专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

EP0591891A3 Benzimidazolderivate als Angiotensin II Antagonisten 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物作为血管紧张素II拮抗剂
公开(公告)号：EP0591891A3
公开(公告)日：1994-07-20
申请号：EP93115991.7
申请日：1993-10-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Ries, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Wienen, Wolfgang, Dr. , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D235/08 , C07D403/10 , A61K31/415 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/10 , C07D235/08
摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazole der allgemeinen Formel

in der
R a bis R d wie im Anspruch 1 definiert sind, deren 1-, 3-Isomerengemische und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, diese Verbindungen enthaltende Arzeinmittel und deren Verwendung sowie Verfahren zu ihrer Herstellung. Die neuen Verbindungen stellen insbesondere Angiotensin-Antagonisten dar.
摘要翻译：本发明涉及其中R a至R d如权利要求1中所定义的通式的苯并咪唑，它们的1,3-异构体混合物及其盐具有有价值的性质，这些化合物含有手段及其用途以及它们的制备方法。新化合物特别是血管紧张素拮抗剂。

2. 发明公开

EP0552765A1 Benzimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：类，苯并咪唑含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0552765A1
公开(公告)日：1993-07-28
申请号：EP93100890.8
申请日：1993-01-21
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Ries, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Wienen, Wolfgang, Dr. Dipl.-Biologe , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/41 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazole der allgemeinen Formel

in der
R₁ bis R₄ wie im Anspruch 1 definiert sind, und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen.
Die neuen Verbindungen stellen insbesondere Angiotensin-Antagonisten dar.
摘要翻译：本发明涉及一种如在权利要求1中所定义的一般formuala 其中R1至R4的苯并咪唑，和它们的盐，它们具有有用的性质。的新型化合物为，特别是，血管紧张素拮抗剂。

3. 发明公开

EP0543263A2 Benzimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：苯并咪唑，含有这些化合物的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0543263A2
公开(公告)日：1993-05-26
申请号：EP92119261.3
申请日：1992-11-11
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Riess, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , Meel, Jacques van, Dr. Pharm. , Wienen, Wolfgang, Dr. Dipl.-Biol. , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D235/08 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , C07D235/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D235/18 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazole der allgemeinen Formel

in der

R 1 bis R 4 wie im Anspruch 1 definiert sind, und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die neuen Verbindungen stellen insbesondere Angiotensin-Antagonisten dar.
摘要翻译：本发明涉及其中R1至R4如权利要求1中所定义的通式的苯并咪唑及其盐，其具有有价值的性质。新化合物特别是血管紧张素拮抗剂。

4. 发明公开

EP0292840A3 Neue cyclische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：循环胺衍生物，含有这些化合物的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0292840A3
公开(公告)日：1990-04-11
申请号：EP88107867.9
申请日：1988-05-17
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Lillie, Christian, Dr. , Kobinger, Walter, Prof. Dr. , Dämmgen, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D223/16 , C07D491/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D223/16 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04
摘要： Neue cyclische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die vorliegende Erfindung betrifft neue cyclische Aminderivate der allgemeinen Formel
in der
A, B, E, G, R, R 1 , R 2 , m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomeren, deren Diastereomeren, deren N-Oxide und deren Säureadditionssalze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, inbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung. Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

5. 发明公开

EP0292840A2 Neue cyclische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：新颖环胺衍生物，含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0292840A2
公开(公告)日：1988-11-30
申请号：EP88107867.9
申请日：1988-05-17
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Lillie, Christian, Dr. , Kobinger, Walter, Prof. Dr. , Dämmgen, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D223/16 , C07D491/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D223/16 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/04
摘要： Neue cyclische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.
Die vorliegende Erfindung betrifft neue cyclische Aminderivate der allgemeinen Formel
in der

A, B, E, G, R, R 1 , R 2 , m und n wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomeren, deren Diastereomeren, deren N-Oxide und deren Säureadditionssalze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, inbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung.

Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.
摘要翻译：如在权利要求1中所定义，其中A，B，E，G，R，R1，R2，m和n的式的环胺衍生物，它们的对映异构体非对映体及其，它们的N-氧化物和它们的酸加成盐具有有用的药理性质，特别是心动过缓作用。的新化合物可通过本身已知的方法来制备。

6. 发明公开

EP0269968A2 Heteroaromatische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：杂芳族胺衍生物，含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0269968A2
公开(公告)日：1988-06-08
申请号：EP87117201.1
申请日：1987-11-21
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthod, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Lillie, Christian, Dr. , Kobinger, Walter, Prof. Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D209/46 , C07D209/48 , C07D217/24 , C07D403/12 , C07D491/04 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/48 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D217/14 , C07D217/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue heteroaromatische Aminderivate der allgemeinen Formel
in der

n die Zahl 0 oder 1,

A eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe,

B eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe, wobei nur einer der Reste A oder B eine Thiocarbonylgruppe darstellen kann und in diesem Falle der andere der Reste A oder B eine Methylengruppe darstellen muß,

