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    • 127. 发明公开
    • Verbindungen und Verfahren für gezieltes Photoaffinitätslabeling von Biomolekülen
    • Verbindungen und Verfahrenfürgezieltes Photoaffinittstseling vonBiomolekülen。
    • EP0578145A1
    • 1994-01-12
    • EP93110573.8
    • 1993-07-02
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • Barner, RichardHuber, WalterHübscher, JosefHurst, JürgSchlatter, Daniel
    • C07C247/16C07C323/25C07D213/71C07D207/416C07D207/404C07D207/46G01N33/532
    • C07D207/416C07C247/18G01N33/532
    • Die Erfindung betrifft neue heterotrifunktionelle Verbindungen, die eine chemisch reaktive Gruppe R, eine photochemisch reaktive Gruppe Ar-N³ und eine reduktiv spaltbare S-S-(X₂)-Gruppe enthalten. Die chemisch reaktive Gruppe und die photochemisch reaktive Gruppe sind durch eine Spacer-Gruppe getrennt, die eine Disulfidgruppe enthält. Die wasserlöslich machenden Gruppen sind z.B. Carbon- oder Sulfonsäuren oder Derivate davon, welche entweder am aromatischen Ring oder an der Spacer-Gruppe zwischen aromatischem Ring und der spaltbaren SS-Gruppe angebracht sind.
      Die Verbindungen ermöglichen ein neues Photoaffinitätslabeling-Verfahren von Biomolekülen, wobei das markierte Biomolekül seine Wasserlöslichkeit bewahrt und das Markierungsmolekül nach der Verankerung auf der Oberfläche des Biomoleküls bevorzugt frei in die Lösung ragt.
      Am Beispiel der Funktionalisierung von Biomolekülen durch Einführung einer Alkylthiolfunktion als spezielle Ausführungsform eines Photoaffinitätslabeling-Verfahrens wird der vorteilhafte Einsatz dieser Verbindungen erläutert.
    • 本发明涉及含有化学反应性基团R,光化学反应性基团Ar-N 3和可还原裂解的S-S-(X 2)基团的新型异三官能化合物。 化学反应性基团和光化学反应性基团被含有二硫基的间隔基隔开。 水溶性基团是例如。 羧酸或磺酸或其衍生物,其连接到芳族环或芳族环和可切割SS基团之间的间隔基。 这些化合物使得生物分子的新的光亲和标记方法成为生物分子的新的光亲和标记方法,标记的生物分子保持其水溶性和标记分子,在锚定到生物分子的表面之后,优​​选地自由地投射到溶液中。 解释这些化合物的有利用途,例如通过引入烷基硫醇官能团作为光亲和标记方法的特殊实施方案的官能化生物分子。