölkens, Bernward, Dr., Prof.
IPC分类号： C07K5/06 , C07K5/02 , A61K37/64
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/0227
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I
in welcher
A und B unabhängig voneinander eine Aminosäure stehen und R¹, R² R³ und R⁴ wie in der Beschreibung angegeben definiert sind,
Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Heilmittel und iese enthaltende pharmazeutische Mittel.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物<图像>其中A和B是，彼此的unabhängig，氨基酸，并且R <1>，R <2> [R <3>和R <4>是如说明书中所定义，流程，其制备，其作为药物和包含它们的药物制剂的用途。

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