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    • 8. 发明公开
    • Fungizide N-substituierte 3-Aryl-pyrrolidin-Derivate
    • 杀真菌的N-取代的3-芳基 - 吡咯烷衍生物。
    • EP0309913A2
    • 1989-04-05
    • EP88115569.1
    • 1988-09-22
    • BASF Aktiengesellschaft
    • Zipplies, Matthias, Dr.Sauter, Hubert, Dr.Roehl, Franz, Dr.Himmele, Walter, Dr.Ammermann, Eberhard, Dr.Pommer, Ernst-Heinrich, Dr.
    • C07D207/06C07D207/08C07D405/04C07F7/08A01N43/36
    • C07D405/08C07D207/06C07D207/08
    • N-Substituierte 3-Aryl-pyrrolidin-Derivate der Formel
      in der die Substituenten die folgende Bedeutung haben:

      R¹       bedeutet 2,2-Dimethyl-propyl, 3,3-Dimethyl-butyl, 4,4-Dimethyl-pentyl, 2,4,4-Trimethyl-pentyl, 6-Methyl-hept-2-yl, 3,5,5-Trimethyl-hexyl, 6,10-Dimethyl-undec-2-yl, 3-Methyl-cyclohexyl, 3,3-Dimethyl-cyclohexyl, 3,3,5-Trimethyl-cyclohexyl, 3,3,5,5-Tetramethyl-cyclohexyl, 4-Methyl-cyclohexyl, 4-Ethyl-cyclohexyl, 4-Propylcyclohexyl, 4-Isopropylcyclohexyl, 4-tert.-Butyl-cyclohexyl, trans-4-tert.-Butyl-cyclohexyl, 4(2-Methyl-but-2-yl)cyclohexyl, 4(2,4,4-Trimethyl-pent-2-yl)-­cyclohexyl, Cyclododecanyl, durch C3-C₉-Trialkylsilyl-substituiertes C₄-C₁₂-Cycloalkyl, 4-Hydroxy-cyclohexyl, 4-Hydroxy-3-methyl-­cyclohexyl, 4-Hydroxy-3,5-dimethyl-cyclohexyl, 4-Hydroxy-3,3-dimethyl-­cyclohexyl, 4-Hydroxy-3,3,5-trimethyl-cyclohexyl, Cycloalkenyl,

      Bicycloalkyl,
      tert.-Butyl-benzyl, Chlor-benzyl, tert.-Butoxy-benzyl, 1,4-Dioxa-spiro[4,5]decan-8-yl, 5 bis 7-gliedriges Heterocycloalkyl,
      5 bis 7-gliedriges Heterocycloalkylmethyl.

