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1. 发明公开

EP0682021A1 Benzimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：类，苯并咪唑含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0682021A1
公开(公告)日：1995-11-15
申请号：EP95103231.7
申请日：1995-03-07
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Mihm, Gerhard, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Ries, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , Van Meel, Jacobus Constantinus Antonius, Dr. Phar. , Wienen, Wolfgang, Dr. Dipl.-Biol. , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/415 , C07D235/08 , C07D235/18
CPC分类号： C07D413/14 , C07D235/18 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Benzimidazole der allgemeinen Formel

in der
R₁ bis R₄ wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere und deren Salze, insbesondere für die pharmazeutische Verwendung deren physiologisch verträglichen Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, da diese Angiotensin-Antagonisten, insbesondere Angiotensin-II-Antagonisten darstellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译：在本申请涉及通式其中R 1至R 4如在权利要求1中所定义的新颖的苯并咪唑，其具有互变异构体和其盐，尤其是用于医药用途及其生理学上可接受的盐，因为这些血管紧张素其具有有价值的药理性质拮抗剂，特别是代表血管紧张素II拮抗剂，包含这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物。

3. 发明公开

EP0543263A3 Benzimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：苯并咪唑，含有它们的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0543263A3
公开(公告)日：1993-08-25
申请号：EP92119261.3
申请日：1992-11-11
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Riess, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , Meel, Jacques van, Dr. Pharm. , Wienen, Wolfgang, Dr. Dipl.-Biol. , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D235/08 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , C07D235/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D235/18 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazole der allgemeinen Formel

in der
R 1 bis R 4 wie im Anspruch 1 definiert sind, und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die neuen Verbindungen stellen insbesondere Angiotensin-Antagonisten dar.

4. 发明公开

EP0555825A1 Imidazo 1,2-a pyridine als Angiotensin-II-Antagonisten 失效
标题翻译：咪唑1,2-a吡啶als血管紧张素II拮抗剂。
公开(公告)号：EP0555825A1
公开(公告)日：1993-08-18
申请号：EP93102053.1
申请日：1993-02-10
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Ries, Uwe, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Wienen, Wolfgang, Dr. Dipl.-Biol. , Entzeroth, Michael, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561
摘要： Die Erfindung betrifft Imidazo[1,2-a]pyridine der allgemeinen Formel

in der
R a bis R e wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomere und deren Salze, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen.
Die neuen Verbindungen stellen insbesondere Angiotensin-Antagonisten dar.
摘要翻译：本发明涉及咪唑并通式其中Ra重新被定义如权利要求1中的[1,2-α]吡啶，包括对映体和盐，其具有有价值的性质。新的化合物尤其血管紧张素拮抗剂。

6. 发明公开

EP0269968A3 Heteroaromatische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：异构氨基衍生物，含有它们的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0269968A3
公开(公告)日：1990-10-17
申请号：EP87117201.1
申请日：1987-11-21
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthod, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Lillie, Christian, Dr. , Kobinger, Walter, Prof. Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D209/46 , C07D209/48 , C07D217/24 , C07D403/12 , C07D491/04 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/48 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D217/14 , C07D217/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue heteroaromatische Aminderivate der allgemeinen Formel
in der
n die Zahl 0 oder 1,
A eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe,
B eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe, wobei nur einer der Reste A oder B eine Thiocarbonylgruppe darstellen kann und in diesem Falle der andere der Reste A oder B eine Methylengruppe darstellen muß,
E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe,
G eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe,
R₁ und R₂, die gleich oder verschieden sein konnen, Wasserstoffatome, Alkyl- oder Alkoxygruppen oder R₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,
R₃ ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe und Het einen über ein Kohlenstoff- oder Stickstoffatom gebundenen 5- oder 6-gliedrigen heteroaromatischen Ring, welcher ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom, zwei Stickstoffatome oder ein Stickstoffatom und ein Sauerstoff- oder Schwefelatom enthält, an den zusätzlich über zwei benachbarte Kohlenstoffatome eine 1,3-Propylen-, 1,4-Butylen- oder 1,4-Buta-1,3-dienylengruppe gebunden sein kann, wobei in diesem Falle auch die Bindung über den Kohlenstoffring erfolgen kann, und in denen das Kohlenstoffgerüst der vorstehend erwähnten aromatischen und heteroaromatischen Ringe durch ein Halogenatom, eine Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy-, Phenyl-, Dimethoxyphenyl-, Nitro-, Amino-, Acetylamino-, Carbamoylamino-, N-Alkyl-carbamoylamino-, Hydroxymethyl-, Mercapto-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-, Alkylsulfonyloxy-, Alkylsulfonylamino-, Alkoxycarbonylmethoxy-, Carboxymethoxy- oder Alkoxymethylgruppe mono- oder disubstituiert oder durch eine Methylendioxy- oder Ethylendioxygruppe substituiert sein kann und gleichzeitig eine gegebenenfalls vorhandene Iminogruppe in den vorstehend erwähnten heteroaromatischen Resten durch eine Alkyl-, Phenylalkyl- oder Phenylgruppe substituiert sein kann, bedeuten, deren N-Oxide, deren Enantiomeren, deren Diastereomeren und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, inbesondere eine herzfrequenzsenkende und eine positiv inotrope Wirkung. Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

