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1. 发明公开

EP1322609A2 HIGHLY ENANTIOMERICALLY PURE LACTAM-SUBSTITUTED PROPANOIC ACID DERIVATIVES AND THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译： HOTEL ENANTIOMERENREINE LACTAM-SUBSTITUIERTEPROPANSÄUREDERIVATEUND DEREN HERSTELLUNG
公开(公告)号：EP1322609A2
公开(公告)日：2003-07-02
申请号：EP01975626.1
申请日：2001-09-28
申请人： EASTMAN CHEMICAL COMPANY
发明人： BOAZ, Neil, Warren , DEBENHAM, Sheryl, Davis
IPC分类号： C07D207/26 , C07D203/04 , C07D205/08 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/564 , C07F9/568 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F17/00 , C07F17/02 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/55
CPC分类号： C07D203/04 , C07B2200/07 , C07C231/18 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07C2601/02 , C07D205/08 , C07D207/27 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07F9/5532 , C07F9/564 , C07F9/5683 , C07F9/5721 , C07F9/591 , Y02P20/52 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C233/84 , C07C255/60 , C07C271/22
摘要： The present invention relates to highly enantiomerically pure lactam-substituted propanoic acid derivatives and methods of making and using therefor. The invention involves a multi-step synthesis to produce the lactam compounds. In one step of the reaction sequence, asymmetric hydrogenation of a lactam-enamide was performed to produce an intermediate that can ultimately be converted to a series of pharmaceutical compounds. The invention also contemplates the in situ synthesis of an intermediate of the multi-step synthesis, which provides economic advantages to the overall synthesis of the lactam compounds.
摘要翻译：本发明涉及高度对映体纯的内酰胺取代的丙酸衍生物及其制备和使用方法。本发明涉及多步合成来制备内酰胺化合物。在反应顺序的一个步骤中，进行内酰胺 - 酰胺的不对称氢化以产生最终可以转化成一系列药物化合物的中间体。本发明还考虑了多步合成中间体的原位合成，其为内酰胺化合物的总体合成提供经济优势。

2. 发明授权

EP0562855B1 Carbapenem compounds as antibiotics 失效
标题翻译：碳代青霉烯化合物作为抗生素
公开(公告)号：EP0562855B1
公开(公告)日：1999-05-12
申请号：EP93302296.4
申请日：1993-03-25
申请人： ZENECA LIMITED , ZENECA Pharma S.A.
发明人： Jung, Frederic Henri , Bertrandie, Alain Michel , Galt, Ronald Hilson Begg
IPC分类号： C07D477/00 , C07D207/16 , C07F9/568 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/16 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D477/20 , C07F9/5683

3. 发明授权

EP0579939B1 Neue Phospholipidderivate 失效
标题翻译：新的磷脂
公开(公告)号：EP0579939B1
公开(公告)日：1999-02-03
申请号：EP93108904.9
申请日：1993-06-03
申请人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
发明人： Nössner, Gerhard, Dr. , Kutscher, Bernhard, Dr. , Schumacher, Wolfgang, Dr. , Engel, Jürgen, Prof. , Stekar, Jurij, Dr. , Hilgard, Peter, Dr.
IPC分类号： C07F9/553 , C07F9/568 , C07F9/572 , C07F9/576 , C07F9/59 , C07F9/547 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/5532 , C07F9/5722 , C07F9/592

4. 发明授权

EP0508682B1 Antibiotic carbapenem derivatives 失效
标题翻译：抗生素Carbapenemderivate
公开(公告)号：EP0508682B1
公开(公告)日：1997-07-23
申请号：EP92302904.5
申请日：1992-04-02
申请人： ZENECA LIMITED , ZENECA Pharma S.A.
发明人： Betts, Michael John , Swain, Michael Lingard
IPC分类号： C07D477/00 , C07D207/16 , C07F9/568 , C07D403/12 , C07C229/64 , C07C229/62 , C07C229/56 , C07C233/54 , C07C309/61 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C07C229/56 , C07C229/62 , C07C229/64 , C07C233/54 , C07D207/16 , C07D403/12 , C07F9/5683

5. 发明公开

EP0586017A1 Heterocyclic compounds 失效
标题翻译：杂环化合物
公开(公告)号：EP0586017A1
公开(公告)日：1994-03-09
申请号：EP93202564.6
申请日：1993-09-02
申请人： GLAXO S.p.A.
发明人： Perboni, Alcide , De Magistris, Elisabetta
IPC分类号： C07F9/568 , C07F9/6558 , C07F9/6561
CPC分类号： C07F9/568 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides compounds of the general formula (I)

in which R₁ represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group; R₂ represents a hydrogen atom, or a trialkylsilyl group; A represents the group (CH₂) q B(CH₂) p wherein B represents oxygen (O), NH or a substituted or protected derivative thereof, or S(O) n wherein n is zero 1, or 2; q is zero or an integer from 1 to 4; p is zero or an integer from 1 to 4; with the proviso that the sum of p + q is an integer from 1 to 4; or B represents a bond and the sum of p + q is 2, 4 or 5; and -X-Y represents the alkene group (II) or the epoxide group (III).

