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71. 发明公开

EP2218711A1 OXIME ETHER DERIVATIVE AND BACTERICIDE FOR AGRICULTURAL AND HORTICULTURAL USE 有权
标题翻译： OXIMETHERDERIVAT UND FUNGIZIDFÜRLANDWIRTS AKTI UND GARTENBAU
公开(公告)号：EP2218711A1
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：EP08860790.8
申请日：2008-12-11
申请人： Nippon Soda Co., Ltd.
发明人： FURUKAWA, Hironori , KUWAHARA, Raito , HOSOKAWA, Hiroyasu , SHIMIZU, Kazuya
IPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01P3/00 , C07C271/08 , C07D277/24 , C07D307/42
CPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01N47/28 , C07C271/08 , C07C271/32 , C07C271/64 , C07C275/64 , C07C311/53 , C07C333/12 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D263/32 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D307/62 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/32
摘要： The present invention provides a novel oxime ether derivative represented by the following formula (I), or salt thereof, that can be industrially produced advantageously, and can function as a fungicide for agricultural and horticultural use that has reliable effects and can be used safely, and a fungicide for agricultural and horticultural use that contains at least one of these compounds as an active ingredient thereof. In addition, the present invention provides a novel ketone derivative that is a production intermediate of the oxime ether derivative.
摘要翻译：本发明提供了可以有利地工业化生产的由下式（I）表示的新型肟醚衍生物或其盐，并且其可以用作农业和园艺用途的杀真菌剂，其具有可靠的效果并且可以安全使用，和用于农业和园艺用途的杀真菌剂，其包含这些化合物中的至少一种作为其活性成分。此外，本发明提供作为肟醚衍生物的生产中间体的新型酮衍生物。

72. 发明公开

EP2195286A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF A RAF KINASE INHIBITOR AND INTERMEDIATES FOR USE IN THE PROCESS 审中-公开
标题翻译：用于生产RAF激酶抑制剂和中间体使用过程中
公开(公告)号：EP2195286A2
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：EP08806217.9
申请日：2008-09-10
申请人： Cipla Limited
发明人： RAO, Dharmaraj, Ramachandra , KANKAN, Rajendra, Narayanrao , GHAGARE, Maruti , CHIKHALIKAR, Sandip
IPC分类号： C07C233/65 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/64 , C07D213/81
CPC分类号： C07C271/58 , C07C233/15 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/64 , C07D213/81
摘要： There is provided a process for preparing sorafenib or a salt thereof comprising the use of a compound of formula (A), wherein R' is selected from the group consisting of hydrogen, -C(O)OA, -C(O)CX3, - OH C(O)NH2, -C(O)-NHOH or (a). There is also provided intermediate compounds of general formula (A), N-methyl-4-(4-ureidophenoxy)picolinamide, 4-(2- (methylcarbamoyl)pyridin-4-yloxy)phenylcarbamate derivative and N-methyl-4-(4-(2,2,2- trihaloacetamido)phenoxy)picolinamide, processes for their preparation and their use in the preparation of sorafenib.

73. 发明公开

EP1863748A1 METHODS FOR CARBON ISOTOPE LABELING SYNTHESIS BY TRANSITION METAL-PROMOTED CARBONYLATION VIA ISOCYANATE USING AZIDES AND CARBON-ISOTOPE MONOXIDE 审中-公开
标题翻译：炭素ISOTOP方法标志着异氰酸酯羰使用叠氮化物和KOHLENSTOFFISOTOPMONOXID的变迁合成
公开(公告)号：EP1863748A1
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：EP06727337.5
申请日：2006-03-21
申请人： GE Healthcare Limited
发明人： LANGSTROM, Bengt , BARLETTA, Julien , DOI, Hisashi , SUZUKI, Masaaki , NOYORI, Ryoji , WATANABE, Yasuyoshi , KARIMI, Farhad
IPC分类号： C07B59/00 , C07C269/02 , C07C273/18 , C07C231/10 , C07D207/26 , C07C271/28 , C07C275/28 , C07C275/64 , C07C233/07 , A61K31/04
CPC分类号： C07C333/04 , A61K51/04 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , C07B59/00 , C07B2200/05 , C07C231/10 , C07C269/02 , C07C273/1827 , C07C333/08 , C07D205/08 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D213/64 , C07C233/07 , C07C271/28 , C07C275/28 , C07C275/64
摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

