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    • 10. 发明公开
    • PREPARATION OF PENICILLIN SULFOXIDE
    • 青霉素的制备
    • EP0168440A1
    • 1986-01-22
    • EP85900585.0
    • 1985-01-15
    • LA TROBE UNIVERSITY
    • DAVIS, MichaelWU, Wen-yang
    • C07D499
    • C07D499/00
    • Procédé de préparation de beta-sulfoxyde de pénicilline V par oxydation de la pénicilline V dans un système liquide à deux phases comprenant une solution aqueuse de péroxyde d'hydrogène et un solvant organique ou un mélange de solvants organiques. Le procédé se caractérise par le fait que (I) la solution aqueuse de péroxyde d'hydrogène est exempte de tout promoteur d'acide organique, présente une concentration de 20 à 50% p/v H2O2 dans l'eau, et le rapport molaire entre le H2O2 et la pénicilline V est compris entre 1,5:1 et 7:1; (II) le solvant organique ou le mélange de solvants organiques n'est pas mélangeable à l'eau, est inerte au péroxyde d'hydrogène, peut dissoudre la pénicilline V et présente une solubilité inférieure par rapport au beta-sulfoxyde de pénicilline V que par rapport à la pénicilline V; (III) la pénicilline V est présente dans le solvant organique ou mélange de solvants organiques non mélangeable à l'eau sous la forme d'une solution concentrée dans la plage de 35 à 120% p/v. Le beta-sulfoxyde de pénicilline V ainsi formé cristallise à partir du système liquide à deux phases à mesure que l'oxydation se poursuit, avec un rendement et une pureté relativement élevés.
    • 一种通过在包含过氧化氢水溶液和有机溶剂或有机溶剂混合物的两相液体体系中氧化青霉素V来制备青霉素Vβ-亚砜的方法。 该方法的特征在于(I)过氧化氢水溶液不含有任何有机酸促进剂,其在水中的浓度为20至50%w / v H 2 O 2,摩尔比 H 2 O 2与青霉素V之间的比例在1.5:1和7:1之间; (II)有机溶剂或有机溶剂混合物不是水可混合的,是过氧化氢惰性的,可溶解青霉素V并且与青霉素-Vβ-亚砜相比溶解度低于 与青霉素V相比; (III)青霉素V作为35-120%w / v范围内的浓缩溶液存在于有机溶剂或非水可混合有机溶剂混合物中。 由此形成的青霉素B-亚砜随着氧化的继续从两相液体体系中结晶出来,具有较高的收率和纯度。