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91. 发明授权

EP0170280B1 Novel intermediates and process for the preparation of 3-acylamino-1-hydroxy-2-azetidinones 失效
标题翻译：新型中间体和3-亚氨基-1-羟基-2-氮杂环丁烷的制备方法
公开(公告)号：EP0170280B1
公开(公告)日：1990-12-05
申请号：EP85109655.2
申请日：1985-08-01
申请人： E.R. Squibb & Sons, Inc.
发明人： Mueller, Richard H. , Drossard, Jakob-Matthias , Ermann, Peter H.
IPC分类号： C07D205/08 , C07D417/12
CPC分类号： C07D209/48 , C07C239/20 , C07C271/22 , C07D205/085 , C07D417/12 , Y02P20/55

92. 发明授权

EP0188816B1 Novel beta-lactams and their production 失效
标题翻译：新的BETA-LACTAMS及其生产
公开(公告)号：EP0188816B1
公开(公告)日：1990-10-17
申请号：EP85116610.8
申请日：1985-12-27
申请人： SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED
发明人： Sunagawa, Makoto , Sasaki, Akira , Goda, Koshiro
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18 , C07D487/04
CPC分类号： C07F9/5728 , C07D205/08 , C07D477/04 , C07F7/186 , Y02P20/55

93. 发明公开

EP0381330A1 Fungicides 失效
标题翻译：杀菌剂
公开(公告)号：EP0381330A1
公开(公告)日：1990-08-08
申请号：EP90300457.0
申请日：1990-01-17
申请人： ZENECA LIMITED
发明人： Crowley, Patrick Jelf , Glen, Alasdair Thomas , Spence, Rosamund, Alison
IPC分类号： C07C237/42 , C07C233/60 , C07C271/26 , C07C317/28 , C07C275/40 , C07C251/32 , C07C327/38 , C07D205/08 , A01N37/22 , A01N47/20 , A01N47/30
CPC分类号： C07D295/192 , A01N37/46 , A01N43/44 , A01N47/20 , A01N47/30 , A01N53/00 , C07C237/42 , C07C259/10 , C07C271/28 , C07C275/42 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C2601/02 , C07D205/08
摘要： Fungicidal compounds of the formula (I):
in which A and B are independently H, fluoro, chloro, bromo, C₁₋₄ alkyl, C₁₋₄ alkoxy or halo(C₁₋₄)alkyl provided that both are not H; D and E are independently H or fluoro; R¹ is H, C₁₋₄ alkyl or C₁₋₄ alkoxy; R² is C₁₋₄ alkyl, C₁₋₄ alkoxy or optionally substituted phenyl, or R¹ and R² together with the nitrogen atom to which they are attached join to form a morpholine, piperidine, pyrrolidine or azetidine ring which is optionally substituted with C₁₋₄ alkyl; R³ is H; R⁴ is trichloromethyl, C₂₋₈ alkyl (optionally substituted with halogen, C₁₋₈ alkoxy or R′S(O) n in which R′ is C₁₋₄ alkyl, C₂₋₄ alkenyl or C₂₋₄ alkynyl and n is 0, 1 or 2), cyclopropyl (optionally substituted with halogen or C₁₋₄ alkyl), C₂₋₈ alkenyl, C₂₋₈ alkynyl, C₁₋₈ alkoxy, mono- or di(C₁₋₄)alkyl- amino or the group, R˝ON=C(CN) in which R˝ is C₁₋₄ alkyl, or R³ and R⁴ together with the group C(O)N to which they are attached join to form an azetidin-2-one ring which is optionally substituted with halogen or C₁₋₄ alkyl; and X and Y are independently oxygen or sulphur.
摘要翻译：式（I）的杀真菌化合物：其中A和B独立地为H，氟，氯，溴，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或卤代（C 1-4）烷基，条件是两者都不是H; D和E独立地为H或氟; R 1是H，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; R 2是C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或任选取代的苯基，或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成吗啉，哌啶，吡咯烷或氮杂环丁烷环，其任选被C 1-4 烷基; R 3是H; R 4是三氯甲基，C 2-8烷基（任选被卤素，C 1-8烷氧基或R'S（O）n取代，其中R'是C 1-4烷基，C 2-4链烯基或C 2-4炔基，n是0， 1或2），环丙基（任选地被卤素或C 1-4烷基取代），C 2-8链烯基，C 2-8炔基，C 1-8烷氧基，单或二（C 1-4）烷基氨基或基团R 其中R 6为C 1-4烷基，或者R 3和R 4与它们所连接的基团C（O）N一起连接形成任选地被下列基团取代的氮杂环丁烷-2-酮环卤素或C 1-4烷基; 并且X和Y独立地是氧或硫。