7. 发明公开

EP0204349A3 Neue heteroaromatische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：异构氨基衍生物，含有它们的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0204349A3
公开(公告)日：1990-01-03
申请号：EP86107836.8
申请日：1986-05-21
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Kobinger, Walter, Prof. Dr. , Lillie, Christian, Dr.
IPC分类号： C07D405/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue heteroaromatische Aminderivate der allgemeinen Formel
in der
A eine -CH 2 -CH 2 -, -CH=CH- oder
und B eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe oder
und Beine Methyiengruppe, wobei das mitx gekennzeichnete Kohlenstoffatom jeweils mit dem Phenylkern verknüpft ist, E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe, G eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe, R 1 ein Wasserstoff-, Fluoro-, Chlor- oder Bromatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxy-gruppe, R 2 ein Wasserstoff-, Chlor- oder Bromatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy- oder Alkylgruppe oder R 1 und R 2 zusammen eine Alkylendioxygruppe, R 3 ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl-oder Phenylalkylgruppe und Het einen über ein Kohlenstoff- oder Stickstoffatom gebundenen 5- oder 6-gliedrigen heteroaromatischen Ring, weicher ein Sauerstoff-, Schwefel- oder Stickstoffatom, zwei Stickstoffatome oder ein Stickstoffatom und ein Sauerstoff-oder Schwefelatom enthält, und an den zusätzlich ein Phenylring ankondensiert sein kann, wobei in diesem Fall auch die Bindung über den Phenylkern erfolgen kann, oder eine Imida- zo[1,2-a]pyridylgruppe, in denen das Kohlenstoffgerüst der vorstehend erwähnten Reste durch ein Halogenatom, eine Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy, Phenylalkoxy-, Phenyl-, Dimethoxyphenyl-, Nitro-, Amino-, Acetylamino-, Carbamoylamino-, N-Alkyl-carbamoylamino-, Hydroxymethyl-, Mercapto-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-, Alkylsulfonyl-oxy-, Alkylsulfonylamino-, Alkoxycarbonylmethoxy-, Carboxymethoxy- oder Alkoxymethylgruppe mono- oder disubstituiert oder durch eine Methylen- oder Ethylendioxyg ruppe substituiert sein kann und gleichzeitig eine gegebenenfalls vorhandene Iminogruppe in den vorstehend erwähnten heteroaromatischen Resten durch eine Alkyl-, Phenylalkyl- oder Phenylgruppe substituiert sein kann, bedeuten, deren N-Oxide und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weiche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, inbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung. Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

