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21. 发明公开

EP1336600A3 Dimer-selective RXR modulators and methods for their use 失效
标题翻译：二聚体选择性RXR调节剂，以及它们的使用方法
公开(公告)号：EP1336600A3
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：EP03007532.9
申请日：1996-09-17
申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人： Canan-Koch, Stacie , Hwang, Chan Kou , Boehm, Marcus F. , Badea, Beth Ann
IPC分类号： C07C63/64 , C07C63/49 , C07C65/28 , C07C57/50 , C07C59/72 , C07C63/66 , C07C65/40 , C07C233/00 , C07D333/00 , C07D257/00 , C07D213/00 , C07D303/00 , C07C251/48 , C07D221/08 , C07D265/34 , C07D311/92 , C07D317/30
CPC分类号： C07D317/30 , A61K31/192 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K38/28 , A61K45/06 , C07C57/50 , C07C59/72 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C65/28 , C07C65/36 , C07C251/48 , C07C2602/10 , C07C2603/24 , C07D221/08 , C07D265/34 , C07D311/92 , A61K2300/00
摘要： Dimer-selective RXR modulator compounds having agonist, partial agonist and/or antagonist activity in the context of an RXR homodimer and/or RXR heterodimers are provided. Also provided are pharmaceutical compositions incorporating such dimer-selective RXR modulator compounds and methods for their therapeutic use.

22. 发明公开

EP1190710A4 PREVENTIVE OR THERAPEUTIC DRUGS FOR DIABETES 审中-公开
标题翻译： VORBEUGENDE ODER THERAPEUTISCHE MEDIKAMENTEFÜR糖尿病
公开(公告)号：EP1190710A4
公开(公告)日：2003-04-02
申请号：EP00927740
申请日：2000-05-10
申请人： SHIONOGI & CO
发明人： YANO TOSHISADA , SAKAGUCHI ISAKO , KATSUURA GORO
IPC分类号： A61K31/18 , A61P3/10 , C07C233/22 , C07C235/34 , C07C275/30 , C07C311/13 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D295/192 , C07D295/26 , C07D333/34 , A61K31/00 , A61K31/33 , C07C27/00 , C07C233/17 , C07C311/04 , C07D209/48 , C07D211/00 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/00 , C07D213/56 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D333/54
CPC分类号： C07D295/192 , A61K31/18 , C07C233/22 , C07C235/34 , C07C275/30 , C07C311/13 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D295/26 , C07D333/34
摘要： Compounds of general formula (I), useful as preventive or therapeutic drugs for diabetes, wherein A is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; B is lower alkyl, optionally substituted aryl, or the like; X1 is -O-, -S-, or -NRa- (wherein Ra is hydrogen or lower alkyl); X?2 is -NRb¿CO-, -CONR?b-, -NRbCONRb¿-, -SO¿2?-, -NR?bSO¿2-, -D-, -D-O-, -D-CO-, -D-SO2-, -D-NRbCO-, or -D-NRbSO2- (wherein D is a divalent heterocyclic group; and Rb is hydrogen or optionally substituted lower alkyl); m is an integer of 0 to 3; and n is an integer of 2 to 5.
摘要翻译：一种用作糖尿病预防或治疗剂的组合物，其含有式（I）化合物：其中，A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; B是低级烷基，任选取代的芳基等; X 1是-O-，-S-或-NR a - ，其中R a是氢或低级烷基; X 2是-NR b CO - ， - CONR b - ， - NR CONR - ， - SO 2 - ， - NR 2 - ， - D - ， - O- ，-D-CO-，-D-SO 2 - ， - NR-CO 2或-NR-NR 2 SO 2 - 其中D为二价杂环基; R b是氢或任选取代的低级烷基; m为0〜3的整数。 n为2〜5的整数。

