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51. 发明授权

EP0470490B1 Substituted pyrroles 失效
标题翻译：取代的吡咯
公开(公告)号：EP0470490B1
公开(公告)日：1999-05-06
申请号：EP91112829.6
申请日：1991-07-30
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Davis, Peter David , Hill, Christopher Huw , Lawton, Geoffrey
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , C07D471/20 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D487/20 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61K31/40
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/14

52. 发明公开

EP0776327A4 NEW MULTIMERIZING AGENTS 失效
标题翻译：新的多化试剂
公开(公告)号：EP0776327A4
公开(公告)日：1997-12-10
申请号：EP95930217
申请日：1995-08-18
申请人： ARIAD GENE THERAPEUTICS INC
发明人： HOLT DENNIS A , LABORDE EDGARDO , KEENAN TERENCE , GUO TAO
IPC分类号： C12N1/00 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K48/00 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C12N5/10 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/14 , C07D471/20 , C07D471/22 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D487/14 , C07D487/20 , C07D487/22 , C07D491/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12

53. 发明公开

EP0661972A4 USE OF SPIPERONE OR SPIPERONE DERIVATIVES AS IMMUNOSUPPRESSANT AGENTS. 失效
标题翻译：使用和螺哌SPIPERONDERIVATEN作为免疫抑制剂。
公开(公告)号：EP0661972A4
公开(公告)日：1994-10-27
申请号：EP93902752
申请日：1992-12-23
申请人： BETH ISRAEL HOSPITAL
发明人： SHARPE RICHARD J , ARNDT KENNETH A , GALLI STEPHEN J , MELTZER PETER C , RAZDAN RAJ K , SARD HOWARD P
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/435 , A61P37/06 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/435

54. 发明授权

EP0137333B1 Spiro-tricyclicaromatic succinimide derivatives as inhibitors of aldose reductase 有权
标题翻译：作为ALDOSE还原酶抑制剂的螺旋 - 三甲酰胺化合物衍生物
公开(公告)号：EP0137333B1
公开(公告)日：1992-12-30
申请号：EP84110855.8
申请日：1984-09-12
申请人： ALCON LABORATORIES, INC.
发明人： York, Billie M. Jr.
IPC分类号： C07D209/96 , C07D235/02 , C07D263/52 , C07D277/60 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D495/10 , C07D487/10 , C07D513/10 , C07D498/10 , C07D471/20
CPC分类号： C07D235/02 , C07C45/46 , C07C45/65 , C07D209/96 , C07D221/16 , C07D263/52 , C07D277/60 , C07D295/073 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/78 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D495/10 , C07D513/10 , C09D127/06 , C07C49/80 , C07C49/697 , C08L2666/04 , C08L2666/28

55. 发明公开

EP0491549A1 Novel 15-nitro-2beta, 3beta-dihydro- and 15-nitro-2beta,3beta,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 有权
标题翻译：新15-硝基2-β，3的β-二氢和15-硝基2-β，3-β，6,7-Tetrahydrotabersoninederivate，含有它们的它们的制备方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0491549A1
公开(公告)日：1992-06-24
申请号：EP91311694.3
申请日：1991-12-17
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.
发明人： Zsadon, Béla , Barta, Margit , Szilasi, Mária , Keve, Tibor , Galambos, János , Bolya, Viktória , Répási, Emilia , Szporny, László , Kiss, Béla , Kárpáti, Egon , Pálosi, Eva , Szombathelyi, Zsolt , Sarkadi, Adám , Gere, Anikó , Bodó, Mihály , Csomor, Katalin , Laszy, Judit , Szentirmay, Zsolt , Lapis, Erzsébet , Szabo, Sándor
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/475
CPC分类号： C07D471/20
摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2β,3β-dihydro- and 15-nitro-2β,3β,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I),

wherein
R¹ stands for hydrogen;
R² stands for hydrogen or a C₁₋₆alkyl group; and the symbol
represents a single or double bond as well as their salts.
The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.
The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.
摘要翻译：本发明涉及新颖的15-硝基2-β，β-二氢3和15硝基-2--β，β-3，式（I）的6,7-四氢衍生物 worin - [R <1>看台为氢; [R <2>代表氢或C 1-6烷基; 和符号@ darstellt一个单键或双键以及它们的盐。本发明进一步涉及含有上述化合物以及式（I）的上述化合物的制备方法的药物组合物和药物组合物。式（I）的化合物对脑水肿的还原或抑制作用，并显示出抗缺氧的性质。因此，它们可用于预防或治疗由脑缺氧引起的各种起源的脑损伤是有用的。

