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    • 1. 发明公开
    • FLUORESCENT CELLULAR MARKERS
    • FLUORESZIERENDE ZELLENMARKER
    • EP3091014A1
    • 2016-11-09
    • EP16172043.8
    • 2010-05-27
    • Zayas, BeatrizCox, Osvaldo
    • Zayas, BeatrizCox, Osvaldo
    • C07D471/00C07D491/00C07D513/00
    • C07D471/04C07D513/04
    • A synthesis procedure for benzazolo[3,2-a]quinolinium chloride salts and the inclusion of amino-substituent and nitro-substituent resulting in four compounds such as NBQ-38(7-Ethyl-3-nitrobenzimidazolo[3,2-a]quinolinium Chloride), NBQ-95(2-Chloro-10-methyl-3-nitrobenzothiazolo[3,2-a] quinolinium chloride), ABQ-38 (3-amino-7-ethylbenzimidazo[3,2-a]quinolinium chloride), and ABQ-95(3-amino-2-chloro-10-methylbenzothiazolo[3,2-a]quinolinium chloride) wherein said procedures provides an increment in the compounds biological activity. The compounds are further used for intra cellular binding, cytotoxicity on malignant cells through apoptosis activation mediated by mitochondrial damage and caspases 3 and 7 activation, cellular organelles binding and damage, and a marker due to the auto-fluorescent properties.
    • 苯并唑并[3,2-a]喹啉鎓盐的合成方法,包括氨基取代基和硝基取代基,得到四种化合物如NBQ-38(7-乙基-3-硝基苯并咪唑并[3,2-a] 氯化喹啉),NBQ-95(2-氯-10-甲基-3-硝基苯并噻唑并[3,2-a]喹啉氯化物),ABQ-38(3-氨基-7-乙基苯并咪唑并[3,2-a] )和ABQ-95(3-氨基-2-氯-10-甲基苯并噻唑并[3,2-a]喹啉氯化物),其中所述方法提供了化合物生物活性的增量。 该化合物进一步用于细胞内结合,通过线粒体损伤介导的细胞凋亡和胱天蛋白酶3和7激活,细胞器结合和损伤以及由于自身荧光性质引起的标志物对恶性细胞的细胞毒性。