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51. 发明公开

EP0479177A3 4- Oder 5-substituierte Pyridin-2-carbonsäuren, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译： 4-或5-取代的吡啶-2-羧酸，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：EP0479177A3
公开(公告)日：1992-10-28
申请号：EP91116632.0
申请日：1991-09-30
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr. , Volz, Manfred, Dr.
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82
摘要： Die Erfindung betrifft in 4- oder 5-Stellung mit Aminogruppen substituierte Pyridin-2-carbonsäuren und ihre Verwendung als Arzneimittel. Insbesondere wird die Wirkung der Verbindungen zur Inhibierung der Prolin- und Lysinhydroxylase und zur Behandlung von Störungen der Biosynthese von Kollagen und kollagenähnlichen Stoffen beschrieben.

52. 发明公开

EP0430029A2 Pyridin-2,4- und 2,5-dicarbonsäurediamide, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung 失效
标题翻译： Pyridin-2,4-和2,5-carbobonsaurediamide，Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung。
公开(公告)号：EP0430029A2
公开(公告)日：1991-06-05
申请号：EP90122159.8
申请日：1990-11-20
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr.
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/81
摘要： Die Erfindung betrifft Pyridin-2,4- und -2,5-dicarbonsäurediamide der Formel I
worin R¹ die angegebene Bedeutung hat.
Die erfindungsgemäßen Verbindungen hemmen das Enzym Prolin- bzw. Lysinhydroxylase und können dementsprechend als Fibrosuppressiva und Immunsuppressiva eingesetzt werden.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ'的吡啶-2,4-和2,5-二羧酸二酰胺，其中R 1具有给定的含义。根据本发明的化合物抑制酶脯氨酸羟化酶或赖氨酸羟化酶，因此可以用作纤维抑制剂和免疫抑制剂。

53. 发明公开

EP0418797A3 Pyrimidin-4,6-dicarbonsäurediamide, Verfahren zu deren Herstellung sowie Verwendung derselben sowie Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen 失效
标题翻译：吡咯烷-4,6-二羧酸二钠，其制备方法以及基于这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0418797A3
公开(公告)日：1991-05-08
申请号：EP90117894.7
申请日：1990-09-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr. , Henke, Stephan, Dr.
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/28
摘要： Die Erfindung betrifft Pyrimidin-4,6-dicarbonsäurediamide der Formel I
in der R¹ und R² die angegebenen Bedeutungen haben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen inhibieren die Prolin- und Lysinhydroxylase und können als Fibrosuppressiva und Immunsuppressiva eingesetzt werden.

54. 发明公开

EP0418797A2 Pyrimidin-4,6-dicarbonsäurediamide, Verfahren zu deren Herstellung sowie Verwendung derselben sowie Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen 失效
标题翻译：嘧啶-4,6-二羧酸二酰胺，它们的制备方法，及其用途，以及基于这些化合物的药物。
公开(公告)号：EP0418797A2
公开(公告)日：1991-03-27
申请号：EP90117894.7
申请日：1990-09-18
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr. , Henke, Stephan, Dr.
IPC分类号： C07D239/28 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/28
摘要： Die Erfindung betrifft Pyrimidin-4,6-dicarbonsäurediamide der Formel I
in der R¹ und R² die angegebenen Bedeutungen haben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen inhibieren die Prolin- und Lysinhydroxylase und können als Fibrosuppressiva und Immunsuppressiva eingesetzt werden.
摘要翻译：本发明涉及嘧啶-4,6-二羧基酰胺DER Formel我... ...其中R <1>和R <2>具有所述的含义。化合物gemäß发明抑制脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶和可以用作fibrosuppressants和免疫抑制剂。

