专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

81. 发明公开

EP1322609A2 HIGHLY ENANTIOMERICALLY PURE LACTAM-SUBSTITUTED PROPANOIC ACID DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： HOTEL ENANTIOMERENREINE LACTAM-SUBSTITUIERTEPROPANSÄUREDERIVATEUND DEREN HERSTELLUNG
公开(公告)号：EP1322609A2
公开(公告)日：2003-07-02
申请号：EP01975626.1
申请日：2001-09-28
申请人： EASTMAN CHEMICAL COMPANY
发明人： BOAZ, Neil, Warren , DEBENHAM, Sheryl, Davis
IPC分类号： C07D207/26 , C07D203/04 , C07D205/08 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/564 , C07F9/568 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F17/00 , C07F17/02 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/55
CPC分类号： C07D203/04 , C07B2200/07 , C07C231/18 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07C2601/02 , C07D205/08 , C07D207/27 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07F9/5532 , C07F9/564 , C07F9/5683 , C07F9/5721 , C07F9/591 , Y02P20/52 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C233/84 , C07C255/60 , C07C271/22
摘要： The present invention relates to highly enantiomerically pure lactam-substituted propanoic acid derivatives and methods of making and using therefor. The invention involves a multi-step synthesis to produce the lactam compounds. In one step of the reaction sequence, asymmetric hydrogenation of a lactam-enamide was performed to produce an intermediate that can ultimately be converted to a series of pharmaceutical compounds. The invention also contemplates the in situ synthesis of an intermediate of the multi-step synthesis, which provides economic advantages to the overall synthesis of the lactam compounds.
摘要翻译：本发明涉及高度对映体纯的内酰胺取代的丙酸衍生物及其制备和使用方法。本发明涉及多步合成来制备内酰胺化合物。在反应顺序的一个步骤中，进行内酰胺 - 酰胺的不对称氢化以产生最终可以转化成一系列药物化合物的中间体。本发明还考虑了多步合成中间体的原位合成，其为内酰胺化合物的总体合成提供经济优势。

82. 发明公开

EP1320518A2 PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY-ENRICHED CYCLOPROPYLALANINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制造对映体富集CYCLOPROPYLALANINDERIVATEN
公开(公告)号：EP1320518A2
公开(公告)日：2003-06-25
申请号：EP01975625.3
申请日：2001-09-28
申请人： EASTMAN CHEMICAL COMPANY
发明人： DEBENHAM, Sheryl, Davis , BOAZ, Neil, Warren
IPC分类号： C07C227/32 , C07C227/16 , C07C229/28
CPC分类号： C07D263/42 , C07B2200/07 , C07C231/10 , C07C231/18 , C07C233/47 , C07C233/86 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07F9/4006 , C07C233/84 , C07C233/87
摘要： Disclosed are processes for the preparation of enantiomerically-enriched cyclopropylalanine derivatives by the hydrogenation of certain enamides in the presence of a catalyst comprising a transition metal and a substantially enantiomerically-pure bis-phosphine catalyst and certain novel enamide eser compounds which are intermediates in the processes. The processes include novel 2-step and 3-step processes for the preparation of enantiomerically-enriched cyclopropylalanine derivatives. The two-step process comprises the steps of reacting cyclopropanecarboxaldehyde with a substituted phosphorylglycine to afford an enamide eser which then is hydrogenated in the presence of a catalyst comprising a transition metal and a substantially enantiomerically-pure bis-phosphine catalyst. The three-step process comprises the steps of forming an azlactone from an N-acylglycine and cyclopropanecarboxaldehyde, converting the azlactone to the aforesaid enamide which then is hydrogenated in the presence of a catalyst comprising a transition metal and a substantially enantiomerically-pure bis-phosphine catalyst.

