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    • 74. 发明公开
    • Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    • 新的药物青霉素类,它们的盐,其制备方法和这些化合物。
    • EP0053693A1
    • 1982-06-16
    • EP81108767.5
    • 1981-10-23
    • Dr. Karl Thomae GmbH
    • Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem.Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem.Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem.Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem.Lechner, Uwe, Dr.Goeth, Hanns, Dr.
    • C07D499/64A61K31/43
    • C07D239/48C07D499/00
    • Beschrieben werden neue Penicilline der allgemeinen Formel
      in der A die Phenyl-, 4-Hydroxyphenyl-, 2-Thienyl- oder 3,4-Dihydroxyphenylgruppe bedeutet und R folgende Bedeutungen besitzt:

      a) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIa
      in der R, und/oder R 1 die Methylmercapto- oder die Aminogruppe bedeuten,
      b) eine Gruppe der allgemeinen Formel IIb
      in der Z' für -0-, -S- oder =NR 3 steht, R 3 ein Wasserstoffatom oder eine, gegebenenfalls durch eine Hydroxylgruppe substituierte Alkylgruppe, R 4 ein Wasserstoffatom, die Hydroxy-, Hydroxymethyl- oder Methylgruppe und n die Zahlen 2, 3 oder 4 darstellen,
      c) eine Gruppe der allgemeinen Formel
      in der Y die Gruppen -SO 2 -NH-, -SO- oder -SO 2 - und eine niedere Alkylengruppe und X eine Hydroxy-, Aminocarbonyl-, Aminosulfonyl-, Formylamino-, Acetylamino-, Amino-, Methylsulfinyl-, Methylsulfonyl- oder eine Aminocarbonsäuregruppe der Formel -CH(NH 2 )COOH sein können oder worin -Y-Z-X die Gruppen

      oder -SO-CH 2 -CHOH-CH 2 OH bedeutet und ihre physiologisch verträglichen Salze mit anorganischen oder organischen Basen.

      Die Verbindungen der allgemeinen Formel I wirken sowohl gegen grampositive als auch besonders gegen gramnegative Bakterien und zeigen ein breites Wirkungsspektrum.
    • 描述的是通式其中A是苯基,4-羟基苯基,2-噻吩基或3,4-二羟基苯基团,并且R具有以下含义的新青霉素:1)的基团,通式IIa的 其中甲硫或氨基,R 1和/或R 2为b)的基团,通式IIB 其中Z“是-O - , - S-或= NR3的,R3是氢原子或任选 被羟基取代的烷基表示时,R 4是氢原子,羟基,羟甲基或甲基,n的数字2,3或4,c)中的基团,式其中Y是基团-SO 2 -NH-的, 可以是-SO-或-SO 2 - ,Z是低级烷基,X是羟基,氨基羰基,氨基磺酰基,甲酰氨基,乙酰氨基,氨基,甲基亚磺酰基,式-CH甲基磺酰基或氨基(NH 2)COOH 或其中基团-YZX SO-CH2-CHOH-CH 2个OH装置 以及它们与无机或有机碱的生理学上可接受的盐。 通式I的化合物反作用革兰氏阳性和尤其是对革兰氏阴性菌,并显示出宽活性谱。