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91. 发明公开

EP0404586A2 Nitrogen deprotected 4-acyloxyazetidin-2-ones 失效
标题翻译：氮气脱保护的4-酰氧基氮杂环丁-2-酮
公开(公告)号：EP0404586A2
公开(公告)日：1990-12-27
申请号：EP90306829.4
申请日：1990-06-21
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Lynch, Joseph E. , Shinkai, Ichiro , Laswell, William L , Volante, Ralph P.
IPC分类号： C07D405/04 , C07D205/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D405/04
摘要： The 4-acyloxyazetidin-2-ones, which are intermediates in the production of carbapenems and penems, are produced from nitrogen deprotected 4-furanylazetidin-2-ones.
摘要翻译：作为碳青霉烯和青霉烯生产中的中间体的4-酰氧基氮杂环丁-2-酮由氮脱保护的4-呋喃基吖丁啶-2-酮制备。

92. 发明授权

EP0247378B1 Process for preparing 4-acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivatives 失效
标题翻译：制备4-乙酰氧基-3-羟基乙酰氧基-2-酮衍生物的方法
公开(公告)号：EP0247378B1
公开(公告)日：1990-09-19
申请号：EP87106234.5
申请日：1987-04-29
申请人： KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA
发明人： Kan, Kazunori , Ueyama, Noboru , Sada, Isao , Ohashi, Takehisa , Watanabe, Kiyoshi
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18 , C07F7/10
CPC分类号： C07D205/08 , C07F7/186 , Y02P20/55

93. 发明公开

EP0345998A1 Process and intermediates for beta-lactam antibiotics 失效
标题翻译： Verfahren und Zwischenverbindungenfürbeta-Lactamantibiotika。
公开(公告)号：EP0345998A1
公开(公告)日：1989-12-13
申请号：EP89305513.7
申请日：1989-06-01
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Doecke, Christopher William , Hoying, Richard Charles
IPC分类号： C07D205/08 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D205/085 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The present invention provides a process for preparing β-keto ester intermediates to 1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acids, and intermediates thereof.
摘要翻译：本发明提供了制备1-碳（1-脱氢）-3-头孢烯-4-羧酸的β-酮酯中间体及其中间体的方法。

94. 发明公开

EP0300657A3 4-substituted 3-oxobutanoate ester derivatives 失效
标题翻译： 4-取代的3-氧代戊酸酯衍生物
公开(公告)号：EP0300657A3
公开(公告)日：1989-04-12
申请号：EP88306291.1
申请日：1988-07-08
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Fuentes, Lelia M. , Hazen, George G. , Tschaen, David M. , Weinstock, Leonard M.
IPC分类号： C07D205/08 , C07D405/06 , C07F7/18 , C07F7/08
CPC分类号： C07D405/06 , C07D205/08 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/186
摘要： This invention relates to a process for preparing 4-substituted 3-oxobutanoate ester derivatives by reaction of essentially anhydrous magnesium malonate monoester salts with activated acyl compounds.

95. 发明公开

EP0290385A1 Neues Verfahren zur Herstellung von 4-Acyloxy-3-hydroxyethyl-azetidinonen 有权转让
标题翻译： Neues Verfahren zur Herstellung von 4-Axyloxy-3-hydroxyethyl-azetidinonen。
公开(公告)号：EP0290385A1
公开(公告)日：1988-11-09
申请号：EP88810264.7
申请日：1988-04-26
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Schneider, Peter, Dr. , Ramos, Gerardo, Dr. , Bersier, Jacques, Dr.
IPC分类号： C07D205/08 , C07C229/22 , C07C227/16 , C07D265/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07D265/08 , Y10S435/942
摘要： Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von (3R,1′R)-4-Acyloxy-3-(1′-hydroxyethyl)-2-azetidinonen der Formel
worin R¹ Niederalkyl oder Aryl bedeutet, durch enantioselektive Reduktion der Carbonylgruppe in einem geeigneten α-Acylaminomethylacetessigsäureester, Cyclisierung der erhältlichen α-Acylaminomethyl-β-hydroxybuttersäureesters zu einem 5,6-Dihydro-1,3,4H-Oxazin unter Inversion des die Hydroxygruppe tragenden C-Atoms, Aequilibrierung zum bevorugten transsubstituierten Dihydrooxazin, Rückspaltung zu konfigurativ einheitlicher α-Aminomethyl-β-hydroxybuttersäure, Ringschluss zum β-Lactam und oxidative Acylierung an C(4) des β-Lactams. Verbindungen der Formel I können als Ausgangsstoffe zur Herstellung von β-Lactam-Antibiotika verwendet werden. Neue Zwischenprodukte sind ebenfalls Gegenstand der Erfindung.
摘要翻译：（3R，1'R）-4-甲氧基-3-（1'-羟乙基-2-氮杂环丁酮，其中R 1是低级烷基或芳基，其中R 1是低级烷基或芳基）羰基在合适的α-酰基氨基甲基乙酰乙酸酯中，环化α-酰氨基甲基-β-羟基丁酸酯，得到5至二氢-1,3,4H-恶嗪，反转携带羟基的碳原子，平衡优先反式取代的二氢恶嗪，裂解成具有均匀构型的α-氨基甲基-β-羟基丁酸，β-内酰胺封闭和β-内酰胺C（4）上的氧化酰化。式我可以用作制备β-内酰胺抗生素的起始原料，还描述了新的中间体。