84. 发明公开

EP1293494A1 Verfahren zur Herstellung von alpha-Halogenketonen 有权
公开(公告)号：EP1293494A1
公开(公告)日：2003-03-19
申请号：EP02019099.7
申请日：2002-08-29
申请人： Consortium für elektrochemische Industrie GmbH
发明人： Heldmann, Dieter, Dr. , Stohrer, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07C45/63
CPC分类号： C07C269/06 , C07B2200/07 , C07C45/48 , C07C319/20 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C323/43
摘要： 1. Verfahren zur Herstellung eines α-Halogenketons der allgemeinen Formel (1)
wobei R 1 ein Alkyl-, Aralkyl- oder Arylrest ist, bei dem gegebenenfalls CH 2 -Einheiten durch Heteroatome wie NH, NCH 3 , S, O substituiert sein können und gegebenenfalls CH-Einheiten durch N substituiert sein können, und die Reste R 1 ferner mit funktionellen Gruppen, wie z. B. einem Halogenrest, einem Aminorest, einem Alkoxyrest oder einem Thioalkylrest substituiert sein können und
R 2 ein Wasserstoff-, Alkyl-, Aralkyl- oder Arylrest ist und X ein Halogenrest ist
in welchem ein Carbonsäurederivat der allgemeinen Formel (2)
wobei R 1 die bereits genannte Bedeutung hat und
A eine Abgangsgruppe ist,
mit einem Mono- oder Dienolat eines Silylesters der allgemeinen Formel (3)
wobei X und R 2 die bereits genannte Bedeutung haben und R 3 , R 4 gleich oder verschieden sind und Alkyl-, Aryl-, Alkenyl- oder Aralkylrest bedeuten;
zur Reaktion gebracht wird und das Reaktionsprodukt unmittelbar anschließend durch Säurezusatz hydrolysiert und zu (1) decarboxyliert wird.
摘要翻译： α-卤代酮（I）的制备包括：（1）使活化的羧酸衍生物（II）与双 - （α-卤代羧酸）甲硅烷基酯（III）的单或二烯醇酯反应; （2）通过加入酸立即水解反应混合物; 和（3）使产物脱羧。式（I）的α-卤代酮的制备包括：（1）使式（II）的活化的羧酸衍生物与双 - （α-卤代羧酸）甲硅烷基酯的单或二烯醇酯反应，式（III）; （2）通过加入酸立即水解反应混合物; 和（3）使产物脱羧。 R 1 =烷基，芳烷基或芳基（全部任意地具有CH 2单元被诸如NH，NMe，S或O的杂原子取代，任选地具有被N取代的NH单元或任选被诸如卤素，NH 2，烷氧基或烷硫基的官能团取代） R2 = H，烷基，芳烷基或芳基; X =卤素; A =离开组 R3，R4 = R1。还包括制备式（IV）的α-卤代醇的独立权利要求，其包括（I）的还原。

85. 发明公开

EP1178043A4 METHOD FOR STORING QUATERNARY AMMONIUM SALT 有权
标题翻译：方法储存季铵盐
公开(公告)号：EP1178043A4
公开(公告)日：2003-02-05
申请号：EP01912242
申请日：2001-03-09
申请人： TOKUYAMA CORP
发明人： HIRANO NAOKI , SAIJYO MASAKO
IPC分类号： C07C67/08 , C07D251/46 , C07D277/20 , C07D501/22 , C07D501/24 , C07D501/36 , C07D501/48 , C07D501/59 , C07C69/24 , C07C69/612 , C07C69/618 , C07C231/02
CPC分类号： C07D277/587 , C07C67/08 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07D251/46 , C07D501/04 , C07D501/20 , C07D501/44 , C07D501/56 , C07D501/59 , C07C69/92 , C07C69/24 , C07C69/82 , C07C69/618 , C07C69/612
摘要： A method of improving the stability of a quaternary ammonium salt; and a process for efficiently producing the quaternary ammonium salt having improved stability.