8. 发明公开

EP0209707A3 Neue 2-Arylimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： 2-ARYLIMIDAZOLES，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：EP0209707A3
公开(公告)日：1989-02-01
申请号：EP86107969.7
申请日：1986-06-11
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D235/18 , C07D471/04 , C07D473/32 , C07D473/08 , C07D473/00 , C07D235/02 , A61K31/415 , A61K31/52 , A61K31/495
CPC分类号： C07D235/02 , C07D235/18 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/08 , C07D473/32
摘要： Die Erfindung betrifft neue 2-Arylimidazole der allgemei nen Formel
in der R ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe, Ar eine Gruppe der Formel
und A und B zusammen mit den beiden dazwischen liegenden Kohlenstoffatomen eine Gruppe der Formel
darstellen, wobei
R, eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl- oder Alkylsulfoximinogruppe, eine am Stickstoffatom durch eine Alkanoyl-, Alkylsulfonyl- oder Hydroxycarbonyl-alkylencarbonylgruppe substituierte Alkylsulfoximinogruppe, eine Ethoxy- oder n-Propoxygruppe, die jeweils endständig durch eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-oder Alkylsulfoximinogruppe substituiert ist, eine Alkoxycarbonylamino- oder N-Alkylaminocarbonyl-aminogruppe oder auch in 4-Stellung eine Hydroxy., Phenylolkoxy-, Amlnosulfo. nyl-, Alkylaulfonyloxy- oder Alkylsulfonylaminogruppe, R 1 ein Wasserstoffatom oder eine Alkoxygruppe, R 3 eine Ethoxy- oder n-Propoxygruppe, die jeweils endständig durch eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-oder Alkylsulfoximinogruppe substituiert ist, R. eine Alkyl-, Alkoxycarbonyl-, Alkanoyl-, N-Alkanoylaminomethyl-, Benzoyl-, Phenyl-methoxymethyl-, Aminocarbonyl-, Cyano, Trifluormethyl-, Aminosulfonyl-, N-Alkylaminocarbonyl-amino- oder N-Alkyl-Nalkylammocarbonyl-aminogruppe. R s ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl- oder Cyanogruppe und R 6 ein Wasserstoffatom oder eine Aminogruppe bedeuten, sowie die Verbindungen 5-Cyano-2-(4'-methansulfonylamino-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol, 4-Methyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol, 4-Cyano-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol, 4-Aminocarbonyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxyphenyl)-benzimidazol und 4-Methoxycarbonyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxyphenyl)-benzimidazol, und deren Tautomere, wenn R ein Wasserstoffatom darstellt, und deren Säureadditionssalze. Die neuen Verbindungen und deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine Wirkung auf den Blutdruck und auf die Kontraktilität des Herzmuskels sowie antithrombotische Wirkungen und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中R表示氢原子或烷基的式“IMAGE”的2-芳基咪唑，Ar表示下式的基团A和B以及它们之间的两个碳原子表示下式的基团：IMAGE 其中R 1表示烷基亚磺酰基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或烷基亚肟基，在氮原子上被烷酰基，烷基磺酰基或羟基羰基 - 亚烷基羰基取代的烷基亚肟基，乙氧基或正丙氧基，烷基亚磺酰基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或烷基亚肟基，烷氧基羰基氨基或N-烷基氨基羰基氨基，或也在4-位羟基，苯基烷氧基，氨基磺酰基，烷基磺酰氧基或烷基磺酰基氨基，R2表示氢原子或烷氧基，R3表示乙氧基或正丙氧基，其在每种情况下都被烷基亚磺酰基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或烷基亚砜亚基其中R4表示烷基，烷氧基羰基，烷酰基，N-烷酰基氨基甲基，苯甲酰基，苯基甲氧基甲基，氨基羰基，氰基，三氟甲基，氨基磺酰基，N-烷基氨基羰基氨基或N-烷基-N-烷基氨基羰基氨基，R5表示氢或卤素原子或烷基或氰基，R6表示氢原子或氨基，化合物5-氰基-2-（4'-甲磺酰基氨基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑，4-甲基-2-（4'-甲磺酰氧基-2 4-甲氧基苯基） - 苯并咪唑，4-氰基-2-（4'-甲磺酰氧基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑，4-氨基羰基-2-（4'-甲磺酰氧基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑和4-甲氧基羰基 -2-（4'-甲磺酰氧基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑及其互变异构体，如果R代表氢原子，以及它们的酸加成盐。化合物及其生理上耐受的酸加成盐具有有用的药理学特性，特别是对血压和心肌收缩力的影响以及抗血栓形成作用，并且可以通过本身已知的方法制备。