23. 发明授权

EP0335832B1 Arylhydrazone 有权转让
标题翻译：芳基腙
公开(公告)号：EP0335832B1
公开(公告)日：1993-02-10
申请号：EP89810207.4
申请日：1989-03-16
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Stanek, Jaroslav, Dr. , Caravatti, Giorgio, Dr. , Frei, Jörg, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr.
IPC分类号： C07C281/18 , C07C337/06 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D239/28 , C07D401/04 , C07D213/86 , C07C281/06 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D213/78 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07D239/30 , C07D401/04

24. 发明授权

EP0196184B1 Aryl derivatives 失效转让
标题翻译： ARYL衍生物
公开(公告)号：EP0196184B1
公开(公告)日：1992-09-16
申请号：EP86301895.8
申请日：1986-03-14
申请人： THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED
发明人： Kneen, Geoffrey , Jackson, William Paul , Islip, Peter John , Wates, Peter John
IPC分类号： C07C271/02 , C07C271/06 , C07D213/00 , A61K31/16 , A61K31/33
CPC分类号： C07D213/30 , A01N3/00 , A01N3/02 , C07C275/64 , C07D207/46 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D233/38 , C07D279/12 , C07D333/20 , C07D333/32 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/06

25. 发明公开

EP0277270A3 N-alkylierte quartäre stickstoffhaltige Heterozyklen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in Arzneimitteln 失效
标题翻译： N-烷基季戊四醇杂环化合物，其制备方法及其在药物组合物中的应用
公开(公告)号：EP0277270A3
公开(公告)日：1991-04-10
申请号：EP87111385.8
申请日：1987-08-06
申请人： MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG
发明人： Paradies, Henrich Hasko, Prof. Dr. med.Dr.rer.nat.
IPC分类号： A61K9/10 , A61K47/00 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D241/00 , C07D209/00 , C07D473/00 , C07D231/00 , C07D233/00 , C07D235/00 , C07D277/00
CPC分类号： C07D213/20 , A61K9/0014 , A61K9/1075 , A61K47/186 , C07D213/30 , C07D213/63 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/36 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D241/24 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07D277/62 , C07D473/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04
摘要： Es Wird die Herstellung von 4-, 4-(1,1)- und 3,5 substituierten M-alkyl-Pyridiniumsalzen sowie von 2'-Karboxamid substituierten N(1,4) Diazinium-Verbindungen beschrieben. Diese N + -Tenside haben eine niedrige kritische Micellbildungskonzentration (KMK) von 10 -5 -10 -7 Moi/Liter. Sie können je nach Art und Natur der Anionen Micellen verschiedener Größe und Form bilden. 4-(1,1)-substituierte und 3,5-substituierte N-alkyl-Pyridinium -Verbindungen können Vesikel bestimmter Form und Größe ausbilden. Diese n-alkylierten 1,4-Diazinium- und Pyridiniumverbindungen können als pharmazeutische Wirkstoffe eingesetzt werden.

26. 发明公开

EP0335832A3 Arylhydrazone 有权转让
标题翻译：芳基腙
公开(公告)号：EP0335832A3
公开(公告)日：1989-10-18
申请号：EP89810207.4
申请日：1989-03-16
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Stanek, Jaroslav, Dr. , Caravatti, Giorgio, Dr. , Frei, Jörg, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr.
IPC分类号： C07C281/18 , C07C337/06 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D239/28 , C07D401/04 , C07D213/86 , C07C281/06 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D213/78 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07D239/30 , C07D401/04
摘要： Verbindungen der Formel I
worin A, X₁, X₂, X₃, X₄, Y, Z und R₁-R₆ die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere gegen Tumoren wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.
摘要翻译：其中A，X 1，X 2，X 3，X 4，Y，Z和R 1 -R 6具有在说明书中给出的含义的式I化合物具有有价值的药物性质并且对肿瘤特别有效。它们以本身已知的方式生产。