55. 发明公开

EP0409119A1 N,N'-Bis(alkoxy-alkyl)-pyridin-2,4-dicarbonsäurediamide, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung 失效
标题翻译： N，N'-双（烷氧基 - 烷基） - 吡啶-2,4-二羧酸二酰胺，它们的制备方法和它们的用途。
公开(公告)号：EP0409119A1
公开(公告)日：1991-01-23
申请号：EP90113528.5
申请日：1990-07-14
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr.
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/82
摘要： N,N'-Bis(alkoxyalkyl)-pyridin-2,4-dicarbonsäurediamide der Formel I
worin
R¹ lineares oder verzweigtes C₁-C₄-Alkandiyl,
R² unverzweigtes C₁-C₄-Alkyl oder Wasserstoff und
n 1 oder 2 bedeutet und
R¹ʼ, R²ʼ und n' die selben Bedeutungen wie R¹, R² und n wie R¹ R² und n haben, wobei R¹ und R¹ʼ, R² und R²ʼ und n und n' identisch oder verschieden sind,
sowie deren physiologisch verträgliche Salze, ausgenommen N,N'-Bis(2-methoxyethyl)-pyridin-2,4-dicarbonsäurediamid und N,N'-Bis(2-hydroxyethyl)-pyridin-2,4-dicarbonsäurediamid. Die Verbindungen der Formel I inhibieren die Prolin- und Lysinhydroxylase und eignen sich als Fibrosuppressiva und Immunsuppressiva.
摘要翻译： N，N'-双（烷氧基烷基）吡啶-2,4-二羧酸的式二酰胺I 其中R <1>是直链或支链的C1-C4链烷，R <2>是无支链的C1-C4 烷基或氢，n为1或2，R <1 '>，R <2'>和n“具有相同的含义为R <1>，R <2>和n，其中R <1>和R <1 “>，R <2>和R <2”>，并且n和n“相同或不同，以及它们与N的异常生理学可接受的盐，N'-双（2-甲氧基乙基）吡啶-2,4- 二羧酸二酰胺和N，N'-双（2-羟基乙基）吡啶-2,4-二羧酸二酰胺。式I化合物抑制脯氨酸羟化酶和赖氨酸羟化酶和适合作为fibrosuppressants和免疫抑制剂。

56. 发明公开

EP0353668A2 Verbessertes Verfahren zur Herstellung von N,N-Bis(alkoxyalkyl)-pyridin -2,4-dicarbonsäurediamiden 失效
标题翻译： Verbutyles Verfahren zur Herstellung von N，N-双（烷氧基烷基） - 吡啶-2,4-二碳烯二胺。
公开(公告)号：EP0353668A2
公开(公告)日：1990-02-07
申请号：EP89114031.1
申请日：1989-07-29
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Burghard, Harald, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Günzler-Pukall, Volkmar, Dr.
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/81
摘要： Die Erfindung betrifft ein verbessertes Verfahren zur Herstellung von N,N′-Bis(alkoxyalkyl)-pyridin-2,4-dicarbonsäurediamiden sowie die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung oral verabreichbarer Arzneimittel.
Bei dem erfindungsgemäßen Verfahren werden die Verbindungen der Formel I
worin R¹ C₁-C₄-Alkyl bedeutet, welches mit C₁-C₄-Alkoxy monosubstituiert ist, dadurch erhalten, daß man zunächst
A) Pyridin-2,4-dicarbonsäure in Toluol mit einem 2-3-fachen Überschuß SOCl₂ bei Temperaturen von 90-110 °C umsetzt, das erhaltene Zwischenprodukt in Dioxan löst und
B) die 4-fach molare Menge an Alkoxyalkylamin der Formel II
H₂N-(R²)-OR³ (II)
worin R² C₁-C₄-Alkylen und R³ C₁-C₄-Alkyl bedeutet mit Dioxan versetzt und anschließend bei einer Temperatur von -5 bis +5 °C entweder die gemäß A) hergestellte Lösung zu der gemäß B) hergestellten Lösung tropft oder die gemäß B) hergestellte Lösung zu der gemäß A) hergestellten Lösung tropft und anschließend bei Raumtemperatur nachreagieren läßt.
摘要翻译：本发明涉及一种制备吡啶-2,4-二羧酸的N，N'-双（烷氧基烷基）二酰胺的方法，以及这些化合物用于制备口服药物的用途。根据本发明的方法得到式I的化合物，其中R 1是被C 1 -C 4 - 烷氧基单取代的C 1 -C 4 - 烷基，最初A）使吡啶-2,4-二羧酸在甲苯中加入2-3倍过量的SOCl 2，在90-110℃的温度下，将得到的中间体溶解在二恶烷中，B）将摩尔量的式II的烷氧基烷基胺与N 2 N - （R 2））-OR 3（II）其中R 2是C 1 -C 4亚烷基，R 3是与二烷的C 1 -C 4烷基，随后在-5至+5℃的温度下，将如A）中制备的溶液滴加到如B）中制备的溶液中，或将如B）中制备的溶液滴加到如A）中制备的溶液中，然后使反应在室温下继续。

