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91. 发明公开

EP0037592A2 Beta-lactam compounds 失效
标题翻译： β-内酰胺类，Verbindungen。
公开(公告)号：EP0037592A2
公开(公告)日：1981-10-14
申请号：EP81104411.4
申请日：1979-07-23
申请人： BEECHAM GROUP PLC
发明人： Southgate, Robert , Smale, Terence Charles , Ponsford, Roger John
IPC分类号： C07F9/65 , C07D487/04
CPC分类号： C07D477/20 , C07D205/08 , C07D265/06 , C07D265/14 , C07D477/04 , C07F7/00 , C07F7/10 , C07F9/5683 , Y02P20/55
摘要： The present invention provides esters of the compounds oftheformula:
wherein R 2 is a group ofthe sub-formula (a) or (b):

wherein R 4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 5 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 6 is a lower alkyl, phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl, bromophenyl or benzyl group; and n is 1 or2; R 7 is a hydrogen ora loweralkyl group; R 8 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 9 is a hydrogen atom or a lower alkyl or phenyl group; and R 3 is a group of the subformula (c):
wherein R 10 is a hydrogen atom or a hydroxyl or O.CO.R 13 or O.CO.OR 13 group where R 13 is a lower alkyl, phenyl, benzyl, fluorobenzyl, chlorobenzyl, bromobenzyl, lower alkoxybenzyl or nitrobenzyl group; R 11 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; and R 12 is a hydrogen atom or a lower alkyl group. These compounds are useful intermediates in the preparation of bicycle carbapenems.
摘要翻译：本发明提供下式化合物的酯：其中R 2是亚式（a）或（b）的基团：-CR 4 = C（R 5）NH.CO n R 6（a）-CR 7 = C （R8）R9（b）其中R4是氢原子或低级烷基; R5是氢原子或低级烷基; R6是低级烷基，苯基，氟苯基，氯苯基，溴苯基或苄基; n为1或2; R7是氢或低级烷基; R8是氢原子或低级烷基; R9是氢原子或低级烷基或苯基; 并且R 3是下式（C）的基团：CR 10 R 11 R 12（c）其中R 10是氢原子或羟基或O.CO.R 13或O.CO.OR 13基团，其中R 13是低级烷基，苯基，苄基，氟苄基氯苄基，溴苄基，低级烷氧基苄基或硝基苄基; R11是氢原子或低级烷基; R 12为氢原子或低级烷基。这些化合物在制备双环碳青霉烯类中是有用的中间体。

92. 发明授权

EP0009566B1 2-Cycloalkyl-pyrimidin(5)yl-(thiono)(thiol)-phosphor-(phosphon)-säureester bzw. -esteramide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Insektizide, Akarizide und Nematizide 有权
标题翻译：（5）YL-（THIONO）（THIOL） - 磷酸（磷酸）酯或酯酶，其制备和使用作为杀虫剂，杀虫剂和杀虫剂的方法
公开(公告)号：EP0009566B1
公开(公告)日：1981-09-09
申请号：EP79102795.6
申请日：1979-08-03
申请人： BAYER AG
发明人： Maurer, Fritz, Dr. , Homeyer, Bernhard, Dr. , Hammann, Ingeborg, Dr. , Behrenz, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07F9/65 , C07D239/34 , A01N57/10
CPC分类号： C07D239/36 , A01N57/08 , C07F9/65125

93. 发明授权

EP0000833B1 Derivatives of phosphonoacyl prolines and their pharmaceutical use 失效
标题翻译：磷酰胆碱衍生物及其药物用途
公开(公告)号：EP0000833B1
公开(公告)日：1981-09-02
申请号：EP78300245.4
申请日：1978-08-03
申请人： E.R. Squibb & Sons, Inc.
发明人： Ondetti, Miguel A. , Petrillo, Edward W.
IPC分类号： C07F9/65 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/5721