wherein R₃ represents a C₁₋₆alkyl group optionally substituted by halogen or an optionally substituted phenyl group; and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明提供了通式（Ⅰ）的化合物，其中R 1代表氢原子或羟基保护基; R 2代表氢原子或三烷基甲硅烷基; A代表基团（CH 2）q B（CH 2）p，其中B代表氧（O），NH或其取代或被保护的衍生物或S（O）n，其中n是0,1或2; q是零或从1到4的整数; p为零或1至4的整数; 条件是p + q的总和是1至4的整数; 或B表示键，并且p + q的总和为2,4或5; -X-Y表示烯基（II）或环氧基（III）。其中R 3代表任选被卤素或任选取代的苯基取代的C 1-6烷基; 和他们的准备过程。

6. 发明公开

EP0502488A3 Phosphorus-containing azetidin-2-one derivatives 失效
标题翻译：含磷酸的AZETIDIN-2-ONE衍生物
公开(公告)号：EP0502488A3
公开(公告)日：1993-07-21
申请号：EP92103645.5
申请日：1992-03-03
申请人： GLAXO S.p.A.
发明人： Perboni, Alcide
IPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/568
CPC分类号： C07F9/65586 , C07F9/568 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula

in which R₁ represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group; R₂ represents a hydrogen atom or a trialkylsilyl group, and -X-Y- represents the epoxide group (A) or the alkene group (B).

wherein R₃ represents a C₁₋₆alkyl group optionally substituted by halogen or an optionally substituted phenyl group, useful as intermediates in the preparation of antibacterially active compound.
摘要翻译：其中R 1表示氢原子或羟基保护基的式化合物; R2表示氢原子或三烷基甲硅烷基，-X-Y-表示环氧基（A）或烯烃基（B）。其中R 3表示任选被卤素或任选取代的苯基取代的C 1-6烷基，可用作制备抗菌活性化合物的中间体。

7. 发明公开

EP0505097A3 New substituted azetidinones as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效
标题翻译：新的替代AZETIDINONES作为抗炎和抗感染药物
公开(公告)号：EP0505097A3
公开(公告)日：1993-01-20
申请号：EP92302153.9
申请日：1992-03-12
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Maccoss, Malcolm , Durette, Philippe L.
IPC分类号： C07F9/568 , A61K31/675 , C07F9/6558
CPC分类号： C07F9/568 , Y10S514/851
摘要： New substituted azetidinones of the general formula (A), which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful as anti-inflammatory and antidegenerative agents, are described.

8. 发明公开

EP3681861A1 CXCR-2 INHIBITORS FOR TREATING DISORDERS 审中-公开
公开(公告)号：EP3681861A1
公开(公告)日：2020-07-22
申请号：EP18856459.5
申请日：2018-09-12
申请人： Ardea Biosciences, Inc.
发明人： NANAVATI, Payal , HOEGSTEDT, Johan , HALL, Jesse
IPC分类号： C07D205/00 , A61K31/167 , A61K31/341 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07F9/568

9. 发明授权

EP1517891B1 SÄUREGRUPPEN SUBSTITUIERTE DIPHENYLAZETIDINONE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG 有权
标题翻译： ACID取代Diphenylazetidinones，方法及其，药品含有它们及其用途
公开(公告)号：EP1517891B1
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：EP03735535.1
申请日：2003-06-04
申请人： Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
发明人： JAEHNE, Gerhard , FRICK, Wendelin , FLOHR, Stefanie , LINDENSCHMIDT, Andreas , GLOMBIK, Heiner , KRAMER, Werner , HEUER, Hubert , SCHAEFER, Hans-Ludwig
IPC分类号： C07D205/08 , C07F9/568 , A61K31/397 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC分类号： C07F9/568 , C07D205/08 , C07F9/5683

10. 发明公开

EP1489088A4 NOVEL ALPHA-AMINO-N-(DIAMINOPHOSPHINYL)LACTAM DERIVATIVE 有权
标题翻译：除了氨基 - 氨基-N-（二氨基磷酰）乳酸
公开(公告)号：EP1489088A4
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：EP03712858
申请日：2003-03-24
申请人： NIPPON KAYAKU KK , ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU
发明人： ABE MASATOSHI , NAGAI MASASHI , YAMAMOTO KEIICHIROU , NISHIMURA CHIHIRO
IPC分类号： A61K31/675 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07F9/553 , C07F9/568 , C07F9/572 , C07F9/59
CPC分类号： C07F9/5683 , A61K31/675 , C07F9/5532 , C07F9/5721 , C07F9/591
摘要： A novel alpha -amino-N-(diaminophosphinyl)lactam derivative represented by the general formula (I) [wherein, for example, A represents hydrogen or a substituent such as lower alkyl; W, X, Y, and Z each independently represents hydrogen or a substituent such as lower alkyl, aryl, arylacyl, or arylaminocarbonyl; and Q represents -(CH2)n- (n is 0 to 3)] or a salt of the derivative; and a therapeutic agent and preventive for marrow inhibition, a therapeutic agent for infectious diseases, a leukocyte enhancer, and a dipeptidyl peptidase IV inhibitor which each contains the derivative or salt as an active ingredient.

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