86. 发明公开

EP1243576A1 PROCESSES FOR PRODUCING (AMINOMETHYL)TRIFLUOROCARBINOL DERIVATIVES 有权
标题翻译： VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON（AMINOMETHYL）三氟甲磺酸衍生物
公开(公告)号：EP1243576A1
公开(公告)日：2002-09-25
申请号：EP00905281.2
申请日：2000-02-23
申请人： Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.
发明人： SATO, Fuminori , OMODANI, Tomoki , SHIRATAKE, Ryotaro , INOUE, Yasunao , DEGUCHI, Takashi
IPC分类号： C07C213/02 , C07C215/08 , C07C269/06 , C07C271/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C269/06 , Y02P20/55 , C07C215/08 , C07C271/16
摘要： The present invention provides a process for industrially producing (aminomethyl)trifluoromethylcarbinol derivatives (I), in particularly, optically active compounds thereof, which are useful as starting compounds for drugs such as protease inhibitors, etc. The present invention relates to a process for producing the compound (I) from 1,3-oxazolidin-5-one derivative (II) being easily derived from an α-amino acid, which is carried out stepwise or by one-spot reaction, and further relates to a process for producing the compound (I) comprising the reduction of the 5-hydroxy compound (II).
wherein R 1 is a group corresponding to the side chain of a natural or non-natural α-amino acid, R 2 is a hydrogen atom or R 21 (in which R 21 is a protecting group for amino group having a carbonyl group at the binding site to the nitrogen atom).
摘要翻译：本发明提供工业上制备（氨基甲基）三甲基甲醇衍生物（I）的方法，特别是其光学活性化合物，其可用作诸如蛋白酶抑制剂等药物的起始化合物。本发明涉及一种生产来自1,3-恶唑烷-5-酮衍生物（II）的化合物（I）容易从α-氨基酸衍生，其逐步进行或通过一点反应进行，并且还涉及制备包括还原5-羟基化合物（II）的化合物（I）。其中R 1为对应于天然或非天然α-氨基酸的侧链的基团，R 2为氢原子或R 21（其中R 21为在与氮原子的结合位置具有羰基的氨基的保护基）。

87. 发明公开

EP0973945A4 CHIRAL PEPTIDE NUCLEIC ACIDS AND METHODS FOR PREPARING SAME 失效
标题翻译：手性肽核酸和方法及其
公开(公告)号：EP0973945A4
公开(公告)日：2002-07-17
申请号：EP98914587
申请日：1998-04-08
申请人： ISIS PHARMACEUTICALS INC
发明人： TENG KELLY
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07F7/18 , C07K14/00 , C12Q1/68 , C07H21/02 , C07H21/04
CPC分类号： C12Q1/68 , C07B2200/07 , C07C269/06 , C07C271/20 , C07K14/003
摘要： Peptide nucleic acid monomers are provided having chirality in their backbones, as are synthetic methods therefor and peptide nucleic acid oligomers prepared therefrom.

88. 发明授权

EP0915840B1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN VALINAMID-DERIVATEN 失效
标题翻译：用于生产取代缬氨衍生物
公开(公告)号：EP0915840B1
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：EP97938838.6
申请日：1997-07-21
申请人： BAYER AG
发明人： RIVADENEIRA, Eric
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/22
CPC分类号： C07C269/04 , C07C269/06
摘要： A process is disclosed for preparing valine amide derivatives by reacting valine with chloroformic acid esters and phenethyl amines in water.

89. 发明公开

EP1178043A1 METHOD FOR STORING QUATERNARY AMMONIUM SALT 有权
标题翻译： VERFAHREN ZUR LAGERUNGQUATERNÄRERAMMONIUM-SALZE
公开(公告)号：EP1178043A1
公开(公告)日：2002-02-06
申请号：EP01912242.3
申请日：2001-03-09
申请人： TOKUYAMA CORPORATION
发明人： HIRANO, Naoki c/o Tokuyama Corporation , SAIJYO, Masako c/o Tokuyama Corporation
IPC分类号： C07D251/46 , C07D501/22 , C07D501/59 , C07D501/24 , C07D501/36 , C07D501/48 , C07C67/08 , C07C69/612 , C07C69/618 , C07C69/24 , C07C69/92 , C07C69/82 , C07C231/02 , C07C233/05 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C235/46 , C07C235/54
CPC分类号： C07D277/587 , C07C67/08 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07D251/46 , C07D501/04 , C07D501/20 , C07D501/44 , C07D501/56 , C07D501/59 , C07C69/92 , C07C69/24 , C07C69/82 , C07C69/618 , C07C69/612
摘要： A method of improving the stability of a quaternary ammonium salt and a method of efficiently preparing the quaternary ammonium salt having improved stability.
摘要翻译：提高季铵盐稳定性的方法和有效制备季铵盐的方法，其稳定性得到改善。

90. 发明授权

EP0757036B1 Process for the preparation of N-alkyl substituted metal carbamate solutions 失效
标题翻译：一种用于制备N-烷基氨基甲酸金属溶液过程
公开(公告)号：EP0757036B1
公开(公告)日：2001-05-16
申请号：EP96110811.5
申请日：1996-07-04
申请人： ENICHEM S.p.A.
发明人： Biagini, Paolo , Lugli, Gabriele , Calderazzo, Fausto , Belli dell'Amico, Daniela , Merigo, Alessandra
IPC分类号： C07C271/02
CPC分类号： C07C269/06

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式