94. 发明公开

EP0033195A1 Pyrimidine-2-sulphides and their S-oxides for use in medicine, pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation and such compounds when novel per se 有权转让
标题翻译：嘧啶-2-硫化物和它们的S-氧化物用于医药用途，含有它们的药物组合物，它们的制备方法和所述化合物本身，只要它们是新的。
公开(公告)号：EP0033195A1
公开(公告)日：1981-08-05
申请号：EP81300098.1
申请日：1981-01-09
申请人： NYEGAARD & CO. A/S
发明人： Benneche, Tore , Gacek, Mikkel Josef , Undheim, Kjell
IPC分类号： C07D239/38 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07F9/65 , C07H17/02 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/40 , C07C233/07 , C07D239/38 , C07F9/65122 , C07H17/02 , Y10S514/863 , Y10S514/885 , Y10S514/908
摘要： Compounds of the formula
(wherein X represents a halogen atom; nis 0,1 or 2; R 1 and R 2 , which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or a carboxyl, esterified carboxyl, amido or mono-or di-C1-4 alkylamido group or a C1-4 alkyl group which may if desired carry a carboxyl or esterified carboxyl group; and R 3 represents a Ci-32 saturated or unsaturated, straight or branched, cyclic or acyclic aliphatic group or an araliphatic or heterocyclic substituted aliphatic group, a heterocyclic group or an aryl group which groups may if desired carry one or more substituents selected from halogen atoms and oxo, nitro, hydroxy, etherified hydroxy, esterified hydroxy, primary, secondary or tertiary amino, acylamino etherified mercapto or S = 0 or -SO 2 derivatives thereof and esterified phosphoric acid groups) and, where an acidic or basic group is present, physiologically compatible salts thereof have been found to be of use in combating abnormal cell proliferation. The compounds are prepared inter alia by oxidation of the corresponding sulfide, displacement of a leaving atom or group from the 2-position of the pyrimidine by reaction with a sulfinic acid or by ring closure of the pyrimidine ring.

95. 发明公开

EP0030424A2 Derivatives of 4-(methylphosphinyl)-2-oxobutanoic acid, herbicidal compositions containing them, and intermediates and methods for their production 有权转让
标题翻译： 4-（甲基氧膦基）-2-氧代 - 丁酸的衍生物，含有它们的除草组合物和中间体以及它们的制备方法。
公开(公告)号：EP0030424A2
公开(公告)日：1981-06-17
申请号：EP80304137.5
申请日：1980-11-19
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Baillie, Alister Cameron , Wright, Brian John , Wright, Kenneth , Earnshaw, Christopher Geoffrey
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/65 , A01N57/20 , A01N57/24
CPC分类号： C07F9/6539 , A01N57/18 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/3211 , C07F9/3217
摘要： There are described compounds of the formula
in which R 5 is methyl or halomethyl,

R 2 is -CN, -CONRyRz, -COOR 6 or - COS R 6 ,
R 1 and R 6 each represent hydrogen, a cation or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl or aryl,
Ry and Rz each represent hydrogen, alkyl or aryl,
A represents hydrogen, or A and one of -XR 3 and -ZR 4 together form a double bond, and the other of -XR 3 and -ZR 4 represents -OR 10 or -NHR 11 in which R 10 is alkyl or acyl and R 11 is alkyl, aryl or acyl,
X and Z (when not forming part of a double bond with A), which may be the same or different, each represent oxygen, sulphur or a group -NR 7 -,
R 7 represents hydrogen or alkyl,
R 3 and R 4 each represent alkyl or R 3 and R 4 together form an optionally substituted alkylene or arylene chain
or -XR 3 and -ZR4 together form =C ( CN ) 2 or =NR8 , in which R 8 represents alkoxy, benzyloxy, hydroxy, phenyl, -NHCONH 2 , -NHCSNH 2 or -NH phenyl,
or one of -XR 3 and -ZR 4 is -OH (or an ester or ether thereof) and the other is hydrogen, -CN or -SO 3 ⊖ cation,
or -XR 3 and -ZR 4 together form carbonyl oxygen.
There are also described methods for making the compounds and herbicidal compositions containing them.

96. 发明公开

EP0022512A1 Phosphorhaltige Azoverbindungen sowie deren Herstellung und Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel, lichtempfindliche Materialien und als Ausgangsstoffe zur Synthese von Pyrazolonen 无效
标题翻译：含磷的偶氮化合物和它们的制备方法和作为杀虫剂，感光材料和作为起始原料为吡唑啉酮的合成使用。
公开(公告)号：EP0022512A1
公开(公告)日：1981-01-21
申请号：EP80103722.7
申请日：1980-07-01
申请人： BAYER AG
发明人： Bornatsch, Wolfgang, Dr. , Leverenz, Klaus, Dr.
IPC分类号： C07F9/40 , C07F9/32 , C07F9/44 , C07F9/36 , C07F9/65 , C09B29/32 , C09B31/10 , C09B35/035 , G03C1/52 , A01N57/22 , A01N57/30
CPC分类号： G03C1/52 , A01N57/18 , A01N57/26 , C07D231/22 , C07D231/24 , C07F9/3211 , C07F9/36 , C07F9/4006 , C07F9/4407 , C07F9/65036 , C07F9/6541 , C09B29/325 , C09B31/10 , C09B35/035 , C09B69/007
摘要： Azophono- bzw. -phosphinobemsteinsäureester der Formel
worin