96. 发明公开

EP0280962A1 Process for preparing 4-acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivatives 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁烷-2-酮衍生物。
公开(公告)号：EP0280962A1
公开(公告)日：1988-09-07
申请号：EP88102324.6
申请日：1988-02-18
申请人： KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA
发明人： Sada, Isao , Kan, Kazunori , Ueyama, Noboru , Matsumoto, Shingo , Ohashi, Takehisa , Watanabe, Kiyoshi
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07F7/186 , C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing a 4-acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivative having the formula (II):
wherein R 1 is a protective group for the hydroxyl group, which comprises reacting a β-lactam compound having the formula (I):
wherein R I is as difined above and R 2 , R 3 and R 4 are the same or different and each is a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an aralkyl group, with acetic anhydride in the presence of a base and a catalyst selected from the group consisting of an organic strong acid, a mineral acid, a Lewis acid, a halogenated acyl compound having the formula (IV):
wherein R 8 is an alkyl group, an aralkyl group or phenyl group and X is a halogen atom, a halogenated sulfonyl compound having the formula (V):
wherein R' is an alkyl group, an aralkyl group or phenyl group and X is a halogen atom, and a compound having the formula (VI):
wherein R 10 is a lower alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or phenyl group, X' is a halogen atom or CF 3 SO 2 O group and n is an integer of 1 to 4. According to the present invention, there can be obtained 4-acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivatives, which are useful intermediates for preparing carbapenem β-lactam antibiotics, in high yield.
摘要翻译：一种制备具有式（II）的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法：其中R 1是羟基的保护基，其包括使具有式（I）：其中R 1如上所述，R 2，R 3和R 4相同或不同，并且各自为具有1至4个碳原子的低级烷基原子或芳烷基与乙酸酐在碱的存在下和选自有机强酸，无机酸，路易斯酸，具有式（IV）的卤代酰基化合物的催化剂存在下反应：其中R 8是烷基，芳烷基或苯基，X是卤素原子的-CO-X（IV），具有式（Ⅴ）的卤代磺酰基化合物：R 9 -SO 2 - X（V）其中R 9是烷基，芳烷基或苯基，X是卤素原子，和具有式（Ⅵ）的化合物：（R 1） Si（X'）n（VI）其中R 1是具有1〜的低级烷基 6个碳原子或苯基，X'为卤素原子或CF 3 SO 2 O基团，n为1〜4的整数。根据本发明，可以得到4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物，其中是用于制备碳青霉烯β-内酰胺抗生素的有用中间体，产率高。

97. 发明公开

EP0271586A1 $g(b)-LACTAM COMPOUNDS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 失效
标题翻译： BETA-LAKTAM-VERBINDUNGEN UND VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG。
公开(公告)号：EP0271586A1
公开(公告)日：1988-06-22
申请号：EP87903741.4
申请日：1987-06-05
申请人： SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER
发明人： TERASHIMA, Shiro , ITO, Yoshio , KAWABATA, Takeo
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： β-Lactam compounds represented by general formula (1), wherein R 1 and R 2 are unified to form an oxygen atom or, when one of them represents a hydrogen atom, the other represents a hydroxy group or a protected hydroxy group, R 3 represents a hydrogen atom or a protective group for a hydroxy group, and R 4 represents a hydrogen atom or a protective group for an amino group and a process for their preparation. The compounds are useful as starting materials for synthesizing carbapenem antibiotics.
摘要翻译：式（I）的β-内酰胺衍生物是新的，其中R 1和R 2一起是O，或一个是H，另一个是OH或被保护的OH; R3是H或羟基保护基; R4是H或氨基保护基。

98. 发明授权

EP0123442B1 Improvements in or relating to a process for producing beta-lactam compounds 有权
标题翻译：改进或相关于生产BETA-LACTAM化合物的方法
公开(公告)号：EP0123442B1
公开(公告)日：1988-06-15
申请号：EP84302005.8
申请日：1984-03-26
申请人： THE UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC
发明人： Miller, Marvin Joseph
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07D205/085 , Y02P20/55

99. 发明授权

EP0048953B1 Beta-lactam antibiotics 有权
标题翻译： BETA-LACTAM抗生素
公开(公告)号：EP0048953B1
公开(公告)日：1988-03-09
申请号：EP81107572.0
申请日：1981-09-23
申请人： E.R. Squibb & Sons, Inc.
发明人： Sykes, Richard Brook , Parker, William Lawrence , Cimarusti, Christopher Michael , Koster, William Henry , Slusarchyk, William Allen , Fritz, Alan William , Floyd, David Mack
IPC分类号： C07D205/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D419/12 , C07D471/04 , C07C143/86
CPC分类号： C07F7/10 , C07D205/085 , C07F7/0812 , C07F9/65583 , C12P17/10

100. 发明授权

EP0106652B1 Beta-lactam compounds and production thereof 有权转让
标题翻译： BETA-LACTAM化合物及其生产
公开(公告)号：EP0106652B1
公开(公告)日：1988-01-27
申请号：EP83306146.8
申请日：1983-10-11
申请人： SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED
发明人： Sunagawa, Makoto Sumitomo Kagaku Sone , Goda, Koshiro Sumitomo Kagaku Sone , Enomoto, Masao Sumito Kagaku Ibaraki , Sasaki, Akira
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55

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