76. 发明授权

EP0636026B1 COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING INFLAMMATORY DISEASES AND INHIBITING PRODUCTION OF TUMOR NECROSIS FACTOR 失效
标题翻译：化合物炎症性疾病的治疗和肿瘤坏死因子来抑制生产
公开(公告)号：EP0636026B1
公开(公告)日：2001-12-05
申请号：EP93908421.6
申请日：1993-03-05
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
发明人： CHRISTENSEN, Siegfried, B., IV , FORSTER, Cornelia, Jutta
IPC分类号： A61K31/275 , C07C255/50
CPC分类号： C07D209/48 , C07C43/23 , C07C255/46 , C07C275/26 , C07C275/64 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , Y10S514/886
摘要： Novel cyclohexane-ylidene derivatives of formula (I) are described herein. These compounds inhibit the production of Tumor Necrosis Factor and are useful in the treatment of disease states mediated or exacerbated by TNF production; they are also useful in the mediation or inhibition of enzymatic or catalytic activity of phosphodiesterase IV and are therefore useful in the treatment of disease states in need of mediation or inhibition thereof.
摘要翻译： PCT号 PCT / US93 / 02516秒。日期月371 29，1994秒。 102（e）中的日期九月 29，1994年PCT提起1993年3月5日的PCT公布。号 WO93 / 19751的PCT公布。日期十月 14 1993Novel式（I）的环己烯亚基衍生物被描述英寸这些化合物抑制产生肿瘤坏死因子，并且在介导或由TNF产生恶化的疾病状态的治疗中有用; 因此，它们在调解或磷酸二酯酶IV的酶活性或催化活性的抑制有用，并且在需要调解或其抑制的治疗。因此疾病状态是有用的。（I）

77. 发明授权

EP0693054B1 CYCLOALKYLHYDROXYUREAS AND THEIR USE AS LIPOXYGENASE INHIBITORS 失效
标题翻译： CYCLOALKYLHYDROXYHARNSTOFFE及其作为LIPOXY脱氢酶抑制剂
公开(公告)号：EP0693054B1
公开(公告)日：1998-06-10
申请号：EP94910604.1
申请日：1994-04-05
申请人： PFIZER INC.
发明人： STEVENS, Rodney, W. , MANO, Takashi , OKUMURA, Yoshiyuki , NAKANE, Masami
IPC分类号： C07C275/64 , A61K31/17
CPC分类号： C07C275/64 , C07C323/47 , C07C2601/04 , C07C2601/08
摘要： The present invention provides a novel N-hydroxyurea compound of chemical formula (I) wherein R and R are each independently hydrogen or C1-C4 alkyl; Ar is phenyl or mono-, di- or trisubstituted phenyl; A is a valence bond or a C1-C6 alkylene chain, optionally having one double bond or one triple bond in the chain, and optionally having one or more C1-C4 alkyl groups attached to the chain; X is oxygen or sulfur; n is an integer of 3 to 6; M is hydrogen, pharmaceutically acceptable cation or a metabolically cleavable group; and X and A may be attached at any available position on the ring. These compounds are useful for treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.

78. 发明授权

EP0563715B1 Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
标题翻译： Oxyalkine，含有它们并用于制备这些化合物和药物组合物的方法的药物组合物
公开(公告)号：EP0563715B1
公开(公告)日：1996-08-14
申请号：EP93104595.9
申请日：1993-03-20
申请人： Grünenthal GmbH
发明人： Seipp, Ulrich, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Englberger, Werner, Dr. , Geist, Cornelia, Dr. , Haurand, Michael, Dr.
IPC分类号： C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20 , C07D213/42 , A61K31/16 , A61K31/17 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/42 , C07C259/06 , C07C275/64 , C07D333/20

