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1. 发明授权

EP0757981B1 Verfahren zur Herstellung von racemischen Amino-Derivaten 失效
标题翻译：一种用于制备外消旋氨基衍生物的方法
公开(公告)号：EP0757981B1
公开(公告)日：2000-02-16
申请号：EP96112061.5
申请日：1996-07-26
申请人： BAYER AG
发明人： Stelzer, Uwe, Dr. , Jansen, Johannes, Rudolf, Dr.
IPC分类号： C07C233/13 , C07C235/06 , C07B55/00 , C07C211/29 , C07C209/62
CPC分类号： C07C231/16 , C07C209/62 , C07C233/13

2. 发明公开

EP0759426A3 Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
标题翻译：制备光学活性1-芳基 - 烷基胺的方法
公开(公告)号：EP0759426A3
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：EP96112609.1
申请日：1996-08-05
申请人： BAYER AG
发明人： Stelzer, Uwe, Dr.
IPC分类号： C07C209/58 , C07B53/00 , C07C231/16 , C12P13/02
CPC分类号： C12P41/006 , C07C209/58 , C12P13/02
摘要： Nach einem neuen Verfahren lassen sich (R)-1-Aryl-alkylamine der Formel
in welcher
R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, herstellen, indem man
a) Racemate von 2-Aryl-alkansäure-ethylestern bzw. -methylestern der Formel
mit Ammoniak in Gegenwart von Lipasen, die zur Spaltung von Estern geeignet sind, in Gegenwart eines Verdünnungsmittels umsetzt, b) aus dem Reaktionsgemisch die entstandenen (R)-2-Aryl-alkansäure-amide der Formel abtrennt und dann mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.
摘要翻译：由一个新的过程可以是（R）下式其中R1和Ar具有说明书中给出的含义-1 - 芳基烷基胺，通过2-芳基 - 链烷酸乙酯或-methylestern一个）的外消旋体反应来制备式）从反应混合物中，将得到的（分离的R）式的与脂肪酶适合于酯的裂解的存在氨-2-芳基 - 链烷酸酰胺，在稀释剂的存在下，b和，然后用次氯酸钠或次溴酸钠处理过水的存在被转换。

3. 发明公开

EP0726259A1 Verfahren zur Herstellung von substituierten N-Carbamoyl-tetrazolinonen 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von substitutionierten N-氨基甲酰基 - 四唑啉酮
公开(公告)号：EP0726259A1
公开(公告)日：1996-08-14
申请号：EP96101097.2
申请日：1996-01-26
申请人： BAYER AG
发明人： Stelzer, Uwe, Dr. , Gau, Wolfgang, Dr. , Reubke, Karl-Julius, Dr.
IPC分类号： C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： Die herbizid wirksamen substituierten N-Carbamoyltetrazolinone der Formel (I)
worin

