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    • 29. 发明公开
    • Benzocycloheptanderivate als selektiv wirksame Estrogene
    • EP2048126A1
    • 2009-04-15
    • EP07075893.3
    • 2007-10-11
    • Bayer Schering Pharma AG
    • Wyrwa, Ralf, Dr.Peters, Olaf, Dr.Bohlmann, Rolf, Dr.Droescher, Peter, Dr.Prelle, Katja, Dr.Fritzemeier, Karl-Heinrich, Dr.Muhn, Hans-Peter, Dr.
    • C07C39/14C07C39/23C07C39/42A61K31/05A61K31/055A61P5/30A61P15/00
    • C07C39/23C07C39/17C07C43/23C07D333/16
    • Die vorliegende Erfindung beschreibt nicht-steroidale Verbindungen der allgemeinen Formel (I)

      worin
      A

      bedeutet worin
      X 1 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 3 -C 6 )Cyclo-alkyl-O, (C 1 -C 14 )Acyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, und
      X 2 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein H, Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, als Estrogene.
    • 苯并环庚烯衍生物(I)是新的。 式(I)的苯并环庚烯衍生物是新的。 虚线:可选债券; A:苯基(被X 1和X 2取代); (1-4C)烷基,(1-4C)烷基-O,(3-6C)环烷基-O,(1-4C)酰基-O,(1-4C)烯基,(1-4C )炔基,全氟(1-4C)烷基,CHO或CN; (1-4C)烷基,(1-4C)烷基-O,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟 - (1-4C)烷基,CHO或CN; (1-4C)烷基,(3-6C)环烷基或(1-4C)酰基; R 3H或F; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟 - (1-4C)烷基,甲硅烷基(1-4C)烷基,卤素或腈; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟(1-4C)烷基,全氟 - (1-4C)烯基,(1-4C)烷基 - O,(杂)芳基或CN;或R 5x + R 5yO,S,= CHZ, - (2-4C)烷二基,(2-6C)亚烯基或-OCH 2 - Z:H,(1-4C)烷基或(1-4C)烯基; (1-4C)烷基,(1-4C)烯基,(1-4C)炔基,全氟(1-4C)烷基或全氟(1-4C)烯基;或R 5y + R 6bond - ( 1-4C)烷二基或(2-6C)亚烯基; R 7x和R 7yH,(1-4C) - 烷基,(1-4C)烯基或(1-4C)炔基;或R 7x + R 7y-(2-4C)烷二基或(2-6C)亚烯基; 或R 7y + R 6bond,(1-4C)烷二基或(2-6C)烯二基。 活动:抗衰老; 妇科; 内分泌根; 催眠; 神经保护; Uropathic; 抗抑郁药; 止痛; 抗脂溢; 皮肤; 心血管根; 抗动脉硬化; 低血压; 呼吸根; 精神药物; 抗炎; 免疫抑制; 抗风湿; 抗关节炎; 抑制细胞生长; 避孕。 作用机制:雌激素受体(ERalpha和ERbeta)调节剂。 测试6-(4-羟基-2-甲基 - 苯基)-5-丙基-8,9-二氢-7H-苯并环庚烯-2-醇(a1)的体外(ERα)和(ERβ)调节 在使用酵母转录因子GAL4的测定中的活性,其中GAL4-类固醇激素受体嵌合体在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中共转染并与报道构建体稳定表达。 将结果与17b-雌二醇的效力进行比较,其在ERalpha和ERbeta处显示出100%的效力。 观察到(a1)分别在ERalpha和ERbeta处显示出43%和78%的效力。
    • 30. 发明公开
    • 11BETA-BENZALDOXIME DERIVATIVES OF D-HOMOOESTRA-4,9-DIEN-3-ONES
    • D-大蒜-4,9-二烯-3-酮的11BETA-苯甲醛异构体衍生物
    • EP2027141A1
    • 2009-02-25
    • EP06819034.7
    • 2006-12-06
    • Bayer Schering Pharma AG
    • RING, SvenSCHUBERT, GerdSOBEK, Lothar
    • C07J41/00A61K31/565A61P5/46
    • C07J41/0083
    • The present patent application relates to 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones of Formula (I): wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl, C1-C6-acyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, C1-C4-alkylthiocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonyl or arylaminocarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl or C1-C6-acyl group. Compounds of Formula (I) bind more strongly to the glucocorticoid receptor than to the progesterone receptor and are effective antiglucocorticoids. According to the invention, they are suitable for the treatment and/or prevention of symptoms and/or diseases that are attributable to an androgen deficiency induced by glucocorticoids, especially cortisol.
    • 本专利申请涉及式(I)的D-高雌甾-4,9-二烯-3-酮的11β-苯甲醛肟衍生物:其中R 1为氢原子或C 1 -C 6烷基,C 1 -C 6酰基, C 1 -C 4烷硫基羰基,C 1 -C 6烷基氨基羰基或芳基氨基羰基; 并且R 2是氢原子或C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6酰基。 式(I)化合物与糖皮质激素受体的结合强于孕酮受体,并且是有效的抗糖皮质激素。 根据本发明,它们适用于治疗和/或预防可归因于由糖皮质激素特别是皮质醇诱导的雄激素缺乏的症状和/或疾病。