57. 发明公开

EP0278453A3 Pyridin-2,4- und 2,5-dicarbonsäureamide, Verfahren zu ihrer Herstellung, Verwendung derselben sowie Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen 失效
标题翻译：吡啶-2,4-和2,5-二羧酸酰胺，其制备方法，其用途和基于这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0278453A3
公开(公告)日：1989-10-25
申请号：EP88101792.5
申请日：1988-02-08
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Bickel, Martin, Dr. , Brocks, Dietrich, Dr. , Burghard, Harald, Dr. , Günzler, Volkmar, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Hanauske-Abel, Hartmut, Dr. , Mohr, Jürgen, Dr. , Tschank, George, Dr.
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Die Erfindung betrifft Pyridin-2,4- und -2,5-dicarbonsäure-Derivat der Formel I
in der R¹, R², R³, R⁴ und X die angegebenen Bedeutungen haben, ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie deren Verwendung, insbesondere in Arzneimitteln zur Beeinflussung des Stoffwechsels von Collagen und collagen-ähnlichen Stoffen bzw. der Biosynthese von C1 q .
摘要翻译：本发明涉及吡啶-2,4-和I，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X的含义给出的式-2,5-二羧酸衍生物，在制备药物特别是这些化合物和它们的使用中，处理用于影响胶原和胶原样物质的代谢或C1q的生物合成。

58. 发明公开

EP0281943A3 Substituierte Pyridin-2,4-dicarbonsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, Verwendung derselben sowie Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen 失效
标题翻译：取代的吡啶-2,4-羧酸衍生物，其制备方法，其作为基于这些化合物的药物使用
公开(公告)号：EP0281943A3
公开(公告)日：1989-06-14
申请号：EP88103270.0
申请日：1988-03-03
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Brocks, Dietrich, Dr. , Günzler, Volkmar, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Hanauske-Abel, Hartmut, Dr.
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81
摘要： Pyridin-2,4-dicarbonsäurederivate der Formel I
in der
R¹ Halogen, Carboxyl, C₁-C₄-Alkoxycarbonyl, gegebenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl mit bis zu 9 C-Atomen, gegebenfalls monosubstituiertes Phenyl, Naphtyl, Thienyl, Furyl, Pyrrolyl oder Pyridyl, oder ein Substituent der Formel -OR³ oder -N(R³)₂, wobei R³ Wasserstoff ist oder C₁-C₉-Alkyl, C₁-C₉ Alkenyl, C₁-C₉-Alkinyl oder C₁-C₉-Alkylcarbonyl ist, wobei diese Reste gegebenenfalls mono- oder disubstituiert sind, und wobei die beiden Substituenten R³ in -N(R³)₂ auch unabhängig voneinander verschieden sein können, bedeutet,
und
R² ein Substituent der Formel -OR⁴ oder R⁴-N-R⁵, wobei R⁴ Wasserstoff, gegebenfalls 1- oder 2-fach substituiertes C₁-C₁₂-Alkyl, gegebenfalls benzoanelliertes Cyclohaxy oder gegebenfalls substituiertes Phenyl, Naphtyl, Thienyl, Furyl, Pyrrolyl oder Pyridyl ist und R⁵ Wasserstoff oder C₁-C₃-Alkyl, wobei gegebenenfalls R⁵ im Falle der C₁-C₃-Alkyle zusammen mit R⁴, welches in diesem Falle C₃-C₅-Alkyl bedeutet, einen heterocyclischen, gesättigten 6-Ring bildet, wobei der heterocyclische 6-Ring auch ein zweites Stickstoffatom beinhalten kann und seinerseits mit Phenyl oder Phenyl-C₁-C₃-alkyl substituiert sein kann, bedeutet
und wobei die beiden über die Carbonylgruppe in 2- und 4-Stellung an das Pyridingerüst gebundenen Reste R² auch unabhängig voneinander verschieden sein können und wobei alle genannten Alkylreste mit mehr als 2 C-Atomen auch verzweigt sein können,
sowie die physiologisch verträglichen Salze,
ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der Formel I sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als Fibrosupressiva und Immunsupressiva.

