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71. 发明授权

EP0424194B1 Benzanilide derivatives and their use as anti-atherosclerotic agents 失效
标题翻译： Benzanilidederivate及其作为抗动脉粥样硬化的药物使用。
公开(公告)号：EP0424194B1
公开(公告)日：1994-08-31
申请号：EP90402635.8
申请日：1990-09-25
申请人： RHONE-POULENC SANTE
发明人： Bridge, Andrew William
IPC分类号： C07C323/63 , A61K31/165 , C07C323/62 , C07C237/42 , C07C323/41 , C07D295/13 , A61K31/445 , C07D285/135 , A61K31/41 , C07D213/40 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/40 , C07C237/42 , C07C323/41 , C07C323/62 , C07C323/63 , C07D207/09 , C07D275/03 , C07D285/135 , C07D295/192 , C07D307/52

73. 发明公开

EP0591059A1 Utilisation en teinture des fibres kératiniques de métaphénylènediamines soufrées et nouvelles métaphénylènediamines soufrées 失效
标题翻译：使用Metaphenylenediaminen用于染色角蛋白纤维和新含硫间苯二胺含硫的。
公开(公告)号：EP0591059A1
公开(公告)日：1994-04-06
申请号：EP93402396.1
申请日：1993-10-01
申请人： L'OREAL
发明人： Junino, Alex , Lagrange, Alain , Genet, Alain
IPC分类号： A61K7/13 , C07C323/26 , C07C323/36
CPC分类号： A61Q5/10 , A61K8/411 , A61K8/46 , C07C323/36 , C07C323/41
摘要： L'invention est relative à l'utilisation pour la teinture des fibres kératiniques d'au moins une métaphénylènediamine soufrée de formule générale :

dans laquelle,
Z est alkyle, aralkyle, monohydroxyalkyle, polyhydroxyalkyle, aryle, aminoalkyle, fluoroalkyle;
R₁ et R₂, identiques ou différents, sont hydrogène, alkyle, monohydroxyalkyle, polyhydroxyalkyle, monocarbamylalkyle, dialkylcarbamyle, aminoalkyle, acylaminoalkyle, carbalcoxyalkyle, carbamyle, monoalkylcarbamyle, fluoroalkyle;
R₃ est hydrogène, alkyle, R₄ et R₅ identiques ou différents, sont hydrogène, halogène, alcoxy, hydroxyalkyle, -SZ, Z ayant les significations ci-desus; ainsi que les sels d'acides correspondants, au moins un des R₃, R₄ ou R₅ est différent d'hydrogène
L'invention est également relative à une composition tinctoriale, un procédé de teinture et à de nouvelles métaphénylènediamines soufrées.
摘要翻译：本发明涉及的使用，在角蛋白纤维染色，至少一种通式的间 - 苯二胺含硫的：其中，Z是烷基，芳烷基，单羟基，多羟基烷基，芳基，氨基烷基或氟烷基，R 1和 R2，相同或不同，是氢，烷基，单羟基，多羟基，monocarbamoylalkyl，二烷基氨基，氨基烷基，酰基氨基烷基，烷氧羰氨基甲酰基，单烷基氨基甲或氟烷基，R 3为氢或烷基，R4和R5，相同或不同，是氢，卤素，烷氧基，羟烷基或-SZ，Z具有上述含义，和相应的酸的盐，R3，R4或R5中的至少一个不是氢。因此，该发明涉及一种染色组合物，涉及一种染色方法和新的含硫间苯二胺。

74. 发明公开

EP0539525A4 EP0539525A4 - 失效
标题翻译： EP0539525A4 - Google专利
公开(公告)号：EP0539525A4
公开(公告)日：1994-01-12
申请号：EP91915854
申请日：1991-07-08
申请人： UNIVERSITY OF NEW MEXICO
发明人： KNIGHT, GALEN, DARYL , SCALLEN, TERENCE, JOSEPH
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/00 , A61K31/27 , A61K31/795 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07C323/41 , C08G75/00 , C08G75/24 , C12N1/36 , C12N5/00
CPC分类号： C12N5/0025 , C07C323/41 , C12N1/36 , C12N2500/33