27. 发明公开

EP0252964A4 CATALYTIC METHOD FOR PRODUCING FLUOROAROMATIC COMPOUNDS USING SUBSTITUTED PYRIDINIUM SALTS. 失效转让
标题翻译：催化工艺用于生产FLUOR芳香族化合物取代吡啶。
公开(公告)号：EP0252964A4
公开(公告)日：1988-07-14
申请号：EP87900770
申请日：1986-12-30
申请人： MALLINCKRODT INC
发明人： CANTRELL GARY L
IPC分类号： C07C25/13 , B01J31/02 , C07B31/00 , C07B39/00 , C07B61/00 , C07C17/00 , C07C17/20 , C07C45/00 , C07C45/63 , C07C49/813 , C07C51/363 , C07C51/567 , C07C51/62 , C07C63/10 , C07C63/22 , C07C67/00 , C07C201/00 , C07C201/12 , C07C205/07 , C07C205/12 , C07C253/00 , C07C313/00 , C07D213/00 , C07D213/26 , C07D213/74 , C07D213/84 , C07D307/89 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/84 , C07B39/00 , C07C17/208 , C07C45/63 , C07C51/363 , C07C51/567 , C07C51/62 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C317/14 , C07D213/26 , C07D307/89 , C07D401/04 , C07C25/13 , C07C205/12 , C07C255/50 , C07C63/70 , C07C63/68

28. 发明公开

EP0247804A2 2-(Alkyloxycarbonyloxyphenyl)-5-alkylpyridine and composition containing same 失效
标题翻译： 2-（烷氧基羰基氧基苯基）-5-烷基吡啶并将其加入到Zusammensetzung中。
公开(公告)号：EP0247804A2
公开(公告)日：1987-12-02
申请号：EP87304554.6
申请日：1987-05-21
申请人： Chisso Corporation
发明人： Inoue, Hiromichi , Inukai, Takashi , Ohno, Kouji , Saito, Shinichi , Miyazawa, Kazutoshi
IPC分类号： C09K19/34 , C07D213/00
CPC分类号： C07D213/30 , C09K19/3444
摘要： Liquid crystal compounds exhibiting smectic phases and useful for display elements have the formula:
in which R 1 and R 2 are each a C 1 -C 20 alkyl group and X is a hydrogen or fluorine atom. A chiral smectic liquid crystal composition comprises at least one compound of formula (I) together with an optically active compound.
摘要翻译：显示出近晶相并可用于显示元件的液晶化合物具有下式：其中R 1和R 2各自为C 1 -C 20烷基，X为氢或氟原子的。手性近晶液晶组合物包含至少一种式（I）化合物与光学活性化合物。

29. 发明公开

EP0196184A2 Aryl derivatives 失效转让
标题翻译：芳基酯衍生物。
公开(公告)号：EP0196184A2
公开(公告)日：1986-10-01
申请号：EP86301895.8
申请日：1986-03-14
申请人： THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED
发明人： Kneen, Geoffrey , Jackson, William Paul , Islip, Peter John , Wates, Peter John
IPC分类号： C07C271/02 , C07C271/06 , C07D213/00 , A61K31/16 , A61K31/33
CPC分类号： C07D213/30 , A01N3/00 , A01N3/02 , C07C275/64 , C07D207/46 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/643 , C07D233/38 , C07D279/12 , C07D333/20 , C07D333/32 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/06
摘要： Novel compounds of formula (I)
wherein:-

k,p and q are independently 0 or 1, provided that when k is 1 then p must also be 1;
Ar represents either:

(i) naphthyl, tetrahydronaphthyl or pyridyl, any of which is optionally substituted by one or more substituents independently selected from C 1-4 alkyl (which may itself optionally be substituted by one or more halogen atoms); C 1-4 alkoxy, halo, nitro, amino, carboxy, C 1-4 alkoxycarbonyl and hydroxy, or
(ii) phenyl optionally substituted by one or more substituents independently selected from phenyl (optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified as optional substituents in (i) above) and said optional substituents specified in (i) above;

