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1. 发明公开

EP2048126A1 Benzocycloheptanderivate als selektiv wirksame Estrogene 审中-公开
公开(公告)号：EP2048126A1
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：EP07075893.3
申请日：2007-10-11
申请人： Bayer Schering Pharma AG
发明人： Wyrwa, Ralf, Dr. , Peters, Olaf, Dr. , Bohlmann, Rolf, Dr. , Droescher, Peter, Dr. , Prelle, Katja, Dr. , Fritzemeier, Karl-Heinrich, Dr. , Muhn, Hans-Peter, Dr.
IPC分类号： C07C39/14 , C07C39/23 , C07C39/42 , A61K31/05 , A61K31/055 , A61P5/30 , A61P15/00
CPC分类号： C07C39/23 , C07C39/17 , C07C43/23 , C07D333/16
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt nicht-steroidale Verbindungen der allgemeinen Formel (I)

worin
A

bedeutet worin
X 1 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 3 -C 6 )Cyclo-alkyl-O, (C 1 -C 14 )Acyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, und
X 2 ein oder mehrere Gruppen am Phenylring bedeutet und unabhängig von einander ein H, Halogen, OH, (C 1 -C 4 )Alkyl-, (C 1 -C 4 )Alkyl-O-, (C 1 -C 4 )Alkenyl-, (C 1 -C 4 )Alkinyl-, Perfluor(C 1 -C 4 )Alkylrest, -CHO oder CN darstellt, als Estrogene.
摘要翻译：苯并环庚烯衍生物（I）是新的。式（I）的苯并环庚烯衍生物是新的。虚线：可选债券; A：苯基（被X 1和X 2取代）; （1-4C）烷基，（1-4C）烷基-O，（3-6C）环烷基-O，（1-4C）酰基-O，（1-4C）烯基，（1-4C ）炔基，全氟（1-4C）烷基，CHO或CN; （1-4C）烷基，（1-4C）烷基-O，（1-4C）烯基，（1-4C）炔基，全氟 - （1-4C）烷基，CHO或CN; （1-4C）烷基，（3-6C）环烷基或（1-4C）酰基; R 3H或F; （1-4C）烷基，（1-4C）烯基，（1-4C）炔基，全氟 - （1-4C）烷基，甲硅烷基（1-4C）烷基，卤素或腈; （1-4C）烷基，（1-4C）烯基，（1-4C）炔基，全氟（1-4C）烷基，全氟 - （1-4C）烯基，（1-4C）烷基 - O，（杂）芳基或CN;或R 5x + R 5yO，S，= CHZ， - （2-4C）烷二基，（2-6C）亚烯基或-OCH 2 - Z：H，（1-4C）烷基或（1-4C）烯基; （1-4C）烷基，（1-4C）烯基，（1-4C）炔基，全氟（1-4C）烷基或全氟（1-4C）烯基;或R 5y + R 6bond - （ 1-4C）烷二基或（2-6C）亚烯基; R 7x和R 7yH，（1-4C） - 烷基，（1-4C）烯基或（1-4C）炔基;或R 7x + R 7y-（2-4C）烷二基或（2-6C）亚烯基; 或R 7y + R 6bond，（1-4C）烷二基或（2-6C）烯二基。活动：抗衰老; 妇科; 内分泌根; 催眠; 神经保护; Uropathic; 抗抑郁药; 止痛; 抗脂溢; 皮肤; 心血管根; 抗动脉硬化; 低血压; 呼吸根; 精神药物; 抗炎; 免疫抑制; 抗风湿; 抗关节炎; 抑制细胞生长; 避孕。作用机制：雌激素受体（ERalpha和ERbeta）调节剂。测试6-（4-羟基-2-甲基 - 苯基）-5-丙基-8,9-二氢-7H-苯并环庚烯-2-醇（a1）的体外（ERα）和（ERβ）调节在使用酵母转录因子GAL4的测定中的活性，其中GAL4-类固醇激素受体嵌合体在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中共转染并与报道构建体稳定表达。将结果与17b-雌二醇的效力进行比较，其在ERalpha和ERbeta处显示出100％的效力。观察到（a1）分别在ERalpha和ERbeta处显示出43％和78％的效力。

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