75. 发明公开

EP0567138A2 Hydrazone derivatives, process for producing the same, insecticides and/or acaricides containing the same as active ingredient and intermediate compounds thereof 失效
标题翻译：腙衍生物，它们的制备方法，其包含杀昆虫剂和/或杀螨剂和为此的中间体。
公开(公告)号：EP0567138A2
公开(公告)日：1993-10-27
申请号：EP93106584.1
申请日：1993-04-22
申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY LIMITED
发明人： Taki, Toshiaki , Kisida, Hirosi , Saito, Shigeru , Isayama, Shinji
IPC分类号： C07C257/22 , A01N35/10 , C07C323/25 , C07D307/82 , C07D333/66 , C07D209/40 , C07D335/06 , C07C251/88
CPC分类号： C07D307/82 , A01N37/52 , A01N43/12 , A01N43/14 , A01N43/38 , C07C257/22 , C07C323/41 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2603/94 , C07D209/40 , C07D311/68 , C07D333/66 , C07D335/06
摘要： There are disclosed hydrazone derivatives of the general formula [I]:

wherein R¹ is halogen, etc.; R² is hydrogen or C₁-C₆ alkyl, etc.; R³ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl, etc.; R⁴ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl, etc.; R⁵ is C₁-C₆ alkyl, etc.; R⁶ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl, etc.; A is (CH₂) t , O, S(O) n , etc.; a is an integer of 1 to 4; n is an integer of 0 to 2; and t is an integer of 1 to 3; as well as production processes therefor, insecticides and/or acaricides containing the same as an active ingredient and intermediate compounds thereof.
摘要翻译：有游离缺失盘的一般式[Ⅰ]的腙衍生物： worin - [R <1>是卤素等; [R <2>是氢或C1-C6烷基等; [R <3>是氢或C1-C6烷基等; [R <4>是氢或C1-C6烷基等; [R <5>是C1-C6烷基等; [R <6>是氢或C1-C6烷基等; A是（CH 2）T，O，S（O）N等; a为1〜4的整数; n是0〜2的整数; 和t为1〜3的整数; 以及生产过程为此，杀虫剂和/或包含其作为上的活性成分和它们的中间体化合物杀螨剂。

76. 发明公开

EP0502595A3 Amid-Chelate, deren Metallkomplexe sowie ihre Verwendung in Diagnostik und Therapie 失效
标题翻译：辅助药物及其金属复合物及其在诊断和治疗中的应用
公开(公告)号：EP0502595A3
公开(公告)日：1993-08-11
申请号：EP92250052.5
申请日：1992-03-05
申请人： INSTITUT FÜR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GmbH AN DER FREIEN UNIVERSITÄT BERLIN
发明人： Neumeier, Reinhard, Dr. , Kramp, Wolfgang, Dr. , Rohlfs, Gerhard, Dr.
IPC分类号： C07C331/28 , A61K43/00 , A61K49/02 , C07C233/51 , C07C237/20 , C07D309/12 , C07D207/33 , C07C233/20 , C07D213/70 , C07C323/41 , C07J51/00
CPC分类号： C07D213/70 , A61K47/6887 , C07C233/20 , C07C237/20 , C07C323/41 , C07C323/52 , C07C331/28 , C07D495/04 , C07J41/0044 , C07J41/0072
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel I

worin A eine funktionelle Gruppe beinhaltet, die für die Kopplung an sich selektiv anreichernde Verbindungen geeignet ist und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 unterschiedliche Bedeutung haben können. B ist eine Gruppe, die für die koordinative Bindung von Metallionen geeignet ist. Die neuen Verbindungen dienen zur Komplexierung von radioaktiven Metallionen, insbesondere Rhenium- und Technetium-Isotopen, und werden in der medizinischen Diagnostik und Therapie eingesetzt.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ“IMAGE”的化合物，其中A包含适于与经历选择性积累的化合物偶合的官能团，R 1，R 2，R 3，R 3， 4>和R 5可以具有各种含义。 B是适合金属离子的配位键合的基团。这些化合物用于放射性金属离子，特别是铼和锝同位素的络合，并用于医学诊断和治疗。

