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1. 发明公开

EP1988095A2 Verfarhen zur Herstellung von Aminoaryl- bzw. heteroarylboronsaeuren und ihren Derivaten 有权转让
标题翻译： Verfarhen zur Herstellung von Aminoaryl-bzw 杂芳基硼烷衍生物
公开(公告)号：EP1988095A2
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：EP08007689.6
申请日：2008-04-21
申请人： Archimica GmbH
发明人： Kressierer, Christoph J., Dr. , Lehnemann, Bernd Wilhelm, Dr. , Jung, Jörg, Dr.
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025 , Y02P20/55
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Aminoaryl- bzw. -heteroarylboronsäuren und ihren Estern und Salzen, wobei eine gegebenenfalls substituierte Aminoaryl- bzw. -heteroarylverbindung am Stickstoff durch Kondensation mit einer Carbonylverbindung geschützt, dann metalliert und mit einer geeigneten Borverbindung umgesetzt wird, wodurch je nach Aufarbeitung und Entfernung der Schutzgruppe die entsprechende Boronsäure, ihr Anhydrid oder ein Boronsäureester erhalten wird
摘要翻译：氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼酸衍生物的制备涉及用保护基羰基转化氨基芳烃或氨基杂芳基化合物以形成保护的氨基芳烃或氨基杂芳烃化合物，随后用硼化合物同时或随后转化以形成受保护的氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼化合物（V），并除去保护基以将化合物（V）转化为氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼化合物。通式（VI），（VIa）或（VIb）的氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼酸衍生物的制备涉及用保护基羰基化合物R'-C（O）-R（A）转化氨基芳烃或氨基杂芳基化合物 “（II）以形成保护的氨基芳烃或氨基杂芳基化合物（III），随后用硼化合物Y 3 -B（Y 1）-Y 2（IV）同时或随后转化以形成受保护的氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼化合物（V），除去保护基，将化合物（V）转化为氨基芳基或氨基杂芳基 - 硼化合物（Ⅵ）。芳基：单 - 多环5-20 C-芳基（其中1或2个碳原子任选被O，N或N-R取代）; R：6-12C-芳基，6-12C-芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，3-8C-环烷基（全部未取代的单取代或多取代的），1-20C-烷基或1-20C-烷氧基（任选支链和（低级）烷基氨基，二芳基氨基，（低级） - 烷硫基， - 芳硫基，（低级） - 烷氧基羰基或二 - （低级） - 烷基氨基， alkyloxymethylene; X：H，F，Cl，Br或I; Y 1，Y 2，Y 3 H，F，Cl，Br或I，1-20 C-烷氧基（任选支链和任选单或多取代）; Y 1 + Y 2，Y 2 + Y 3，Y 3 + Y 1ring; R'和R“：（低级） - 烷基 - ，芳基 - ，杂芳基 - ，苄基 - ，苄氧基羰基（全部未取代或单取代或多取代）;或R'+ R”+ C：未取代或单取代或多取代的环状部分。新保护的氨基芳基 - 或氨基杂芳基 - 硼化合物（V）包括独立的权利要求。 [图片] [图片]。

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