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11. 发明公开

EP0864576A1 Neue Amidophosphin-Phosphinit-Verbindungen 失效
标题翻译：新型亚磷酰膦 - 膦腈 - 维生素
公开(公告)号：EP0864576A1
公开(公告)日：1998-09-16
申请号：EP98103615.5
申请日：1998-03-02
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Burkart, Wolfgang , Scalone, Michelangelo , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07F9/46 , C07F15/00 , B01J31/18 , C07B53/00 , C07F9/6568 , C07F9/655
CPC分类号： C07F15/008 , B01J31/188 , B01J2231/645 , B01J2531/80 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/824 , B01J2531/827 , C07B53/00 , C07F9/46 , C07F9/65515 , C07F9/6568 , C07F15/004 , C07F15/0053 , C07F15/0066
摘要： Neue chirale, in (R)- und (S)-Form vorliegende Amidophosphin-Phosphinit-Verbindungen der allgemeinen Formel
worin R 1 Alkyl, Cycloalkyl oder Aralkyl, R 2 Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl oder Aryl und R 3 und R 4 unabhängig voneinander Alkyl, Cycloalkyl, Aralkyl, Aryl oder Heteroaryl, oder R 3 und R 4 zusammen mit dem jeweiligen Phosphoratom eine 9-Dibenzophospholyl-, 9-Phosphabicyclo[3.3.1]nonyl- oder 9-Phosphabicyclo[4.2.1]nonylgruppe bedeuten und * ein chirales Zentrum bezeichnet, werden durch Umsetzung einer Verbindung der allgemeinen Formel R 1 C(OH)-CONHR 2 (III) mit einem disubstituierten Chlorphosphan der allgemeinen Formel R 3 R 4 PCl (IV) in einem Lösungsmittel und in Anwesenheit einer Base hergestellt. Als Liganden bilden die erfindungsgemässen Amidophosphin-Phosphinit-Verbindungen Komplexe mit Uebergangsmetallen der Gruppe VIII, insbesondere mit Rhodium, Iridium, Ruthenium und Palladium, und gegebenenfalls mit weiteren Liganden, und solche Komplexe sind ebenfalls Gegenstand der vorliegenden Erfindung; sie sind als Katalysatoren für enantioselektive Reaktionen, insbesondere für asymmetrische Hydrierungen, enantioselektive Wasserstoffverschiebungen und allylische Substitutionsreaktionen, verwendbar.
摘要翻译：（R） - 和（S） - 氨基膦 - 膦酸盐化合物（I）是新的：R 1 = 2-8C烷基; 3-8C环烷基; 或芳基1-4C烷基; R 2 = 1-8C烷基; 3-8C环烷基; 芳基1-4C烷基; 或芳基; R 3，R 4 = 1-8C烷基; 3-8C环烷基; 芳基1-4C烷基; 芳基; 或杂芳基; 或PR 3 R 4形成9-二苯并磷酰基，9-磷杂双环[3,3,3]壬基或9-磷杂双环[4.2.1]壬基; 星号=手征中心。还要求保护的是由（I）和VIII族金属和任选的其它配体形成的络合物。

12. 发明公开

EP0787711A2 Verfahren zur Herstellung von alpha,beta-ungesättigten Carbonsäuren 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von alpha，beta-ungesättigtenCarbonsäuren
公开(公告)号：EP0787711A2
公开(公告)日：1997-08-06
申请号：EP97100843.8
申请日：1997-01-21
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Foricher, Joseph , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07C51/377 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/115
CPC分类号： C07C51/377 , C07C51/36 , C07C57/60 , C07C59/48
摘要： α,β-ungesättigten Säuren der allgemeinen Formel
worin R 1 C 1 -C 5 -Alkyl Ar einen Arylrest, welcher gegebenenfalls ein- oder mehrfach mit Halogen, Phenyl, C 1 -C 5 -Alkyl, C 1 -C 5 -Alkoxy, perfluoriertem C 1 -C 5 -Alkyl oder perfluoriertem C 1 -C 5 -Alkoxy substituiert sein kann, bedeuten,werden aus neuen oder bekannten Verbindungen der Formel
erhalten.Die Verbindung III können durch asymmetrische Hydrieung in entsprechende optisch aktive, gesättigte Säuren überführt werden.
摘要翻译：式（R1）2C = C（Ar）COOH（I）的2-芳基-3-烷基-2-烯酸的制备包括使式（R1（Ⅳ）的2-羟基-3-烷基-3-羟基 - ）OHC-CH（Ar）COOH（II），使用强酸在0-40℃，任选在溶剂中。 R1 = 1-5C烷基; Ar =任选被1个或多个卤素，苯基或任选全氟化的1-5C烷基或1-5C烷氧基取代的芳基。当Ar =被F，Cl或Br对位取代的苯基时，式（II）的醇是新的; R1 = Me或Et）。（I）从US4409397已知。

13. 发明授权

EP0979824B1 Process for the preparation of substituted piperidine-epoxides 有权
标题翻译：一种制备取代的piperidinepoxiden过程
公开(公告)号：EP0979824B1
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：EP99115244.8
申请日：1999-08-02
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Gueller, Rolf , Lohri, Bruno , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07D491/08 , C07D211/70 , C07D211/52 , C07D211/74
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D211/74

14. 发明授权

EP0798289B1 Alpha-Iminocarbonsäurederivate 失效
标题翻译：阿尔法Iminocarbonsäurederivate
公开(公告)号：EP0798289B1
公开(公告)日：2001-03-07
申请号：EP97104673.5
申请日：1997-03-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Broger, Emil Albin , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07C251/12 , C07C227/32
CPC分类号： C07C251/12 , C07C227/32