94. 发明授权

EP0127541B1 Salts of amino-beta-lactamic acids and process for the preparation thereof 失效
标题翻译：氨基酸 - 乳酸的盐及其制备方法
公开(公告)号：EP0127541B1
公开(公告)日：1990-08-01
申请号：EP84401077.7
申请日：1984-05-24
申请人： GEMA S.A.
发明人： Palomo Coll, Alberto , Cabré Castellvi, Juan , Palomo Coll, Antonio Luis
IPC分类号： C07D501/18 , C07D205/08 , C07D487/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07C279/04 , C07D205/085 , C07D477/08 , C07D487/04 , C07F9/5683

95. 发明公开

EP0371875A2 Process for preparing 4-acetoxyazetidinones 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 4-Acetoxyazetidinonen。
公开(公告)号：EP0371875A2
公开(公告)日：1990-06-06
申请号：EP89403298.6
申请日：1989-11-28
申请人： Takasago International Corporation
发明人： Saito, Takao , Kumobayashi, Hidenori
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/186 , C07D205/08
摘要： A simplified process for preparing 4-acetoxyazetidinones of formula (I):
wherein Z is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a hydroxyethyl group which may or may not be protected is disclosed. According to the invention, azetidinones of formula (II):
wherein Z has the same meaning as defined above and Y is a hydrogen atom or a carboxyl group is reacted with acetic acid and an oxidizing agent in the presence of a ruthenium compound as a catalyst.
摘要翻译：公开了制备式（I）的4-乙酰氧基氮杂环丁酮的简化方法：其中Z是氢原子，低级烷基或可以不被保护的羟乙基。根据本发明，式（II）的氮杂环丁酮：其中Z具有与上述相同的含义，Y是氢原子或羧基与乙酸和氧化剂在钌化合物的存在下反应作为催化剂。

96. 发明授权

EP0171159B1 Substituted azetidinone compounds, their preparation, and medicaments containing them 失效
标题翻译：取代的AZETIDINONE化合物，其制备和含有它们的药物
公开(公告)号：EP0171159B1
公开(公告)日：1990-05-30
申请号：EP85304532.6
申请日：1985-06-25
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： Tamura, Toshinari , Yoshida, Makoto , Tsukamoto, Shin-ichi , Iwamoto, Hidenori , Yamamoto, Minoru , Kagami, Soichi
IPC分类号： C07K5/08 , C07D205/08 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0821 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07F7/10

97. 发明公开

EP0369691A2 Process for preparing optically active 3-hydroxybutanoic acid 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von optisch aktiver 3-Hydroxybuttersäure。
公开(公告)号：EP0369691A2
公开(公告)日：1990-05-23
申请号：EP89311651.7
申请日：1989-11-10
申请人： Takasago International Corporation
发明人： Sayo, Noboru , Saito, Takao , Okeda, Yoshiki , Nagashima, Hiroyuki , Kumobayashi, Hidenori
IPC分类号： C07C231/18 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D205/08
CPC分类号： C07C231/18 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： For preparing an optically active 3-hydroxybutanoic acid of formula:
wherein R¹ represents a protective group of carboxylic acid, and R² represents hydrogen, C1-4 alkyl which may be substituted with halogen, C1-4 alkoxy or a phenyl or benxyloxy which may each be substituted with a C1-4 alkyl or alkoxy;
a 3-oxobutanoic acid ester of formula:
wherein R¹ and R² are as defined above,
preferably in a halogenated hydrocarbon solvent under H₂ pressure of 10-150 kg/cm² at 15-100°C for 10-40 hours, is asymmetrically hydrogenated in the presence as a catalyst of a ruthenium-optically active phosphine complex, preferably a 'BINAP' tertiary phosphine complex.
The compound (I) can be used for synthesizing in 5 steps a 4-acetoxyazetidin-2-one derivative, a useful intermediate for obtaining penem antibiotics.
The synthesis of (I) is carried out economically from (II) which is easily prepared from an aceto-acetic ester.
摘要翻译：制备式：的光学活性3-羟基丁酸，其中R 1表示羧酸保护基，R 2表示氢，可被卤素取代的C 1-4烷基，C 1-4 烷氧基或苯基或苯氧基，其各自可被C 1-4烷基或烷氧基取代; 其中R 1和R 2如上定义的3-氧代丁酸酯，优选在卤代烃溶剂中，在10-100kg / cm 2的氢气压力下，在15-100℃ 在钌光学活性膦配合物，优选“BINAP”叔膦络合物的催化剂存在下，DEG不对称氢化10-40小时。化合物（I）可以用于以5个步骤合成4-乙酰氧基氮杂环丁烷-2-酮衍生物，其是获得penin抗生素的有用中间体。（I）的合成从（II）经济地进行，其易于由乙酰 - 乙酸酯制备。

