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    • 5. 发明公开
    • 3-Formyl-1,4-dihydropyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
    • 3-甲酰基-1,4-二氢吡啶,它们的制备方法和它们作为药物的用途。
    • EP0518105A1
    • 1992-12-16
    • EP92108736.7
    • 1992-05-23
    • BAYER AG
    • Stoltefuss, Jürgen, Dipl.-Ing.Franckowiak, Gerhard, Dr.Böshagen, Horst, Dr.Bechem Martin, Dr.Gross, Rainer, Prof.Dr.Hebisch, Siegbert, Dr.Hütter, Joachim, Dr.Rounding, Howard-Paul, Dr.Schramm, Matthias, Dr.
    • C07D211/90C07D401/04A61K31/44
    • C07D401/04C07D211/90
    • Die vorliegende Erfindung betrifft 3-Formyl-1,4-dihydropyridine der allgemeinen Formel I

      in welcher

      R¹ für Phenyl steht, das gegebenenfalls bis zu 3-fach gleich oder verschieden durch Nitro, Cyano, Halogen, Trifuormethyl, Trifluormethylthio, Trifluormethoxy, Difluormethoxy oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkoxy, Alkylthio oder Alkoxycarbonyl mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen,
      oder durch eine Gruppe der Formel -O(CH₂) n -R³, -S-(CH₂) n -R³ oder -CO-(CH₂) n -R³ substituiert ist,
      worin
      n   eine Zahl 0,1,2,3 oder 4 bedeutet,
      R³   Aryl mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen bedeutet, das gegebenenfalls bis zu 3-fach gleich oder verschieden durch Halogen, Nitro, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Difluormethoxy, Trifluormethylthio oder durch geradkettiges oder verzeigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen substituiert ist,
      oder für einen Rest der Formel
      steht,
      worin
      R⁴   Wasserstoff, Halogen oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen bedeutet,
      R⁵   Phenyl bedeutet, das gegebenenfalls bis zu 2-fach gleich oder verschieden durch Halogen, Nitro, Cyano, Trifluormethyl, Trifluormethoxy, Trifluormethylthio, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkoxy oder Alkoxycarbonyl mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder Carboxy substituiert ist,
      R² für Wasserstoff steht, oder
      für geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkenyl, Alkadienyl oder Alkinyl mit jeweils bis zu 10 Kohlenstoffatomen steht, die gegebenenfalls bis zu 2-fach gleich oder verschieden durch Halogen, Hydroxy, Carboxy, Cyano, Nitro oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkylthio, Alkoxy, Alkoxycarbonyl, Acyl oder Acyloxy mit jeweils bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder durch Phenoxy oder Phenyl substituiert sind, wobei die beiden letzteren ihrerseits bis zu 2-fach gleich oder verschieden durch Halogen oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl oder Alkoxy mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen substituiert sein können,
      und deren physiologisch unbedenklichen Salze, mit der Maβgabe, daβ wenn R¹ für m-Nitrophenyl steht, R² nicht Methyl bedeuten darf.
      Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel bei der Bekämpfung von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere des pathologisch veränderten Blutdrucks und der Herzinsuffzienz.
    • 本发明涉及通式I 其中R <1>苯基darstellt被相同或不同的硝基所有其任选substituiertem高达3倍的3-甲酰基-1,4-二氢吡啶,氰基,卤素,三氟甲基, 三氟甲硫基,三氟甲氧基或二氟或通过直链或支链烷基,烷氧基,烷硫基或烷氧各自具有最多8个碳原子,或由下式基团-O的(CH 2)N <3>,-S(CH 2) NR <3>或-CO(CH 2)NR <3>,其中n表示一个数目为0,1,2,3或4,R <3>表示具有6至10个碳原子,其任选地向上substituiertem芳 由相同或不同的卤素,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或三氟甲硫基或直链或支链烷基或烷氧基各自具有最多8个碳原子,或darstellt下式基团的3倍,其中R < 4>表示氢,卤素或直链或支链烷基或烷氧基各自具有最多8个碳原子,R <5>表示 苯基,其是被相同或不同的卤素,硝基,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,三氟甲硫基,直链或支链烷基,烷氧基OPTIONALLY substituiertem高达2倍或烷氧各自具有至多8个碳原子或羧基,R <2> darstellt 氢,或darstellt直链或支链烷基,链烯基,链二烯基或炔基各具有至多10个碳原子,其中的每一个任选地被相同或不同的卤素,羟基,羧基,氰基或硝基或由直substituiertem高达2倍 α链或支链烷硫基,烷氧基,烷氧基羰基,酰基或酰氧基各自具有至多8个碳原子或由苯氧基或苯基,其中两个负载的取代基又可以被相同或不同的卤素或由直链被substituiertem高达2倍 或支链烷基或烷氧基各自具有最多6个碳原子,及其生理学上可接受的盐,条件做如果R <1> darstellt间硝基苯基,R <2>不能表示苯基,FO的处理 ř它们的制备以及它们作为药物在心血管疾病的病理控制改变的血压和心功能不全的用途,特别是。