77. 发明公开

EP0520336A3 Aldehyde derivatives and their use as calpain inhibitors 失效
标题翻译：阿尔德德衍生物及其作为卡拉胶抑制剂的用途
公开(公告)号：EP0520336A3
公开(公告)日：1993-04-07
申请号：EP92110388.3
申请日：1992-06-19
申请人： FUJIREBIO Inc.
发明人： Hosoda, Akihiko , Nakayama, Yukihide , Shibata, Masahiro , Sekine, Yasuo , Inaba, Niro , Ikawa, Hiroshi , Yamaura, Tetsuaki , Tanabe, Naoko
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/16 , C07D211/36 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/16 , C07C233/31 , C07C235/06 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C275/18 , C07C275/28
CPC分类号： C07D401/06 , C07C215/08 , C07C215/28 , C07C217/34 , C07C217/64 , C07C229/36 , C07C233/76 , C07C271/12 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C323/41 , C07C333/08 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D333/18 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/06
摘要： Aldehyde derivatives with a specific calpain inhibiting activity and a platelet-aggregation inhibiting effect with formula (I) or formula (II):

wherein R 1 represents an aromatic hydrocarbon group, a heterocyclic group, or a group of -X-R 3 in which X represents O, -S(O) m - (m = 0, 1, or 2), and R 3 represents an aromatic hydrocarbon group, a heterocyclic group, or an alkyl group; Z represents R 4- Y- or R 6 0-CH(R 5 )- in which Y represents a 3- to 7-membered nitrogen-containing saturated heterocyclic group, or a single cyclic saturated hydrocarbon group, R 4 represents an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an acyl group, a sulfonyl group, an alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, or a thiocarbamoyl group, R 5 represents hydrogen, an alkyl group, or an aromatic hydrocarbon group, and R 6 represents an acyl group, a carbamoyl group, a thiocarbamoyl group, or an alkyl group; and n is an integer of 1 to 5.

wherein R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 are defined in the specification.
摘要翻译：式（I）或式（II）具有特定钙蛋白酶抑制活性和血小板聚集抑制作用的醛衍生物：其中R 1表示芳族烃基，杂环基或-XR基团其中X表示O，-S（O）m - （m = 0,1或2），R 3表示芳族烃基，杂环基或烷基; Z表示R 4 -Y-或R 6 O-CH（R 5） - ，其中Y表示3-7元含氮饱和杂环基或单环饱和烃基， R 4表示烷基，烯基，炔基，酰基，磺酰基，烷氧基羰基，氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基，R 5表示氢，烷基或芳香族烃基，R 6表示酰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或烷基; 并且n为1〜5的整数。其中R 7，R 8，R 9和R 1的定义在说明书中。

78. 发明公开

EP0533573A2 Nouveaux dérivés du 3-cyclo alkyl-propen-2-amide, leurs formes tautomères et leurs sels, procédé de préparation, application à titre de médicaments et compositions les renfermant 失效
标题翻译： 3-环alkylpropen -2-酰胺的衍生物，互变异构体和盐以及它们作为抗炎药的用途。
公开(公告)号：EP0533573A2
公开(公告)日：1993-03-24
申请号：EP92402554.7
申请日：1992-09-17
申请人： ROUSSEL UCLAF
发明人： Kuo, Elizabeth Anne
IPC分类号： C07C255/31 , A61K31/275 , C07D317/64 , C07D213/75 , C07C317/40
CPC分类号： C07D213/75 , C07C255/31 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07C2601/02 , C07D317/58
摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés du 3-cycloalkyl propen-2-amide de formule (I) :