15. 发明公开

EP0787711A3 Verfahren zur Herstellung von alpha,beta-ungesättigten Carbonsäuren 失效
标题翻译：一种用于α，β-不饱和羧酸的制备方法
公开(公告)号：EP0787711A3
公开(公告)日：1998-01-07
申请号：EP97100843.8
申请日：1997-01-21
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Foricher, Joseph , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07C51/377 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/115
CPC分类号： C07C51/377 , C07C51/36 , C07C57/60 , C07C59/48
摘要： α,β-ungesättigten Säuren der allgemeinen Formel
worin R 1 C 1 -C 5 -Alkyl Ar einen Arylrest, welcher gegebenenfalls ein- oder mehrfach mit Halogen, Phenyl, C 1 -C 5 -Alkyl, C 1 -C 5 -Alkoxy, perfluoriertem C 1 -C 5 -Alkyl oder perfluoriertem C 1 -C 5 -Alkoxy substituiert sein kann, bedeuten,werden aus neuen oder bekannten Verbindungen der Formel
erhalten.Die Verbindung III können durch asymmetrische Hydrieung in entsprechende optisch aktive, gesättigte Säuren überführt werden.

16. 发明公开

EP0798289A1 Alpha-Iminocarbonsäurederivate 失效
标题翻译：阿尔法Iminocarbonsäurederivate
公开(公告)号：EP0798289A1
公开(公告)日：1997-10-01
申请号：EP97104673.5
申请日：1997-03-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Broger, Emil Albin , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07C251/12 , C07C227/32
CPC分类号： C07C251/12 , C07C227/32
摘要： Die neuen optisch aktiven α-Iminocarbonsäurederivate der Formel
worin

R für OH, NH 2 , nieder-Alkyl-NH oder Phenyl-niederalkyl-NH, insbesondere für
steht, speziell:

(S)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(R)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(S)-3,3-Dimethyl-N-[(S)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
(S)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
(S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid, sowie
(R)-3,3-Dimethyl-N-[(R)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
(R)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
(R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid
können in die entsprechenden α-Aminocarbonsäurederivate katalytisch hydriert werden. Letztere sind Zwischenprodukte in der Synthese von therapeutischen Pseudopeptiden.
摘要翻译：下式：其中R代表OH，NH 2，低级 - 烷基-NH，或苯基 - 低级 - 烷基-NH的新的光学活性α-Iminocarbonsäurederivate，特别是，特别是：（S）-3,3-，N-三甲基-2-（1- -phenylethylimino）丁酰胺，（R）-3,3-，N-三甲基-2-（1- phenylethylimino） - 丁酰胺，（S）-3,3-二甲基-N - [（S）-1-苯乙基] - 2-（1- phenylethylimino） - 丁酰胺，（S）-3,3-二甲基-2-（1- phenylethylimino） - 丁酸，（S）-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-（1- -phenylethylimino） - 丁酰胺和（S）-3,3-二甲基-2-（1- phenylethylimino） - 丁酰胺，和（R）-3,3-二甲基-N - [（R）-1-苯乙基] -2- - （1- phenylethylimino） - 丁酰胺，（R）-3,3-二甲基-2-（1- phenylethylimino） - 丁酸，（R）-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-（1- phenylethylimino） - 丁酰胺和（R）（ - 丁酰胺可被催化氢化成相应的α氨基羧酸-3,3-二甲基-2- -1- phenylethylimino）。后者是合成治疗性假肽的中间体。

17. 发明公开

EP0667350A1 Water-soluble phosphine-derivatives 失效
标题翻译： Wasserlösliche磷腈衍生物。
公开(公告)号：EP0667350A1
公开(公告)日：1995-08-16
申请号：EP95101105.5
申请日：1995-01-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Lalonde, Michel , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07F9/50 , C07F15/00 , B01J31/24
CPC分类号： C07F15/008 , B01J31/2226 , B01J31/2295 , B01J31/2409 , B01J31/2452 , B01J2231/645 , B01J2531/0266 , B01J2531/80 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/824 , B01J2531/827 , B01J2531/96 , B01J2540/225 , B01J2540/32 , B01J2540/64 , C07B53/00 , C07F9/5022 , C07F15/0053
摘要： The invention is concerned with novel water-soluble racemic or optically active compounds of formulae
and
wherein

R 1 ,R 2 , R 3 and R 4 independently signify lower alkyl or lower alkoxy;
m and n are 0, 1 or 2;
X signifies hydrogen, an alkali metal, the equivalent of an earth alkali metal or an ammonium ion;

with the provisio that R 3 and R 4 are not located at postion 3 or 3'.
The invention is also concerned with a process for the manufacture of such compounds, complexes of such compounds with a metal of Group VIII and with the use of these complexes as catalyst for asymmetric hydrogenation and for enantioselective hydrogen displacement in prochiral allylic systems.
摘要翻译：本发明涉及式（CHEM）的新型水溶性外消旋或光学活性化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地表示低级烷基或低级烷氧基; m和n分别为0,1或2; X表示氢，碱金属，相当于碱土金属或铵离子; 条件是R 3和R 4不位于位置3或3'。本发明还涉及制备这种化合物的方法，这种化合物与第VIII族金属的配合物以及这些配合物作为不对称氢化的催化剂和前手性烯丙基体系中的对映选择性氢置换的方法。

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