9. 发明公开

EP0209707A2 Neue 2-Arylimidazole, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：新2芳基咪唑，含有它们的制备这些化合物和方法的药物。
公开(公告)号：EP0209707A2
公开(公告)日：1987-01-28
申请号：EP86107969.7
申请日：1986-06-11
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D235/18 , C07D471/04 , C07D473/32 , C07D473/08 , C07D473/00 , C07D235/02 , A61K31/415 , A61K31/52 , A61K31/495
CPC分类号： C07D235/02 , C07D235/18 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/08 , C07D473/32
摘要： Die Erfindung betrifft neue 2-Arylimidazole der allgemei nen Formel
in der R ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe,
Ar eine Gruppe der Formel
und A und B zusammen mit den beiden dazwischen liegenden Kohlenstoffatomen eine Gruppe der Formel

darstellen, wobei

R, eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl- oder Alkylsulfoximinogruppe, eine am Stickstoffatom durch eine Alkanoyl-, Alkylsulfonyl- oder Hydroxycarbonyl-alkylencarbonylgruppe substituierte Alkylsulfoximinogruppe, eine Ethoxy- oder n-Propoxygruppe, die jeweils endständig durch eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-oder Alkylsulfoximinogruppe substituiert ist, eine Alkoxycarbonylamino- oder N-Alkylaminocarbonyl-aminogruppe oder auch in 4-Stellung eine Hydroxy., Phenylolkoxy-, Amlnosulfo. nyl-, Alkylaulfonyloxy- oder Alkylsulfonylaminogruppe,
R 1 ein Wasserstoffatom oder eine Alkoxygruppe,
R 3 eine Ethoxy- oder n-Propoxygruppe, die jeweils endständig durch eine Alkylsulfenyl-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-oder Alkylsulfoximinogruppe substituiert ist,
R. eine Alkyl-, Alkoxycarbonyl-, Alkanoyl-, N-Alkanoylaminomethyl-, Benzoyl-, Phenyl-methoxymethyl-, Aminocarbonyl-, Cyano, Trifluormethyl-, Aminosulfonyl-, N-Alkylaminocarbonyl-amino- oder N-Alkyl-Nalkylammocarbonyl-aminogruppe.
R s ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl- oder Cyanogruppe und
R 6 ein Wasserstoffatom oder eine Aminogruppe bedeuten, sowie die Verbindungen
5-Cyano-2-(4'-methansulfonylamino-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol,
4-Methyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol,
4-Cyano-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxy-phenyl)-benzimidazol,
4-Aminocarbonyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxyphenyl)-benzimidazol und
4-Methoxycarbonyl-2-(4'-methansulfonyloxy-2'-methoxyphenyl)-benzimidazol,
und deren Tautomere, wenn R ein Wasserstoffatom darstellt, und deren Säureadditionssalze.

Die neuen Verbindungen und deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine Wirkung auf den Blutdruck und auf die Kontraktilität des Herzmuskels sowie antithrombotische Wirkungen und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：式其中R表示氢原子或烷基基团的2-芳基咪唑中，Ar与两个碳原子表示的基团，式 A和B一起在分别表示之间下式基团的其中R1在乙氧基或正丙氧基表示到alkylsulphenyl，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或alkylsulphoximino组到组alkylsulphoximino substituiertem在氮原子上由在链烷酰基，烷基磺酰基或羟基羰基alkylenecarbonyl所有这些是在每种情况下在末端通过substituiertem alkylsulphenyl，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或alkylsulphoximino基，在烷氧基羰基或N-烷基氨基羰基，即或在4-位，羟基，苯基烷氧基，氨基磺酰基，烷基磺酰氧基或烷基磺酰基，R 2表示在烷氧基氢原子或，R 3表示在乙氧基或正丙氧基所有这一切是在每种情况下在末端alkylsulphenyl，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或alkylsulphoximino GR substituiertem由 OUP，R4表示烷基，烷氧基羰基，烷酰基的烷基，N-alkanoylaminomethyl，苯甲酰基，phenylmethoxymethyl，氨基羰基，氰基，三氟甲基，氨基磺酰基，N-烷基氨基羰或N-烷基-N-烷基氨基羰基，R 5表示在一个氢或卤素原子或或氰基和R6表示氢原子或氨基基团，和所述化合物5-氰基-2-（4'-甲磺酰基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑，4-甲基-2-（4'-甲磺酰氧基-2- “甲氧基苯基） - 苯并咪唑，4-氰基-2-（4'-甲磺酰基-2'-甲氧基苯基）-benzimdazole，4-氨基羰基-2-（4'-甲磺酰基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑和4-甲氧基羰 -2-（4'-甲磺酰基-2'-甲氧基苯基） - 苯并咪唑，及其互变异构体，如果R darstellt氢原子，及其酸加成盐。的化合物和它们的生理学上耐受的酸加成盐在对血压的影响和对心脏肌肉的收缩性以及抗血栓作用具有有用的药理学性质，特别是，可以通过本身已知的方法来制备。