L is selected from -(CH 2 ) r -(where r is 1-4), -0-, -CH 2 0-, -CH2S-, -OCH2-, -CONH-, -NHCO-, -CO-and -CH 2 NH-, and,
Ar' represents phenylene, thienylene or pyridylene, any of which may be optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified as optional substituents in definition (i) of Ar;
X represents oxygen, sulphur or carbonyl, provided that at least one atom separates said carbonyl group from any carbonyl group in Q as defined below;
Y is C 1-10 alkylene or C 1-10 alkenylene;
Q represents a non-cyclic moiety selected from groups of formula
in which one of m and n is 0 and the other is 1,
and when n is 1 and m is 0, R 1 and R 2 are independently selected from hydrogen and C 1-4 alkyl, with the possibility that R 2 can also be G 5-7 cycloalkyl,
or when n is 0 and m is 1, R 1 is independently selected from hydrogen, C 1-4 alkyl, groups as defined for Ar above and groups of formula -COR 3 in which R 3 is selected from C 1-4 alkyl (optionally substituted by a carboxy or C 1-4 atkoxycarbonyl group) and groups of formula -N(R 4 )R 5 in which R 4 is hydrogen or C 1 - 4 alkyl and R 5 represents hydrogen C 1-4 alkyl or phenyl optionally substituted by one or more substituents independently selected from those specified as optional substituents in the definition (i) of Ar,
and R 2 is selected from hydrogen, C 1-4 alkyl, amino, C 1-4 alkylamino, di-C 1-4 alkylamino, C 5-7 cycloalkylamino, C 5-7 cycloalkyl (C 1-4 alkyl) amino, anilino, N-C 1-4 alkylanilino and groups as defined for Ar above;
or Q represents a cyclic moiety selected from 1-hydroxy-1,3-dihydro-imidazol-2-one and groups of formula

in which Z represents a C 2 . 5 alkylene chain in which one of the carbon atoms may be replaced by a hetero atom; and salts thereof;
with the proviso that-
when q is 0, k is 0 or 1 and p is 1, Ar is phenyl or naphthyl, either being optionally substituted by one or more substituents as specified in definition (i) of Ar, and X is oxygen or sulphur (in the case when k is 1) Y is C 1-10 alkylene and Q represents said non-cyclic moiety as hereinbefore defined in which one of R' and R 2 is hydrogen or C 1 -4 alkyl;
then the other of R' and R 2 is neither hydrogen nor C 1-4 alkyl. Also described are their preparation, compositions containing them and their use.
摘要翻译：式（I）的新型化合物Ar-（L-Ar'）q-（X）k-（Y）pQ（I）其中：-k，p和q独立地为0或1，条件是当k为1时 p也必须为1; Ar表示：（i）萘基，四氢萘基或吡啶基，其中任何一个任选被一个或多个独立地选自C 1-4烷基（其本身可任选被一个或多个卤素原子取代）的取代基取代，烷氧基，卤素，硝基，氨基，羧基，C 1-4烷氧基羰基和羟基，或（ii）任选被一个或多个独立地选自苯基的取代基取代的苯基（任选被一个或多个独立地选自指定为任选的（i）中的取代基）和上述（i）中规定的任选的取代基; L选自 - （CH 2）r - （其中r为1-4），-O - ， - CH 2 O - ， - CH 2 S - ， - OCH 2 - ， - CONH - ， - NHCO - ， - CO-和-CH 2 NH- 并且Ar'表示亚苯基，亚噻吩基或亚吡啶基，其中任何一个可以任选被一个或多个独立地选自Ar定义（i）中指定的任选取代基的取代基取代; X表示氧，硫或羰基，条件是至少一个原子将所述羰基与如下所定义的Q中的任何羰基分离; Y为C 1-10亚烷基或C 1-10亚烯基; Q表示选自式CHEM>的基团的非环状部分，其中m和n之一为0且另一个为1，当n为1且m为0时，R 1和R 2为独立地选自氢和C 1-4烷基，R 2也可以是C 5-7环烷基的可能性，或当n为0且m为1时，R 1独立地选自氢，C 1- 4烷基，如上定义的基团和式-COR 3的基团，其中R 3选自C 1-4烷基（任选被羧基或C 1-4烷氧基羰基取代）和式 -N（R 4）R 5，其中R 4是氢或C 1-4烷基，R 5代表氢C 1-4烷基或任选被一个或多个独立地选自在Ar和R 2的定义（i）中被指定为任选的取代基的那些选自氢，C 1-4烷基，氨基，C 1-4烷基氨基，二-C 1-4烷基氨基，C 5-7 环烷基氨基，C 5-7环烷基（C 1-4烷基）氨基，苯胺基，NC 1-4烷基苯胺基和上述Ar定义的基团; 或Q表示选自1-羟基-1,3-二氢 - 咪唑-2-酮的环状部分和式的基团，其中Z表示C 2-5亚烷基链，其中一个碳原子可以是被杂原子取代; 及其盐; 条件是：当q为0时，k为0或1，p为1，Ar为苯基或萘基，任选被Ar定义（i）中所定义的一个或多个取代基取代，X为氧或硫（在k为1的情况下）Y为C 1-10亚烷基且Q表示如上所定义的所述非环状部分，其中R 1和R 2中的一个为氢或C 1-4烷基 ; 那么R 1和R 2中的另一个既不是氢也不是C 1-4烷基。还描述了它们的制备方法，含有它们的组合物及其用途。