79. 发明公开

EP0720598A1 PHENOXYPHENYL CYCLOPENTENYL HYDROXYUREAS 失效
标题翻译：苯氧基苯基环戊烯基羟基脲
公开(公告)号：EP0720598A1
公开(公告)日：1996-07-10
申请号：EP94922374.0
申请日：1994-08-15
申请人： PFIZER INC.
发明人： KAWAI, Akiyoshi , STEVENS, Rodney, W.
IPC分类号： A61K31 , A61P9 , A61P29 , A61P37 , A61P43 , C07C275
CPC分类号： C07C275/64 , A61K31/17 , C07C2601/10
摘要： Certain novel phenylsubstituted cyclopentenylhydroxyurea compounds having the ability to inhibit the 5-lipoxygenase enzyme and being the dextrorotatory isomers of the compounds having formula (II) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is hydrogen, fluoro or chloro; and R2 is hydrogen or methyl. These compounds are useful in the prevention, treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals, and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.
摘要翻译：某些具有抑制5-脂氧合酶的能力的新颖的苯基取代的环戊烯基羟基脲化合物，并且是具有式（II）的化合物及其药学上可接受的盐的右旋异构体，其中R 1是氢，氟或氯; 和R2是氢或甲基。这些化合物可用于预防，治疗或缓解哺乳动物的炎性疾病，变态反应和心血管疾病，以及用作治疗这些病症的药物组合物中的活性成分。

80. 发明公开

EP0709371A1 O-arylméthyl N-(thio)acyl hydroxylamines comme ligands des récepteurs de la mélatonine, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
标题翻译： O型芳甲基-N-（硫代）酰基 - 羟胺作为褪黑激素受体的配体，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0709371A1
公开(公告)日：1996-05-01
申请号：EP95402375.0
申请日：1995-10-25
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Andrieux, Jean , Langlois, Michel , Renard, Pierre , Delagrange, Philippe
IPC分类号： C07C259/06 , C07C259/08 , C07D209/12 , C07D333/56 , C07D307/80 , C07C275/64 , C07C335/40 , C07C327/56 , A61K31/165 , A61K31/40 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/17
CPC分类号： C07C259/06 , C07C259/08 , C07C275/64 , C07C335/40 , C07C2601/02 , C07D209/12 , C07D307/80 , C07D333/56
摘要： L'invention concerne les composés de formule (I):
dans laquelle:

X représente un atome d'oxygène ou de soufre,
R₁ représente un atome d'hydrogène ou un radical choisi parmi alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle et arylalkyle,
R₂ représente: - un radical R₂₁ qui est un hydrogène ou un radical choisi parmi:

un groupement alkyle non substitué ou substitué,
un groupement alcényle non substitué ou substitué,
un groupement alcynyle non substitué ou substitué,
et un groupement cycloalkyle ou cycloalkylalkyle non substitué ou substitué,

ou un radical R₂₂ choisi parmi:

un groupement alkylamino dans lequel le groupement alkyle peut être non substitué ou substitué
et un groupement cycloalkylamino ou cycloalkylalkylamino dans lequel le groupement cycloalkyle ou cycloalkylalkyle peut être non substitué ou substitué,

Ar représente un groupement non substitué ou substitué choisi parmi:

naphtyle,
indolyle,
benzofuranyle,
benzothiophènyle,

Ar pouvant également être partiellement ou totalement hydrogéné.

Composés de formule (I) peuvent être utilisés comme médicaments dans la prévention et le traitement des troubles du système mélatoninergique.
摘要翻译： O-芳基甲基N-酰基或N-硫代酰基羟胺derivs。式ArCH2ON（R1）C的（= X）R 2（I），对映体和非对映体及其是新的。 X = O或S; R1 = H，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，或芳烷基; R2 = R21 R22或; R21 = H或烷基，烯基，炔基，环烷基或环烷基烷基所有这些可以substd。 R22 =烷基氨基，环烷基氨基，或cycloalkylalkylamino哪个可以substd。在（环）烷基的GPS。 Ar为萘基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基或，所有这些可以是部分或完全氢化的。烷基，烷氧基= 1-6C，烯基，炔= 2-6C，3-8C环烷基=，和选择。 substits。上这些可以是卤素，烷基或烷氧基。选择。Substits。 Ar上的GPS。有一个或一个以上的GPS。 R等 R =卤素，OH，镭，-CH2Ra，-O-镭，-CO-R a或-O-CO-镭; RA =选择。 substd。烷基，烯基，炔基，选择。 substd。环烷基选择。 substd。环烷基，选择。 substd。芳基或选择。 substd。芳; 该substits。关于芳基和芳GPS。可以是卤素，烷基，烷氧基，OH和/或卤代烷基。

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