R 1 u.a. für einen (gegebenenfalls substituierten) Phenylrest,
R 2 u.a. für einen Alkylrest und
R 3 u.a. für einen Cycloalkylrest steht,
erhält man in sehr guten Ausbeuten und hoher Reinheit - d.h. frei von den isomeren O-Carbamoyloxy-tetrazolen (Ia) -, indem man Tetrazolinone der Formel (II) mit Carbamidsäurehalogeniden der Formel (III) (X = Halogen)
in Gegenwart eines Säureakzeptors und in Gegenwart eines Verdünnungsmittels bei Temperaturen zwischen 0°C und 200°C umsetzt und das hierbei als Nebenprodukt gebildete O-Carbamoylierungsprodukt der Formel (Ia) entweder durch Erhitzen zum gewünschten Produkt der Formel (I) isomerisiert oder durch Hydrolyse oder Alkoholyse in wasserlösliche und somit leicht abtrennbare Komponenten überführt (Variante (a)).
Drei mit diesem Verfahren (a) eng verwandte Varianten (b), (c) und (d) werden ebenfalls beschrieben:
Verfahrensvariante (b) verläuft analog zu (a), jedoch über die (neuen, isolierten) Metallsalze (IIa) der Tetrazolinone (II). Bei Variante (c) wird das Isomer (Ia), entweder in rein isolierter Form oder im Gemisch mit (I), thermisch isomerisiert, während bei Variante (d) das Isomer (Ia) aus (I)/(Ia)-Gemischen durch Hydrolyse oder Alkoholyse entfernt wird.
Die neuen Zwischenprodukte (Ia) und (IIa) als solche sind auch Gegenstand der Erfindung.
摘要翻译：制备方法。的1分。式（I）的4-（N，N-二丁基氨基甲酰基）-1,4-二氢-5H-四唑-5-酮包括：（a）使对映体反应。 4 unsubstd。式（II）的四唑啉酮与式（III）的氨基甲酰卤在0-200℃下在酸受体和稀释剂的存在下反应，并异构化O-氨基甲酰化的副产物。（Ia）至（I）（参见方法（c））或水解（Ia）成水溶性，易于除去的组分（参见方法（d））; （b）使式（II）的四唑啉酮金属盐与（III）在0-200℃的稀释剂存在下反应并处理副产物。（Ia），如（a）所示; （c）在50-200℃下使式（Ia）的5-氨基甲酰氧基 - 四唑异构化（在与（I）的混合物中选择）。在稀释剂和/或反应助剂的存在下：或（d）使（Ia）在混合。（I）通过（II）或（IIa）与（III）的反应与水或醇（优选MeOH）在10-150℃下反应。在惰性有机溶剂和/或反应助剂的存在下，然后除去水解或醇解产物。（Ia）。 R 1 =烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂环基或杂环基烷基（全部选择）。 R2 =烷基，烯基，炔基或烷氧基（全部选择）。 R3 =烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基（全部选择）。或R 2 + R 3 =烷二基; X =卤素; M = 1当量的碱金属，碱土金属或地球金属。（IIa）和（Ia）是新的。

4. 发明公开

EP0764642A3 Verfahren zur Herstellung von 1-Aryl-4-carbamoyl-tetrazolinonen 失效
标题翻译：制备1-芳基-4-氨基甲酰基 - 四唑啉酮的方法
公开(公告)号：EP0764642A3
公开(公告)日：1997-04-09
申请号：EP96114442.5
申请日：1996-09-10
申请人： BAYER AG
发明人： Lantzsch, Reinhard, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr. , Casser, Carl, Dr.
IPC分类号： C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： Herbizid wirksame 1-Aryl-4-carbamoyl-tetrazolinone der Formel (I)
in welcher
Ar für gegebenenfalls substituiertes Aryl steht, R 1 für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Alkoxy steht und R 2 für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder Arylalkyl steht oder zusammen mit R 1 für Alkandiyl steht, erhält man in guten Ausbeuten und hoher Reinheit, indem man 1-Aryl-tetrazolinone der Formel (II) mit Phosgen in Gegenwart eines Verdünnungsmittels bei Temperaturen zwischen 0°C und 150°C umsetzt ("erste Verfahrensstufe") und die hierbei gebildeten (neuen) 1-Aryl-4-chlorcarbonyl-tetrazolinone der Formel (III) mit Aminen der Formel (IV) in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart einer weiteren basischen Verbindung bei Temperaturen zwischen -20°C und +100°C umsetzt ("zweite Verfahrensstufe"):
摘要翻译：除草活性，其中Ar代表任选取代的芳基的式（I）的1-芳基-4-氨基甲酰基四唑啉酮，R 1是任选取代的烷基，烯基，炔基或烷氧基，并且R 2是任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳基烷基，或代表连同R1通过在温度存在0℃，并之间与光气加入式（II）的1-芳基四唑啉酮代表烷二基，以良好的收率和高纯度获得稀释剂中的一个 150℃（“第一处理步骤”）和由此形成的（新）式（III）与在稀释剂的存在下式（IV）的胺的1-芳基-4-氯羰基 - 四唑啉酮和合适的话在进一步的碱性化合物的存在下在-20°C至+ 100°C（“第二阶段”）的温度下：