30. 发明公开

EP0179239A3 7-(Pyridinyl)-/-alkyl-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid having antibacterial activity and preparation thereof 失效
标题翻译： 7-（吡啶基） - / - 烷基-1,4-二氢-4-氧杂-3-喹啉羧酸具有抗菌活性及其制备方法
公开(公告)号：EP0179239A3
公开(公告)日：1986-08-13
申请号：EP85111049
申请日：1985-09-02
申请人： STERLING DRUG INC.
发明人： Lesher, George Yohe , Daum, Sol Jacob , Baldev, Singh
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/26 , A61K31/47 , C07D211/90 , C07D213/00 , C07D213/38 , C07D491/052 , C07D215/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D213/26
摘要： 1-Ethyt-6-ftuoro-1,4-dihydro-7-(2,6-dimethy)-4-pyridinyt)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid or salt thereof, a novel compound useful highly potent antibacterial agent with a broad spectrum of anti-microbial activity, is prepared by nitrating the corresponding 6-desfluoro compound to produce the corresponding 6-nitro compound, reducing the latter compound to produce the corresponding 6-amino compound and converting the 6-amino via its diazonium salt to said 6-fluoro compound. Said novel acid is also prepared via intermediates prepared by heating 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid to produce a mixture of 4-(2-fluorophenyl)-2,6-di-methylpyridine and 2,4-dimethyl-5H-[1]benzopyrano[3,4-c)pyridin-5-one, separating the components of said mixture and nitrating 4-(2-fluorophenyl)-2,6-dimethylpyridine to produce 4-(2-fluoro-5-nitrophenyl)-2,6-dimethylpyridine.
摘要翻译： 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（2,6-二甲基-4-吡啶基）-4-氧代-3-喹啉甲酸或其盐，具有高效抗菌剂的新型化合物通过硝化相应的6-脱氟化合物制备相应的6-硝基化合物，还原后一种化合物以产生相应的6-氨基化合物并通过其重氮盐转化6-氨基来制备广谱的抗微生物活性与所述6-氟化合物反应。所述新型酸还可以通过加热4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸制备的中间体制备4-（2-氟苯基）-2,6-二 - 甲基吡啶和2,4-二甲基-5H- [1]苯并吡喃并[3,4-c]吡啶-5-酮，分离所述混合物的组分并硝化4-（2-氟苯基）-2,6-二甲基吡啶，产生 4-（2-氟-5-硝基苯基）-2,6-二甲基吡啶。

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