D für den Rest einer Diazokomponente
R 1 für gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl, Aryl, Cycloalkyl, Aralkyl oder Heteroalkyl
R, für R,

R 4 für R, oder R 3 stehen.

sind vielseitig verwendbare Verbindungen, die wegen ihrer Lichtempfindlichkeit im Diazotypieverfahren sowie wegen ihrer insektiziden und akariziden Wirkung als Schädlings bekämpfungsmittel eingesetzt werden können. Beim Behandeln mit Basen entstehen Pyrasoione der Formeln
die wiederum Kupplungskomponenten zur Synthese von Azofarbstoffen darstellen.
摘要翻译：偶氮CPDS。式的DN：NC（P（O）R 4 R 5）（COOR 2）-CH2-COOR1（I）是新的（D为重氮成分的残基; R1和R2是opt.substd烷基，芳基，烯基，环烷基。芳烷基或杂芳烷基; R 3是OR 1或NR 1 R 2; R 4是R 1或R 3）。县。 R1和R2是甲基或乙基; R3和R4是OR1; 并且D是Y1，Y2 - 苯基，其中Y 1为H，氯或甲基，且Y 2是硝基，磺酸或作为Y1 .. CPDS。（I）是因为它们是由UV或日光和裂解刺针裂解复制过程中有用的光敏感的材料。可以耦合到其他耦合器给出的不同颜色的染料。（I）那么，农药，ESP。杀虫剂，杀螨剂和杀线虫剂，和如偶氮染料成色有用吡唑啉酮和如照相显影剂的中间体（通过用碱，尤其水解。在一个“一锅”反应）。

97. 发明公开

EP0016383A1 Oxadiazolylmethylthiolphosphate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen 有权
标题翻译： Oxadiazolylmethylthiolphosphate，其制备方法及其在防治害虫中的用途。
公开(公告)号：EP0016383A1
公开(公告)日：1980-10-01
申请号：EP80101165.1
申请日：1980-03-07
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： Theobald, Hans, Dr. , Adolphi, Heinrich, Dr. , Kiehs, Karl, Dr.
IPC分类号： C07F9/65 , A01N57/16
CPC分类号： C07F9/65312 , A01N57/08
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue 1,3,4-Oxadiazolylmethylthiolphosphate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Schädlingsbekämpfungsmittel, die diese Thiolphosphate als Wirkstoffe enthalten. Die 1,3,4 -Oxadiazolylmethylthiolphosphate haben die Formel
in der

R 1 und R 2 gleich oder verschieden sind und einen Alkylrest mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen und
R z einen Alkylthiorest mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen, die Aminogruppe, einen Alkyl- oder Dialkylaminorest mit jeweils bis zu 5 Kohlenstoffatomen in einem Alkylrest bedeuten.
摘要翻译：本发明涉及新的1,3,4- Oxadiazolylmethylthiolphosphate，它们的制备和含有它们作为活性成分的杀虫剂Thiolphosphate的处理。 1,3,4- -Oxadiazolylmethylthiolphosphate具有式其中R 1和R 2是相同或不同的，并且是烷基具有至多6个碳原子和R 3为具有至多6个碳原子，氨基，烷基或二烷基氨基烷硫基意味着在每种情况下达到在烷基5个碳原子。

98. 发明公开

EP0015690A1 Penicillin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical composition comprising them 有权转让
标题翻译：青霉素衍生物，用于处理含有它们的制备方法和药物组合物。
公开(公告)号：EP0015690A1
公开(公告)日：1980-09-17
申请号：EP80300522.2
申请日：1980-02-22
申请人： BEECHAM GROUP PLC
发明人： Bentley, Peter Hubert
IPC分类号： C07D499/46 , C07F9/65 , A61K31/43
CPC分类号： C07F9/65611 , C07C309/00 , C07D499/00
摘要： A penicillin of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt-or in vivo hydrolysable ester thereof:
wherein R is C 1-6 alkyl; an optionally substituted 5-membered. heterocyclic ring containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; phenyl; mono-substituted phenyl where the substituent is halogen, hydroxy, C 1-6 alkoxy, nitro amino, C 1-6 alkyl, or C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkylcarbonyloxy, or C 1-6 alkyl sulphonylamino; or di-substituted phenyl where the substituents are selected from hydroxy, halogen, methoxy, acetoxy and amino; and X represents a group of formula:

wherein R 1 represents C 1 to C 6 alkyl, or C 1 to C 6 alkoxy. Their preparation and use is described.