E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe,

G eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe,

R₁ und R₂, die gleich oder verschieden sein konnen, Wasserstoffatome, Alkyl- oder Alkoxygruppen oder R₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,

R₃ ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe und

Het einen über ein Kohlenstoff- oder Stickstoffatom gebundenen 5- oder 6-gliedrigen heteroaromatischen Ring, welcher ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom, zwei Stickstoffatome oder ein Stickstoffatom und ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, an den zusätzlich über zwei benachbarte Kohlenstoffatome eine 1,3-Propylen-, 1,4-Butylen- oder 1,4-Buta-1,3-dienylengruppe gebunden sein kann, wobei in diesem Falle auch die Bindung über den Kohlenstoffring erfolgen kann, und in denen das Kohlenstoffgerüst der vorstehend erwähnten aromatischen und heteroaromatischen Ringe durch ein Halogenatom, eine Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy-, Phenyl-, Dimethoxyphenyl-, Nitro-, Amino-, Acetylamino-, Carbamoylamino-, N-Alkyl-carbamoylamino-, Hydroxymethyl-, Mercapto-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-, Alkylsulfonyloxy-, Alkylsulfonylamino-, Alkoxycarbonylmethoxy-, Carboxymethoxy- oder Alkoxymethylgruppe mono- oder disubstituiert oder durch eine Methylendioxy- oder Ethylendioxygruppe substituiert sein kann und gleichzeitig eine gegebenenfalls vorhandene Iminogruppe in den vorstehend erwähnten heteroaromatischen Resten durch eine Alkyl-, Phenylalkyl- oder Phenylgruppe substituiert sein kann, bedeuten, deren N-Oxide, deren Enantiomeren, deren Diastereomeren und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, inbesondere eine herzfrequenzsenkende und eine positiv inotrope Wirkung.
Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.
摘要翻译：式的杂芳族胺衍生物... ...其中... n表示数字0或1，... A表示亚甲基，羰基或硫代羰基，...... B表示亚甲基，羰基或硫代羰基，其中仅所述一个基团A或B，可以表示硫代羰基，并在这种情况下，其它的基团A或B中必须代表亚甲基，... e表示的直链，亚烷基任选地被烷基substituiertem，... G表示的直链亚烷基任选地被烷基，...，R1和R2可以相同或不同，表示氢原子，烷基或烷氧基或... R1和R2一起表示在亚烷基二氧基取代，... R3表示氢原子的链烯基其中烷基或苯基烷基和... Het表示通过碳或氮原子键合和一个5-或6-元杂芳环上的氧，硫或氮原子，两个氮原子或一个氮原子和氧或硫一个其中含有汤姆，向其中一个1.3亚丙基，1,4-亚丁基或1,4-亚丁-1,3-二烯基团可以另外经由两个相邻的碳原子，其中在此情况下，所说的接合可以经由因此发生粘结碳环，并且其中上述的芳族和杂芳族环的碳结构可以是单 - 或被卤素原子二取代的烷基，羟基，烷氧基，苯基烷氧基，苯基，二甲氧基苯基，硝基，氨基，乙酰氨基，氨基甲酰基氨基，N -alkylcarbamoylamino，羟甲基，巯基，烷基巯基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基磺酰氧基，烷基磺酰氨基，alkoxycarbonylmethoxy，羧基或烷氧基甲基或由substituiertem的亚甲二或亚乙二氧基和在Sametime到亚氨基可存在于上述杂芳族基团可以是通过在烷基，苯基或苯基，其N-氧化物，它们的对映体，非对映体和其与无机或有机酸，有他们及其酸加成盐取代的有用的药理性质，特别是心脏速率降低效果和正性肌力作用。 ... 新的化合物可通过本身已知的方法来制备。

