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2. 发明公开

EP0582908A1 2-Substituierte Chinolylmethoxy-phenylessigsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译： 2-取代的喹啉基苯基乙酸衍生物，它们的制备方法和它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0582908A1
公开(公告)日：1994-02-16
申请号：EP93112154.5
申请日：1993-07-29
申请人： BAYER AG
发明人： Matzke, Michael, Dr. , Mohrs, Klaus-Helmut, Dr. , Raddatz, Siegfried, Dr. , Fruchmann, Romanis, Dr. , Müller-Peddinghaus, Rainer, Prof. Dr. , Hatzelmann, Armin, Dr.
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/14
摘要： 2-Substituierte Chinolylmethoxy-phenylessigsäurederivate der allgemeinen Formel (I)

in welcher

A,B,D,E,G und L gleich oder verschieden sind und
für Wasserstoff, Hydroxy, Halogen, Cyano, Carboxy, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy oder
für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen stehen, oder
für Aryl mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen das gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, Nitro oder Cyano substituiert ist,
R¹ für Halogen, Cyano, Nitro, Azido, Hydroxy, Carboxy, Trifluormethyl, Trifluormethoxy oder Trifluormethylthio steht, oder
für geradkettiges oder verzweigtes Alkenyl oder Alkinyl mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen steht, die gegebenenfalls durch Phenyl oder Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen substituiert sind, oder
für Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen oder Phenyl steht, oder für geradkettiges oder verzweigtes Alkoxy oder Alkoxycarbonyl mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen steht,
R² für Wasserstoff oder für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen steht, oder
für Cycloalkyl mit 3 bis 12 Kohlenstoffatomen steht,
R³ für Hydroxy, für geradkettiges oder verzweigtes Alkoxy mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder Phenyl steht, oder
für eine Gruppe der Formel -NR⁴S0₂R⁵ oder -NR⁶R⁷ steht,
worin
R⁴, R⁶ und R⁷ gleich oder verschieden sind und Wasserstoff, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen, Phenyl oder Benzyl bedeuten,
R⁵ Trifluormethyl oder Phenyl bedeutet, das gegebenenfalls durch Halogen, Cyano, Hydroxy, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Trifluormethylthio oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen substituiert ist, oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen bedeutet, das gegebenenfalls durch Phenyl substituiert ist, das seinerseits durch Halogen, Cyano, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Trifuormethylthio, Hydroxy oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen substituiert sein kann
und deren Salze.
2-Substituierte Chinolylmethoxy-phenylessigsäurederivate werden hergestellt durch Umsetzung von entsprechend substituierten Phenolen mit Chinolylmethylhalogeniden oder durch Umsetzung von unsubstituierten Phenolen mit Chinolylmethylhalogeniden und anschließende Alkylierung. Die 2-substituierten Chinolylmethoxy-phenylessigsäurederivate können als Wirkstoffe in Arzneimitteln eingesetzt werden. Die Stoffe können als Hemmer von enzymatischen Reaktionen im Rahmen des Arachidonsäurestoffwechsels, insbesondere der Lipoxygenase, wirken.
摘要翻译： 2-取代的通式（I）其中A，B，D，E，G和L是相同的或不同的并且代表氢的quinolylmethoxyphenylacetic酸衍生物，羟基，卤素，氰基，羧基，硝基，三氟甲基，具有三氟甲氧基或直链或支链烷基或烷氧基在每种情况下至多8个碳原子，或具有6至10个碳原子，所有这些是由卤素，羟基，硝基或氰基OPTIONALLY substituiertem，R <1>的芳基代表卤素，氰基，硝基，叠氮基，羟基，羧基，三氟甲基，三氟甲氧基或三氟甲硫基，或在每种情况下具有至多8个碳原子的直链或支链链烯基或炔基，各自的所有其是由具有3苯基或环烷基，任选substituiertem 至8个碳原子，或为具有3至8个碳原子或苯基环烷基，或为直链或支链中具有最多6个碳原子，R <2>每种情况下烷氧基或烷氧基羰基代表氢或为直链或具有至多支链烷基 6个碳原子，或具有3-12个碳原子，R <3>代表羟基，直链或支链烷氧基具有至多8个碳原子或苯基，或为下式基团的环烷基NR <4> SO 2 <5>或NR <6> - [R <7>，其中R <4>，R <6>和R <7>是相同的或不同的，并且表示具有至多6个碳氢，直链或支链烷基原子，苯基或苄基，R <5>表示三氟甲基或苯基的所有其任选被卤素，氰基，羟基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基或由直链substituiertem或支链的在每种情况下的烷基或烷氧基具有至多6个碳原子，或表示直链或具有至多8个碳原子支链的烷基，所有这些是任选被苯基substituiertem其中，它的一部分，可以被卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，羟基或由直链取代的链或支链烷基或在每种情况下具有最多6个碳原子和它们的盐的烷氧基。 2-取代quinolylmethoxyphenylacetic酸衍生物是通过具有适当substituiertem喹啉基甲基卤化物或者通过用unsubstituiertem喹啉基甲基卤化物和随后烷基化苯酚的反应酚的反应制备。 2- substituiertem quinolylmethoxyphenylacetic酸衍生物可以用作药物中的活性化合物。这些物质可作为花生四烯酸代谢的酶反应的抑制剂，脂氧合酶中的特定。

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