dans laquelle R 1 représente H ou alkyle (C 1 -C 3 ), W représente O ou S éventuellement oxydé, Y et Z représentent -CH- ou l'un de Y et Z représente -CH et l'autre représente N, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 et R 6 représentent H, halogène, alkyle (C 1 -C 4 ), -OCH 3 , -SCH 3 , -WCF 3 , NO 2 , CN, -W(CH 2 ) n CF 3 , -W(CF 2 ) n CF 3 , - (CH 2 ) n CX 3 , -(CF 2 ) n CF 3 , dans lequel n est 1, 2 ou 3 et X représente halogène ou R 3 et R 4 forment ensemble -O-CH 2 -O-, R 7 et R 8 représentent H ou alkyle (C 1 -C 6 ), R 9 représente cycloalkyle (C 3 -C 6 ), leurs formes tautomères et leurs sels d'addition avec les bases, ainsi que leur procédé de préparation, leur application à titre de médicaments et les compositions les renfermant.
摘要翻译：本发明涉及式（I）新的3-环烷基-2-丙烯酰胺衍生物：... ... ......其中R1烷基表示H或（C1-C3），。W darstellt O或S氧化可选地，... Y 和Z代表-CH-或Y和Z中的一个，另一个为-CH darstellt darstellt N，... R2，R3，R4，R5和R6表示H，卤素，（C1-C4）烷基， - OCH 3，-SCH 3， - WCF3，NO 2，CN，-W（CH 2）N-CF 3，-W（CF 2）N-CF 3， - （CH 2）N-CX3或 - （CF 2）N-CF 3，其中n是1,2或3和 X darstellt卤素或R 3和R 4一起形成-O-CH2-O-，... R7和R8表示H或（C1-C6）烷基，R9 ... darstellt（C3-C6）环烷基，...以它们的互变异构形式及其除盐与碱，以及对它们的制备方法，它们作为药物的应用和含有它们的组合物。

79. 发明公开

EP0529175A1 Conjugates chelated with paramagnetic metals for targetting 失效
标题翻译： Anwendung von Chelaten von Konjugaten mit paramagnetischen MetallenfürTargetting。
公开(公告)号：EP0529175A1
公开(公告)日：1993-03-03
申请号：EP91810589.1
申请日：1991-07-22
申请人： BRACCO International B.V.
发明人： Palacios, Paul
IPC分类号： A61K49/00 , A61K47/48
CPC分类号： A61K49/146 , A61K47/645 , A61K49/085 , A61K49/103 , A61K49/16 , C07C323/41
摘要： In this method, one attaches oe or more chelatant molecules to a mono- or polyamino intermediate compound I which is temporarily immobilized on a solid phase by a splittable bond. Thereafter, said bond is split to release the desired conjugate moiety, whereby a reactive site is generated at the splitting site. The conjugate can be coupled to a protein homing factor using said reactive site; the latter being single per chelatant molecule, undesirable cross-linking during conjugation is substantially avoided.
摘要翻译：在该方法中，将一种或多种螯合剂分子连接到通过可分离的键临时固定在固相上的单或多氨基中间体化合物I。此后，所述键被分裂以释放所需的缀合物部分，由此在分裂位点处产生反应性位点。可以使用所述反应性位点将缀合物偶联至蛋白质归巢因子; 后者对于每个螯合剂分子是单个的，在共轭期间基本上避免了不期望的交联。

80. 发明公开

EP0453658A3 Use of substituted anilides and sulfonamides in the treatment of cardiovascular diseases 失效
标题翻译：替代治疗药物和磺胺类药物在治疗心血管疾病中的应用
公开(公告)号：EP0453658A3
公开(公告)日：1993-02-03
申请号：EP90125616.4
申请日：1990-12-28
申请人： E.R. SQUIBB & SONS, INC.
发明人： Krapcho, John , Bergey, James L. , Grover, Gary J.
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/165
CPC分类号： C07D213/81 , A61K31/165 , A61K31/18 , C07C233/29 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C2601/14
摘要： A novel pharmaceutical composition and method is disclosed for the treatment of cardiovascular diseases, e.g. myocardial ischemia and/or arrhythmia. The method and composition include an effective amount of a compound of the formula

wherein
R and R₁ each independently represent hydrogen, halo, lower alkyl, lower alkoxy, trihalomethyl, nitro, amino or hydroxy; X represents oxa (-O-) or thia (-S-); B represents a basic nitrogen-containing radical of less than 12 carbon atoms; A and A' are independently selected from hydrogen or lower alkyl; m is zero or an integer from 1 to 3; n represents an integer from 2-5; p and p' are the same or different integer of 1 to 3; y is and R₂ is lower alkyl, aryl, aralkyl, cyclo-alkyl (lower alkyl), lower alkenyl, lower alkadienyl, α-substituted phenyl alkyl, aralkenyl, aralkynyl or heteroaryl.
摘要翻译：公开了用于治疗心血管疾病的新型药物组合物和方法，例如，心肌缺血和/或心律失常。该方法和组合物包括有效量的式CHEM的化合物，其中X，Y，R，R 1，R 2 A，A'，m，n，p，p'和B如本文所定义。

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