59. 发明公开

EP0281943A2 Substituierte Pyridin-2,4-dicarbonsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, Verwendung derselben sowie Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen 失效
标题翻译：取代的吡啶-2,4-二羧酸衍生物，它们的制备方法，使用相同的，以及作为药物的基于这些化合物。
公开(公告)号：EP0281943A2
公开(公告)日：1988-09-14
申请号：EP88103270.0
申请日：1988-03-03
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baader, Ekkehard, Dr. , Bickel, Martin, Dr. , Brocks, Dietrich, Dr. , Günzler, Volkmar, Dr. , Henke, Stephan, Dr. , Hanauske-Abel, Hartmut, Dr.
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81
摘要： Pyridin-2,4-dicarbonsäurederivate der Formel I
in der
R¹ Halogen, Carboxyl, C₁-C₄-Alkoxycarbonyl, gegebenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl mit bis zu 9 C-Atomen, gegebenfalls monosubstituiertes Phenyl, Naphtyl, Thienyl, Furyl, Pyrrolyl oder Pyridyl, oder ein Substituent der Formel -OR³ oder -N(R³)₂, wobei R³ Wasserstoff ist oder C₁-C₉-Alkyl, C₁-C₉ Alkenyl, C₁-C₉-Alkinyl oder C₁-C₉-Alkylcarbonyl ist, wobei diese Reste gegebenenfalls mono- oder disubstituiert sind, und wobei die beiden Substituenten R³ in -N(R³)₂ auch unabhängig voneinander verschieden sein können, bedeutet,
und
R² ein Substituent der Formel -OR⁴ oder R⁴-N-R⁵, wobei R⁴ Wasserstoff, gegebenfalls 1- oder 2-fach substituiertes C₁-C₁₂-Alkyl, gegebenfalls benzoanelliertes Cyclohaxy oder gegebenfalls substituiertes Phenyl, Naphtyl, Thienyl, Furyl, Pyrrolyl oder Pyridyl ist und R⁵ Wasserstoff oder C₁-C₃-Alkyl, wobei gegebenenfalls R⁵ im Falle der C₁-C₃-Alkyle zusammen mit R⁴, welches in diesem Falle C₃-C₅-Alkyl bedeutet, einen heterocyclischen, gesättigten 6-Ring bildet, wobei der heterocyclische 6-Ring auch ein zweites Stickstoffatom beinhalten kann und seinerseits mit Phenyl oder Phenyl-C₁-C₃-alkyl substituiert sein kann, bedeutet
und wobei die beiden über die Carbonylgruppe in 2- und 4-Stellung an das Pyridingerüst gebundenen Reste R² auch unabhängig voneinander verschieden sein können und wobei alle genannten Alkylreste mit mehr als 2 C-Atomen auch verzweigt sein können,
sowie die physiologisch verträglichen Salze,
ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der Formel I sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als Fibrosupressiva und Immunsupressiva.
摘要翻译：我... ...其中R <1>和R <2>的含义为如下式的取代吡啶-2,4-二羧酸衍生物，以特定的用作fibrosuppressants和免疫抑制剂。

60. 发明授权

EP0086450B1 Substituierte Phenylpyrazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel auf Basis dieser Verbindungen, sowie deren Verwendung 失效
标题翻译：取代的苯基衍生物，其制备方法，基于这些化合物的药物及其用途
公开(公告)号：EP0086450B1
公开(公告)日：1986-05-28
申请号：EP83101224.0
申请日：1983-02-09
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Kunstmann, Rudolf, Dr. , Bickel, Martin, Dr.
IPC分类号： C07D231/12 , C07D207/22 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07C255/00 , C07D207/22 , C07F5/022

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