      R²      bedeutet Alkyl, Alkoxy, Trialkylsilyl,

      R³       bedeutet Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Arylalkyl, X- bedeutet ein für Pflanzen verträgliches Anion, n den Wert 0 oder 1 hat und deren für Pflanzen verträgliche Salze und Fungizide, die diese Verbindungen enthalten.
    • N-取代的式的3-芳基 - 吡咯烷衍生物,其中取代基具有以下含义:R 1代表2,2-二甲基 - 丙基,3,3-二甲基丁基,4,4-二甲基戊基, 2,4,4-三甲基 - 戊基,6-甲基庚-2-基,3,5,5-三甲基己基,6,10-二甲基十一碳-2-基,3-甲基环己基,3, 1,3-二甲基环己基,3,3,5-三甲基 - 环己基,3,3,5,5-四甲基环己基,4-甲基环己基,4-乙基环己基,4-丙基环己基,4- isopropylcyclohexyl,4- 叔丁基环己基,反式-4-叔丁基环己基,4-(2-甲基 - 丁-2-基)环己基,4-(2,4,4-三甲基戊-2-基) - 环己基 ,环十二由C3-C9三烷基甲硅烷基取代的C 4 -C 12 - 环烷基,4-羟基 - 环己基,4-羟基-3-甲基 - 环己基,4-羟基-3,5-二甲基 - 环己基,4-羟基-3- ,1,3-二甲基环己基,4-羟基-3,3,5-三甲基环己基,环烯基,二环烷基,叔丁基 - 苄基,氯苄基,叔丁氧基 - 苄基,1,4-二氧杂 - 螺 [4,5]癸烷-8-基,5-至7-元杂环烷基,5至 7元heterocycloalkylmethyl。 R 2是烷基,烷氧基,三烷基甲硅烷,R 3是烷基,烯基,炔基,芳基烷基,X-是植物相容的阴离子,n的值为0或1,以及它们的植物耐受的盐和含有这些化合物的杀真菌剂。
    • 10. 发明公开
    • 3-Aminomethyl pyrrol-1-yl-alkyl amines and medicaments containing these compounds
    • 含有这些化合物的3-氨基甲基吡咯烷-1-基-L-氨基酸和药物
    • EP0213571A3
    • 1988-10-19
    • EP86111625
    • 1986-08-22
    • BASF Aktiengesellschaft
    • Geiss, Karl-Heinz, Dr.Himmele, Walter, Dr.Degner, Dieter, Dr.Siegel, Hardo, Dr.Gries, Josef, Dr.Lenke, Dieter, Prof.Dr.
    • C07D207/335C07D209/14C07D401/00C07D403/00C07D405/00C07D409/00C07D417/00A61K31/40
    • C07D207/335C07D209/14C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D403/06C07D403/12C07D403/14C07D405/06C07D409/06C07D417/12C07D417/14C07D495/04
    • Verbindungen der allgemeinen Formel I worin
      R¹ und R² unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen C₁-C₁₂ -Alkyl-, C₃-C₁₂-Alkenyl- oder C₃-C₁₂-Cycloalkylrest, die durch einen Phenyl- oder Naphthylrest, welche ihrerseits durch 1 oder 2 C
      1-3 -Alkyl-, C
      1-3 -Alkoxy-gruppen oder durch 1 bis 2 Fluor-, Chlor- oder Bromatome oder durch eine Trifluormethyl-, Carboxy-, (C
      1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, Cyan- oder C
      1-4 -Acylamidogruppe substituiert sein können, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen, oder durch einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
      1-3 -Alkylgruppen tragen, substituiert sein können, bedeuten, oder R¹ und R² zusammen mit dem Stickstoffatom einen gesättigten hetero cyclischen Ring mit 4 bis 12 Ringgliedern bilden, der durch eine Phenyl- und/oder eine Hydroxy-, eine C
      1-4 -Acyl-, eine (C
      1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, eine Nitril-, eine N-Phenyl-N-(C
      1-4 -Acyl)-amino-, eine N-Benzamido-gruppe oder einen Benzimidazolin-2-on-1-yl-rest und/oder durch 1 bis 3 C
      1-4 -Alkylgruppen substituiert sein oder einen ankonden sierten Benzolring tragen kann,
      R³, R⁴ und R⁵ unabhängig voneinander Wasserstoffatome oder C
      1-3 -Alkyl gruppen bedeuten, wobei R⁴ und R⁵ gemeinsam mit der Doppelbindung auch einen Benzolring bedeuten können,
      A einen C
      2-8 -Alkylenrest bedeutet, der einfach olefinisch oder acetyle nisch ungesättigt sein kann und in dem ein Kohlenstoffatom durch ein Sauerstoff-, ein Schwefelatom oder eine Phenylengruppe ersetzt sein kann,
      B eine der Gruppen B¹ bis B⁶ bedeutet:
      wobei
      ES, CH-NO₂ oder N-CN bedeutet,
      R⁶ ein Wasserstoffatom oder einen C
      1-3 -Alkylrest, der durch einen 5glie drigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
      1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
      1-4 -Alkoxygruppe substituiert sein kann, bedeutet,
      R⁷ ein Wasserstoffatom oder einen C
      1-3 -Alkylrest bedeutet,
      R⁸ eine Aminogruppe oder den Rest CH₂OR¹² bedeutet, wobei
      R¹² für ein Wasserstoffatom, einen C
      1-3 -Alkylrest, eine C
      1-6 -Acylgruppe, die Benzoylgruppe, den Tetrahydrofuran-2-yl oder Tetrahydropyran -2-yl-rest steht,
      R⁹ einen C
      1-6 -Alkylrest, eine Phenylgruppe, die durch je 1 oder 2 C
      1-3 -Alkyl-, C
      1-3 -Alkoxygruppen oder Chlor- oder Bromatome oder durch einen Methylendioxorest substituiert sein kann, oder einen 5gliedri gen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauer stoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
      1-3 -Alkylgruppen tragen, bedeutet,
      R¹⁰ und R¹¹ Wasserstoffatome oder C
      1-3 -Alkylreste, die durch eine Phenyl gruppe, die ihrerseits mit je 1 oder 2 C
      1-3 -Alkyl-, C
      1-3 -Alkoxy gruppen oder Chlor- oder Bromatomen substituiert sein kann, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen oder einem 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
      1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
      1-3 -Alkoxy gruppe substituiert sein können, bedeuten,
      m die Zahl 0, 1 oder 2 bedeutet und
      Ar einen ankondensierten Benzol- oder Thiophenring darstellt, sowie deren physiologisch verträglichen Salze,
      und die Verbindungen oder deren Salze als Wirkstoff enthaltende therapeutische Mittel.