5. 发明公开

EP0757981A1 Verfahren zur Herstellung von racemischen Amino-Derivaten 失效
标题翻译：维他命Zur Herstellung von racmischen Amino-Derivaten
公开(公告)号：EP0757981A1
公开(公告)日：1997-02-12
申请号：EP96112061.5
申请日：1996-07-26
申请人： BAYER AG
发明人： Stelzer, Uwe, Dr. , Jansen, Johannes, Rudolf, Dr.
IPC分类号： C07C233/13 , C07C235/06 , C07B55/00 , C07C211/29 , C07C209/62
CPC分类号： C07C231/16 , C07C209/62 , C07C233/13
摘要： Nach einem neuen Verfahren lassen sich racemische Amino-Derivate der Formel
in welcher

R, R 1 , R 2 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
herstellen, indem man optisch aktive Amide der Formel
in welcher

R 1 , R 2 , R 3 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
mit starken Basen, gegebenenfalls in Gegenwart eines organischen Verdünnungsmittels umsetzt und gegebenenfalls die dabei entstehenden racemischen Amide
entweder

a) mit Wasser in Gegenwart einer Base oder einer Säure und gegebenenfalls in Gegenwart eines organischen Verdünnungsmittels umsetzt,
oder

b) sofern es sich bei den Verbindungen der Formel (Ia) um Amide handelt, in denen R 3 für Wasserstoff steht, mit Alkalimetallhydroxid oder Erdalkalimetallhydroxid umsetzt.
摘要翻译：制备方法。的外消旋胺衍生物。式（CH 2）n R 2）-NHR（I）包括处理式C * H（R 1）（（CH 2）n R 2）NH的光学活性酰胺 -C（= O）R 3（II）。与有机溶剂和选择。处理式CH（R 1）（（CH 2）n R 2）NH-C（= O）R 3（Ia）的外消旋酰胺，其中：a）在碱或酸选择。与有机溶剂; 或b）其中R 3 = H与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物反应。 n = 0-2; R 1，R 2 = opt。 substd。烷基，环烷基，环烯基，芳基或杂环基; 条件是R 1和R 2）

6. 发明授权

EP0884299B1 Verfahren zur Herstellung von 3,3-Dimethylbuttersäure 失效
标题翻译：一种制备3,3-二甲基丁酸处理
公开(公告)号：EP0884299B1
公开(公告)日：2002-10-23
申请号：EP98109916.1
申请日：1998-05-29
申请人： BAYER AG
发明人： Stelzer, Uwe, Dr.
IPC分类号： C07C51/377 , C07C53/126
CPC分类号： C07C51/377 , C07C53/126

7. 发明授权

EP0818436B1 Verfahren zur Herstellung von 4-Hydroxyanilinen 失效
标题翻译：一种用于4- hydroxyanilines制备方法
公开(公告)号：EP0818436B1
公开(公告)日：2002-03-20
申请号：EP97110358.5
申请日：1997-06-25
申请人： BAYER AG
发明人： Hupperts, Achim, Dr. , Steinbeck, Karl, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr. , Lantzsch, Reinhard, Dr. , Seifert, Hermann, Dr.
IPC分类号： C07C209/42 , C07C245/08
CPC分类号： C07C213/02 , C07C245/08 , C07C309/46

8. 发明公开

EP0759425A3 Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
标题翻译：伊尔法罕zur Herstellung von optisch aktiven 1-芳基 - 烷基胺
公开(公告)号：EP0759425A3
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：EP96112606.7
申请日：1996-08-05
申请人： BAYER AG
发明人： Laue, Christian, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr. , Lantzsch, Reinhard, Dr.
IPC分类号： C07C209/58 , C07C231/02 , C07C51/36 , C07B53/00
CPC分类号： B01J31/2409 , B01J31/24 , B01J31/2452 , B01J2231/645 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07C51/36 , C07C209/56 , C07C57/30
摘要： Nach einem neuen Verfahren lassen sich optisch aktive 1-Aryl-alkylamine der Formel
in welcher
R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
herstellen, indem man
a) 2-Aryl-propensäuren der Formel
mit Wasserstoff in Gegenwart eines chiralen Komplexes aus einem Übergangsmetallsalz und einem chiralen Bisphosphin, sowie in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines tertiären Amins umsetzt, b) die dabei entstehenden optisch aktiven 2-Aryl-propansäuren der Formel zunächst mit Thionylchlorid, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels, und dann mit Ammoniak, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, umsetzt und c) die dabei erhaltenen optisch aktiven 2-Aryl-propansäureamide der Formel
mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.
摘要翻译： Prodn。式（I）的光学活性1-芳基 - 烷基胺包括：（a）在手性过渡金属双膦配合物，稀释剂和选择性的存在下氢化式（II）的2-芳基 - 丙烯酸。一个叔叔胺; （b）使所得的式（III）的光学活性2-芳基丙酸与SOCl 2反应，然后与NH 3反应; 和（c）在水的存在下使所得的式（Ⅳ）的光学活性2-芳基丙酰胺与NaOCl或NaOBr反应：R 1 = H或烷基; Ar =苯基或萘基。卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，CN，二烷基氨基，Ph和/或苄基。