98. 发明授权

EP0093376B1 1-Sulfo-2-azetidinone derivatives, their production and use 失效
标题翻译： 1-SULFO-2-AZETIDINONE衍生物及其生产和使用
公开(公告)号：EP0093376B1
公开(公告)日：1990-03-21
申请号：EP83104061.3
申请日：1983-04-26
申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.
发明人： Kishimoto, Shoji , Matsuo, Taisuke , Ochiai, Michihiko
IPC分类号： C07D205/08 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D401/06 , C07D413/14 , C07D277/40 , C07D277/42 , A61K31/365 , A61K31/42 , A61K31/425
CPC分类号： C07D277/587 , C07D205/085 , C07D311/22 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07F7/10

99. 发明公开

EP0336143A1 A new process for carbapenem intermediates 失效
标题翻译： VerbahrenfürCarbapenem-Zwischenprodukte。
公开(公告)号：EP0336143A1
公开(公告)日：1989-10-11
申请号：EP89104433.1
申请日：1989-03-13
申请人： SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人： Uyeo, Shoichiro
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18 , C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/04 , C07D205/08 , C07F7/186 , Y02P20/55
摘要： A novel intermediate for synthesizing 1β-alkyl-1-carbapenem, i.e., 4β-(1β-alkyl-2-carboxyprop-2-enyl)-azetidin-2-one ( II ), is prepared stereoselectively by treating 4-(leaving group substituted)azetidin-2-one ( I ) with trans-2-(leaving group substituted)methyl-3-alkylacrylic acid ( III ) and a reducing metal.

wherein, R 1 is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl;
R 2 is optionally substituted alkyl;
R 3 is hydrogen or a carboxy-protecting group; and
R 4 and R 5 each is a leaving group.
摘要翻译：用于合成1β-烷基-1-碳青霉烯（即4β-（1β-烷基-2-羧基-2-丙烯基）氮杂环丁烷-2-酮（II））的新型中间体是立体选择性地通过将4-（离去基团取代的）氮杂环丁烷-2-酮（I）与反式-2-（离去基团取代的）甲基-3-烷基丙烯酸（III）和还原金属。其中，R 1是氢，烷基或取代的烷基; R 2是任选取代的烷基; R 3是氢或羧基保护基; R 4和R 5各自为离去基团。

100. 发明公开

EP0279781A3 Verfahren zur Herstellung von 4-Acetoxy-3-hydroxyethyl-azetidinon 失效
标题翻译：制备4-乙酰氧基-3-羟基乙酸乙酯的方法
公开(公告)号：EP0279781A3
公开(公告)日：1989-07-26
申请号：EP88810083.1
申请日：1988-02-11
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Sedelmeier, Gottfried, Dr. , Bersier, Jacques, Dr.
IPC分类号： C07D205/08 , C07D307/32 , C07D307/68
CPC分类号： C07D205/08 , C07D307/68
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verfahren zur Herstellung von 4-Acetoxy-3-hydroxyethyl-azetidinon der Formel
insbesondere von 4(R)-Acetoxy-3(R)-(1'(R)-hydroxyethyl)-2-azetidinon, aus enantiomerenreinen Verbindungen der Formel
worin R 1 Niederalkyl und Z 1 Amino, Arylmethylamino, Acylamino oder Azido bedeuten, durch Reduktion der C=C-Doppelbindung und gegebenenfalls der Arylmethylamino- oder Azidogruppe mit Wasserstoff, Lactonrtngöffnung, Ringschluss zum β-Lactam, gegebenenfalls nach Hydrolyse der Acylaminogruppe, und oxidativer Decarboxylierung der ursprünglichen Lacton-Carboxygruppe in Gegenwart eines Acetatabgebenden Mittels. Verbindungen der Formel 1 können als Ausgangsstoffe zur Herstellung von β-Lactam-Antibiotika verwendet werden. Neue Zwischenprodukte und Ausgangsmaterialien sind ebenfalls Gegenstand der Erfindung.

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