7. 发明公开

EP0185346A3 Imidazo derivatives, their preparation and medicaments containing these compounds 失效
标题翻译：咪达唑衍生物，其制备和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0185346A3
公开(公告)日：1987-09-02
申请号：EP85116026
申请日：1985-12-16
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , C07D239/00 , C07D235/00 , C07D253/00 , C07D237/00 , C07D251/00 , C07D241/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Imidazoderivate der allge meinen Formel in der
einer oder zwei der Reste A, B, C oder D ein Stickstoffatom, ein weiterer der Reste A, B, C oder D eine Hydroxymething ruppe und
die übrigen der Reste A, B, C oder D Methingruppen, wobei eine dieser Methingruppen, sofern sie neben einem Stick stoffatom steht, durch eine Hydroxymethingruppe oder durch eine durch eine Alkylmercaptogruppe substituierte Methingruppe ersetzt sein kann,
R₁ und R₂ zusammen mit zwei dazwischen liegenden Kohlen stoffatomen des Phenylringes einen gegebenenfalls durch eine Alkoxygruppe substituierten Phenylring und
R₃ ein Wassertsoffatom oder eine Alkoxygruppe oder einer der Reste R₁, R₂ oder R₃ eine Hydroxy-, Phenyl-, alkoxy-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Amino-, Alkylsulfonyloxy-, Sulfamyl-, Alkylaminosulfonyl-, Dialkylaminosulfonyl-, Alkyl sulfonamido-, N-Alkyl-alkylsulfonamido-, Cyano-, Aminocar bonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocarbonyl gruppe oder, wenn R₂ und R₃ nicht gleichzeitig Wasserstoffa tome darstellen oder
wenn A, B, C und D zusammen mit dem Imidazolring keine Imidazo[1,2-b)pyridazin-6(5H)-one, Imidazo[1,2-c]pyrimidin- 5(6H)-one und 5-Alklymercapto-imidazo[1,2-c]pyrimidin- 7(8H)-one darstellen,
auch eine Alkoxy- oder Alkylsulfonylgruppe,
ein zweiter der Reste R₁, R₂ oder R₃ ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Alkoxygruppe und
der letzte der Reste R₁, R₂ oder R₃ ein Wasserstoffatom oder eine Alkoxygruppe bedeuten, deren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren.
Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakolo gische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische und cardiovasculäre Eigenschaften wie eine cardiotonische und/ oder eine Wirking auf den Blutdruck, und lassen sich nach an und für sind bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中基团A，B，C或D中的一个或两个表示氮原子，式A，B，C或D中的另一个表示羟基甲基，其余的基团A B，C或D表示次甲基，其中这些次甲基中的一个如果与氮原子相邻，可以被羟基甲基或被烷基巯基取代的次甲基，R1和R2连同位于它们之间的苯环的两个碳原子表示任选被烷氧基取代的苯环，并且R 3表示氢原子或烷氧基或基团之一，R 1，R 2或R 3表示羟基，苯基，烷氧基，烷基巯基，烷基亚磺酰基，氨基，烷基磺酰氧基，氨磺酰基，烷基氨基磺酰基，二烷基氨基磺酰基，烷基磺酰氨基，N-烷基烷基磺酰氨基，氰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，或者如果R2和R3不同时代表氢如果A，B，C和D与咪唑环一起不代表咪唑并[1,2-b]哒嗪-6（5H） - 酮，咪唑并[1,2-c]嘧啶-5（6H） - 酮和5-烷基巯基咪唑并[1,2-c]嘧啶-7（8H） - 酮也表示烷氧基或烷基磺酰基，基团R 1，R 2或R 3中的第二个表示氢原子或羟基或烷氧基并且基团R1，R2或R3中的最后一个表示氢原子或烷氧基，它们的互变异构体及其酸加成盐，特别是其与无机或有机酸的生理上耐受的酸加成盐。新化合物具有有用的药理学性质，特别是抗血栓形成和心血管学特性，例如强心剂作用和/或对血压的作用，并且可以通过本身已知的方法制备。

8. 发明公开

EP0149131A3 Imidazo (4,5-c) pyridinones, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：咪达唑（4,5-C）吡啶酮，他们的制剂和含有他们的药物
公开(公告)号：EP0149131A3
公开(公告)日：1986-06-11
申请号：EP84115157
申请日：1984-12-11
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Mustel, Volhard, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Diederen, Willi, Dr. , Reiffen, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacobus, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07D213/75 , C07D235/00 , C07D221/00
CPC分类号： C07D213/75 , C07D471/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Imidazo[4,5-c]pyridin-one der allgemeinen Formel in der
einer der Reste A oder B eine Methingruppe und der andere der Reste A oder B eine Carbonylgruppe,
R₁ eine Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonyl gruppe und
R₂ eine Alkoxygruppe bedeuten, deren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch ver trägliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder orga nischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigen schaften aufweisen, insbesondere eine Wirkung auf die Kontraktilität des Herzmuskels.
Die neuen Verbindungen lassen sich nach für analoge Verbindungen bekannten Verfahren herstellen.