9. 发明公开

EP0759425A2 Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
标题翻译：一种用于光学活性的1-芳基烷基胺的制备方法
公开(公告)号：EP0759425A2
公开(公告)日：1997-02-26
申请号：EP96112606.7
申请日：1996-08-05
申请人： BAYER AG
发明人： Laue, Christian, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr. , Lantzsch, Reinhard, Dr.
IPC分类号： C07C209/58 , C07C231/02 , C07C51/36 , C07B53/00
CPC分类号： B01J31/2409 , B01J31/24 , B01J31/2452 , B01J2231/645 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07C51/36 , C07C209/56 , C07C57/30
摘要： Nach einem neuen Verfahren lassen sich optisch aktive 1-Aryl-alkylamine der Formel
in welcher
R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
herstellen, indem man

a) 2-Aryl-propensäuren der Formel
mit Wasserstoff in Gegenwart eines chiralen Komplexes aus einem Übergangsmetallsalz und einem chiralen Bisphosphin, sowie in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines tertiären Amins umsetzt,
b) die dabei entstehenden optisch aktiven 2-Aryl-propansäuren der Formel
zunächst mit Thionylchlorid, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels, und dann mit Ammoniak, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, umsetzt und
c) die dabei erhaltenen optisch aktiven 2-Aryl-propansäureamide der Formel
mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.
摘要翻译：根据本发明的新方法，式坯料的光学活性的1-芳基 - 烷基胺，其中R具有说明书中给定的含义<1>和Ar，式通过使一个制备）的2-芳基propensäuren 与氢气在一种过渡金属的盐和手性双膦的手性络合物的存在下反应，和在任选地在叔胺的存在下，稀释剂和存在，b）式首先用亚硫酰氯的所得的光学活性的2-芳基丙酸类，任选地在稀释剂的存在下，然后与氨，任选地在稀释剂的存在下并且如果合适在催化剂存在下，和反应c）中如此获得的光学活性的式与次氯酸钠或次溴酸钠的在水的存在下的2-芳基propansäureamide 实现。

10. 发明公开

EP1188753A3 Zwischenprodukte zur Herstellung von 3-(1-Hydroxyphenyl-1-alkoximinomethyl)dioxazinen 失效
标题翻译：为3-（1-羟基-1- alkoximinomethyl）的制备二恶嗪中间体
公开(公告)号：EP1188753A3
公开(公告)日：2002-07-10
申请号：EP01122525.7
申请日：1997-05-16
申请人： BAYER AG
发明人： Gayer, Herbert, Dr. , Gallenkamp, Bernd, Dr. , Gerdes, Peter, Dr. , Heinemann, Ulrich, Dr. , Krüger, Bernd-Wieland, Dr. , Lantzsch, Reinhard, Dr. , Seitz, Thomas, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr.
IPC分类号： C07D307/82
CPC分类号： C07D273/00 , C07D307/82 , C07D307/83 , C07D407/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Zwischenprodukte zur Herstellung von 3-(1-Hydroxyphenyl-1-alkoximinomethyl)dioxazinen, die als Vorprodukte zur Herstellung von Verbindungen mit fungiziden Eigenschaften bekannt sind (WO 95-04728) sowie Verfahren zur Herstellung dieser Zwischenprodukte.

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