10. 发明公开

EP0185346A2 Neue Imidazoderivate, ihre Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： Neue Imidazoderivate，ihre Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel。
公开(公告)号：EP0185346A2
公开(公告)日：1986-06-25
申请号：EP85116026.7
申请日：1985-12-16
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. , Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. , Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. , Noll, Klaus, Dr. Dipl.-Chem. , Bomhard, Andreas, Dr. Dipl.-Chem. , van Meel, Jacques, Dr. , Diederen, Willi, Dr.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Imidazoderivate der allgemeinen Formel
in der

einer oder zwei der Reste A, B, C oder D ein Stickstoffatom, ein weiterer der Reste A, B, C oder D eine Hydroxymethingruppe und
die übrigen der Reste A, B, C oder D Methingruppen, wobei eine dieser Methingruppen, sofern sie neben einem Stickstoffatom steht, durch eine Hydroxymethingruppe oder durch eine durch eine Alkylmercaptogruppe substituierte Methingruppe ersetzt sein kann,
R 1 und R 2 zusammen mit zwei dazwischen liegenden Kohlenstoffatomen des Phenylringes einen gegebenenfalls durch eine Alkoxygruppe substituierten Phenlyring und R 3 ein Wasserstoffatom oder eine Alkoxygruppe oder einer
der Reste R 1 , R 2 oder R 3 eine Hydroxy-, Phenyl-, alkoxy-, Alkylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Amine-, Alkylsulfonyloxy-, Sulfamyl-, Alkylaminosulfonyl-, Dialkylaminosulfonyl-, Alkylsulfonamido-, N-Alkyl-alkylsulfonamido-, Cyano-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocarbonylgruppe oder, wenn R 2 und R 3 nicht gleichzeitig Wasserstoffatome darstellen oder
wenn A, B, C und D zusammen mit dem Imidazolring keine Imidazo[1,2-b]pyridazin-6(5H)-one, Imidazo[1,2-c]pyrimidin-5(6H)-one und 5-Alklymecapto-imidazo[1,2-c]pyrimidin-7(8H)-one darstellen, auch eine Alkoxy- oder Alkylsulfonylgruppe,
ein zweiter der Reste R 1 , R 2 oder R 3 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Alkoxygruppe und
der letzte der Reste R 1 , R 2 oder R 3 ein Wasserstoffatom oder eine Alkoxygruppe bedeuten, deren Tautomere und deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch veträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren.

Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische und cardiovasculäre Eigenschaften wie eine cardiotonische und/ oder eine Wirkung auf den Blutdruck, und lassen sich nach an und für sind bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中基团A，B，C或D中的一个或两个表示氮原子，式A，B，C或D中的另一个表示羟基甲基，其余的基团A B，C或D表示次甲基，其中这些次甲基中的一个如果与氮原子相邻，可以被羟基甲基或被烷基巯基取代的次甲基，R1和R2连同位于它们之间的苯环的两个碳原子表示任选被烷氧基取代的苯环，并且R 3表示氢原子或烷氧基或基团之一，R 1，R 2或R 3表示羟基，苯基，烷氧基，烷基巯基，烷基亚磺酰基，氨基，烷基磺酰氧基，氨磺酰基，烷基氨基磺酰基，二烷基氨基磺酰基，烷基磺酰氨基，N-烷基烷基磺酰氨基，氰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，或者如果R2和R3不同时代表氢如果A，B，C和D与咪唑环一起不代表咪唑并[1,2-b]哒嗪-6（5H） - 酮，咪唑并[1,2-c]嘧啶-5（6H） - 酮和5-烷基巯基咪唑并[1,2-c]嘧啶-7（8H） - 酮也表示烷氧基或烷基磺酰基，基团R 1，R 2或R 3中的第二个表示氢原子或羟基或烷氧基并且基团R1，R2或R3中的最后一个表示氢原子或烷氧基，它们的互变异构体及其酸加成盐，特别是其与无机或有机酸的生理上耐受的酸加成盐。新化合物具有有用的药理学性质，特别是抗血栓形成和心血管学特性，例如强心剂作用和/或对血压的作用，并且可以通过本身已知的方法制备。

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