9. 发明公开

EP0148438A3 Imidazole derivatives, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：咪唑衍生物，他们的制剂和药物
公开(公告)号：EP0148438A3
公开(公告)日：1986-06-11
申请号：EP84115213
申请日：1984-12-12
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacobus Constantinus A., Dr. Pharm. , Diederen, Willi, Dr. Pharm. , Reiffen, Manfred, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/415 , C07D237/00 , C07D235/00 , C07D241/00 , C07D253/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Imidazolderivate der allgemei nen Formel in der die Reste A bis D und R₁ bis R₃ wie im Anspruch 1 defi nnert sind, deren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säureaddi tionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Wirkung auf die Kontraktilität des Herzmus kels.
Die neuen Verbindungen lassen sich nach für analoge Verbindungen bekannten Verfahren herstellen.

10. 发明公开

EP0034743A1 Neue Benzoxazole, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译： Neue Benzoxazole，deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel。
公开(公告)号：EP0034743A1
公开(公告)日：1981-09-02
申请号：EP81100890.3
申请日：1981-02-09
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Stein, Herbert, Dr. Dipl.-Chem. , Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. , Reiffen, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Diederen, Willi, Dr. , Haarmann, Walter, Dr.
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/50
CPC分类号： C07D263/58 , C07C59/84 , C07C205/56 , C07D237/04
摘要： Neue Benzoxazole und Benzthiazole der allgemeinen

inder

R 1 eine gegebenenfalls durch eine Alkyl-, Alkenyl- oder Phenyl-alkylgruppe substituierte Hydroxy- oder Mercaptogruppe, eine Phenyl- oder Phenylalkylgruppe, eine gegebenenfalls durch eine oder zwei Alkylgruppen substituierte Aminogruppe, eine durch eine Alkoxycarbonyl-, Cycloalkyl-, Phenyl- oder Phenylalkylgruppe substituierte Amino- oder N-Alkyl-aminogruppe, wobei die oben erwähnten Phenylkerne substituiert sein können,
R 4 undR,WasserstoffatomeoderAlkylgruppenund
X ein Sauerstoff-oder Schwefelatom bedeuten, deren optisch aktiven Antipoden und deren Additionssalze. Diese Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische
Eigenschaften auf, insbesondere cardiovasculäre Wirkungen, nach für analoae Verbindunaen üblichen Verfahgestellt werden.
摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL通式的苯并恶唑见图：EP0034743，P9，F2，其中R1表示氢原子; 具有1至7个碳原子的直链或支链烷基，其可被具有1至3个碳原子的烷氧基取代; 具有3至7个碳原子的环烷基; 被可被一个或两个具有1至3个碳原子的烷氧基取代的苯基取代的具有1至3个碳原子的烷基; 或可以被各自具有1至3个碳原子的烷基或烷氧基取代的苯基，三氟甲基，硝基或氰基或被氟，氯或溴原子取代; 此外，上述单取代苯基中的一个可以被一个或两个具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基或氟，氯或溴原子取代; R2表示氢原子或碳原子数1〜3的烷基。和它们的光学活性对映体以及它们与无机或有机酸的生理上相容的酸加成盐。 1.对缔约国的索赔：AT制备通式的苯并恶唑的方法见图：EP0034743，P10，F4，其中R1表示氢原子; 具有1至7个碳原子的直链或支链烷基，其可被具有1至3个碳原子的烷氧基取代; 具有3至7个碳原子的环烷基; 被可被一个或两个具有1至3个碳原子的烷氧基取代的苯基取代的具有1至3个碳原子的烷基; 或可以被各自具有1至3个碳原子的烷基或烷氧基取代的苯基，三氟甲基，硝基或氰基或被氟，氯或溴原子取代; 另外上述一个单取代的苯基可以被一个或两个具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基或氟，氯或溴原子取代; R2表示氢原子或碳原子数1〜3的烷基。和它们的光学活性对映体及其与无机或有机酸的生理上相容的酸加成盐，其特征在于参见图示：EP0034743，P11，F1，其中R1和R2如导言中所定义，X表示巯基，烷基巯基，芳基巯基或芳烷基巯基，Y表示氢原子或酰基，被环化; 或b）通式的羧酸：其中R 1和R 2如导入中定义的EP0034743，P11，F3或其酰胺，酯，硫酯或卤化物与肼反应; 并且如果需要，通过方法a）或b）获得的其中R 1表示氢原子的通式I化合物随后通过烷基化转化成相应的通式I化合物，其中R 1定义如除了引入中提到的氢原子和苯基以外，除了通式I得到的外消旋物外，通过外消旋体分离将其引入其光学活性对映体中，和/或获得的化合物，通式I的化合物与无机酸或有机酸转化为其生理上相容的酸加成盐。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式