56. 发明公开

EP0472526A4 5-AMINOCARBONYL-5H-DIBENZO A,D)CYCLOHEPTEN-5,10-IMINES FOR TREATMENT OF EPILEPSY AND COCAINE ADDICTION 失效
标题翻译： 5-氨基羰基-5H-二苯并咪唑A，D）环磷酰胺-5,10-IMINES用于治疗癫痫和加拿大
公开(公告)号：EP0472526A4
公开(公告)日：1992-05-20
申请号：EP90905307
申请日：1990-03-23
申请人： US HEALTH
发明人： MONN, JAMES, A. , THURKAUF, ANDREW , YAMAGUCHI, SHUNICHI , ROGAWSKI, MICHAEL, A. , RICE, KENNETH, C. , MATTSON, MARIENA, V. , JACOBSON, ARTHUR, E.
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/395 , A61K31/435 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P25/08 , A61P25/30 , C07D451/02 , C07D471/18 , C07D471/20 , A61K31/44 , A61K31/495 , C07D221/22 , C07D223/04 , C07D241/36 , C07D401/00 , C07D487/00 , C07D491/00
CPC分类号： C07D451/00

57. 发明公开

EP0424315A2 Tetracyclic pyrrole lactam derivatives 失效
标题翻译：四氯胞嘧啶衍生物。
公开(公告)号：EP0424315A2
公开(公告)日：1991-04-24
申请号：EP90810775.8
申请日：1990-10-10
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Wasley, Jan W. F., Dr.
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/495 , A61K31/55
CPC分类号： C07D471/20
摘要： Disclosed are the compound of formula I

wherein R and R₁-R₃ independently represent hydrogen or lower alkyl, and m represents the integer 2 or 3; their methods of preparation; pharmaceutical compositions thereof, and their use for treating cognitive disorders in mammals.
摘要翻译：公开了式I的化合物其中R和R 1 -R 3独立地表示氢或低级烷基，m表示整数2或3; 他们的准备方法; 其药物组合物及其用于治疗哺乳动物认知障碍的用途。

58. 发明公开

EP0407898A1 5,6-dihydro(1H-indolo(3,2-c)quinoline-6,4-piperidines)and related compounds, a process for their preparation and their use as medicaments 失效
标题翻译： 5,6-二氢（1H-吲哚并（3,2-c）的喹啉6,4哌啶）和相关化合物，它们的制备方法以及它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0407898A1
公开(公告)日：1991-01-16
申请号：EP90112901.5
申请日：1990-07-06
申请人： HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人： Helsley, Grover Cleveland , Tegeler, John Joseph , Shoger, Kirk David
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/47
CPC分类号： C07D471/20
摘要： There are disclosed compounds having the formula
where
n is 0, 1, or 2;
p and q are each independently 1, 2 or 3;
each X and each Y are independently hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, amino, loweralkylamino, diloweralkylamino, trifluoromethyl or loweralkylthio;
R₁ and R₂ are each independently hydrogen or loweralkyl; and
R₃ is hydrogen, loweralkyl, loweralkylcarbonyl, arylloweralkyl or aminocarbonyl;
which are useful as analgesic, antipsychotic and anticonvulsant agents , and a process for their preparation.
摘要翻译：有具有下式的其中n是0,1，或2盘游离缺失化合物; p和q各自独立地为1,2或3; 每个X和每个Y独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，硝基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷氨基，三氟甲基或loweralkylthio; R1和R2各自独立为氢或低级烷基; 且R3是氢，低级烷基，loweralkylcarbonyl，芳基低级烷基氨基羰基或; 这是作为镇痛，抗精神病和抗惊厥药，以及其制备方法是有用的。

