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1. 发明公开

EP0796848A1 Fluoralkyl- und Fluoralkoxysubstituierte hetero-cyclische Bradykinin-Antagonisten 失效
标题翻译：氟烷基和氟烷基氧基亚硫酰基异环状缓激肽拮抗剂
公开(公告)号：EP0796848A1
公开(公告)日：1997-09-24
申请号：EP97103611.6
申请日：1997-03-05
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Wagner, Adalbert, Dr. , Heitsch, Holger, Dr. , Nölkne, Gerhard, Dr. , Wirth, Klaus, Dr. , Bernard, Prof,-Dr.
IPC分类号： C07D215/26 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/26
摘要： Es sind heterocyclische Fluoralkylderivate und Fluoralkoxyderivate der Formel (I) mit bradykinin-antagonstischer Wirkung,
worin X 1 -X 3 N oder CR 5 , R 1 und R 2 H oder Halogen, R 3 und R 4 H, Halogen, Alkyl oder Alkenyl, R 5 H, Halogen, (substituiertes) Alkyl, O-R 6 , S-R 6 , NHR 6 , (substituiertes) Aryl, (substituiertes)Aryl-alkyl, -C(O)-OR 6 oder -C(O)-H,
R 6 und R 8 H, Alkyl, Alkenyl oder Aryl-alkyl, R 7 (substituiertes) Alkyl oder (substituiertes) Alkoxy, B eine Aminocarbonsäure, D Alkendiyl, Alkandiyl oder -(CH 2 ) n -Y p -(CH 2 ) m -, E Sauerstoff oder Schwefel, Y Sauerstoff, Schwefel oder NR 8 , n und m eine Zahl 0 - 3, o eine Zahl 1 - 3 und p 0 oder 1 bedeuten,
sowie deren physiologisch verträglichen Salze und ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.
摘要翻译：式（I）的氟烷基 - 和氟烷氧基取代的苄氧基 - 氮杂环化合物及其盐是新的：X1-X3 = N或CR5; R 1，R 2 = H或卤素; R 3，R 4 = H，卤素，1-5C烷基或2-5C烯基; R 5 = 2-5C烯二基，卤素，OR 6，SR 6，NHR 6，-COOR 6或COOH; 1-6C烷基，6-12C芳基或6-12C芳基1-3C烷基（全部任选地被例如OR 6，SR 6，NO 2，CN，NHR 6或卤素取代）; R 6，R 8 = H，1-5C烷基，3-5C烯基或6-12C芳基1-3C烷基; R 7 = 1-5C烷基或1-5C烷氧基（均由1个或更多个F或Cl取代）; B =氨基酸; D = 2-5C烷二基，1-5C烷二基或 - （CH 2）n -Yp-（CH 2）m - ; E = O或S; Y = O，S或NR 8; n，m = 0-3; o = 1-3; 和p = 0或1。

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