59. 发明公开

EP0204254A2 Substituted hexahydro arylquinolizines, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：取代Hexahydroarylchinolizine，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0204254A2
公开(公告)日：1986-12-10
申请号：EP86107199.1
申请日：1986-05-27
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Baldwin, John J. , Huff, Joel R. , Vacca, Joseph P. , Young, Steven D. , De Solms, Jane , Guare, James P., Jr.
IPC分类号： C07D491/22 , C07D495/22 , C07D513/22 , C07D498/22 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/55
CPC分类号： C07D471/20 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D495/22 , C07D498/22 , C07D513/22
摘要： Substituted hexahydro aryiquinoiizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective α 2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.
摘要翻译：取代的六氢arylquinolizines和药学上可接受的盐是选择性α2 - 肾上腺素能受体拮抗剂，并由此作为抗抑郁药，抗高血压药，抗高血压眼，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂，和肠胃蠕动的调节剂是有用的。

60. 发明公开

EP0173497A1 Tetracyclic spiro-hydantoin aldose reductase inhibitors 有权
标题翻译：四环素螺 - 乙内酰脲 - 醛糖 - 抑制素 - 抑制素。
公开(公告)号：EP0173497A1
公开(公告)日：1986-03-05
申请号：EP85305636.4
申请日：1985-08-08
申请人： PFIZER INC.
发明人： Schnur, Rodney Caughren
IPC分类号： C07D471/20 , A61K31/495
CPC分类号： C07D471/10 , C07C51/16 , C07C59/185 , C07C59/88 , C07D213/55 , C07C59/58
摘要： Novel biologically-active tetracyclic spirohydantoin derivatives of formula

wherein

X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl; and R is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, benzy, 4-hydroxy- benzy!, pyridyl, HSCH 2 -, CH 3 SCH 2 -, CH 3 SCH 2 CH 2 -, FCH 2 -, HOCH 2 -, CH 2 CH(OH)-, CH 3 CH(OH)CH 2 -, HOOCCH 2 -, HOOCCH 2 CH 2 -, H 2 NCOCH 2 -, H 2 NCOCH 2 CH 2 -, H 2 NCH 2 CH 2 -

COOC 2 H 5 , -CONH 2 , CONH(CH 2 ) 2 0H, -CONH cyclohexyl, -CONH-Bu, -CONH(CH 2 ) 3 N(CH 3 ) 2 , -CON(C 2 H 5 ) 2 ,
phenyl or phenyl substituted by chlorine, fluorine, bromine, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl, -COCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -SCH 3 , -SOCH 3 , -SO 2 CH 3 , -COOH, -CONH 2 , -COOCH 3 or -CON Alk, are disclosed.

These derivatives are potent inhibitors of aldose reductase and useful in treating diabetic complications are disclosed.
Pharmaceutical compositions containing the novel compounds and a method of treating chronic diabetic complications are also disclosed.
摘要翻译：新型生物活性四环螺乙内酰脲衍生物，其结构式如下：其中X为氢，氟，氯或甲基; 4-羟基苄基，吡啶基，HSCH2-，CH3SCH2-，CH3SCH2CH2-，FCH2 - ，HOCH2-，CH2CH（OH） - ，CH3CH（OH）CH2-，HOOCCH2- ，HOOCCH 2 CH 2 - ，H 2 NCOCH 2 - ，H 2 NHCOCH 2 CH 2 - ，H 2 NHCH 2 CH 2 -CH 2 CH 2 - ，... H 2 H 2 CH 2 CH 2 - ，... CH 2 COCO 2 H 5，-CONH 2，CONH（CH 2）2 OH，-CONH环己基，-CONH-nBu ，-CONH（CH 2）3 N（CH 3）2，-CON（C 2 H 5）2，... CH或苯基或被氯，氟，溴，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基，-COCH 3，-N（ CH 3）2，-SCH 3，-SOCH 3，-SO 2 CH 3，-COOH，-CONH 2，-COOCH 3或-CON Alk。 ...这些衍生物是醛糖还原酶的有效抑制剂，并且可用于治疗糖尿病并发症。还公开了含有新化合物的药物组合物和治疗慢性糖尿病并发症的方法。

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