99. 发明公开

EP0012320A1 Thionophosphonsäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen 无效
标题翻译： Thionophosphonsäureester，其制备方法及其在防治害虫中的用途。
公开(公告)号：EP0012320A1
公开(公告)日：1980-06-25
申请号：EP79104856.4
申请日：1979-12-04
申请人： BASF Aktiengesellschaft
发明人： Loeffler, Hans-Peter, Dr. Dipl.-Chem. , Kiehs, Karl, Dr. Dipl.-Chem. , Adolphi, Heinrich, Dr. Dipl.-Biol.
IPC分类号： C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/65 , A01N57/18
CPC分类号： C07F9/65125 , A01N57/22 , A01N57/24 , C07F9/4084 , C07F9/425 , C07F9/585
摘要： Thionophosphonsäureester der Formel
in der

R' einen Alkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, der durch Halogen substituiert sein kann, oder einen Phenylrest, der durch Alkylgruppen mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen substituiert sein kann,
R 2 Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen.
R 3 Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen,
R 4 Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen der durch Halogen substituiert sein kann, und
R 5 einen Arylrest, der durch Halogen, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen. Nitro, Cyano, Acylreste mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Alkoxy- oder Alkylthioreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxy-, Arylthio- oder Arylazoreste mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylreste mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, Arylsulfinyl-oder Arylsulfonylreste mit 6 bis 8 Kohlenstoffatomen substituiert sein kann, einen stickstoffhaltigen, heterocyclischen Rest mit 5 oder 6 Ringgliedern, der durch Halogen, Alkyl, Alkoxy oder Alkylthio mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder durch Dialkylamino mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen je Alkylgruppe substituiert sein kann, oder einen unverzweigten oder verzweigten Alkenylrest mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen, der durch Halogen, N-Alkyl-carbamoylreste oder N,N-Dialkyl-carbamoylreste mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen in einer Alkylgruppe, Alkoxycarbonyl. Aryloxycarbonyl oder durch gegebenenfalls durch Halogen, Nitro, Alkyl oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen substituiertes Phenyl substituiert sein kann,
bedeuten.

Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen.
摘要翻译：式其中R <1>表示在烷基具有1至3个碳原子，可以被卤素substituiertem，或苯基的Thionophosphonic酸酯可以由具有1至3个碳原子的烷基基团被substituiertem ，R <2>表示氢或烷基具有1至4个碳原子，R <3>表示氢或烷基具有1至4个碳原子，R <4>表示氢或烷基具有1至3个碳原子可以由卤素substituiertem，且R <5>表示，上芳基硝基哪些可以被卤素substituiertem，具有1至4个碳原子，氰基，具有2至5个碳原子，烷氧基或具有烷硫基的酰基 1至4个碳原子，芳氧基，芳硫基或芳基偶氮具有6至10个碳原子，烷基亚磺酰基或具有1至3个碳原子的烷基磺酰基自由基，或具有6至8个碳原子arylsulphinyl或芳基磺酰自由基自由基，含氮杂环基团，具有 5个或6个环，可 substituiertem被卤素，烷基，烷氧基或烷硫基具有1至4个碳原子或通过每个烷基基团，或者直链或支链烯基具有2至4个碳原子二烷氨基具有1至4个碳原子，其可以由卤素，N被substituiertem 烷基氨基甲酰基的基团或N，具有在烷基于，烷氧基羰基，芳氧基羰基或由苯基1至6个碳原子的N-烷基氨基甲酰基的基团，其任选被卤素，硝基，烷基或烷氧基具有用于制备它们的1至4个碳原子，过程substituiertem 及其作为杀虫剂使用。

100. 发明公开

EP0010147A1 N,N'-Dialkyl-ureidomethan-diphosphonsäure, deren Herstellung und Verwendung 失效
标题翻译： N，N'-二烷基ureidomethane二膦酸，其制备和用途。
公开(公告)号：EP0010147A1
公开(公告)日：1980-04-30
申请号：EP79103229.5
申请日：1979-08-31
申请人： Joh. A. Benckiser GmbH
发明人： Krüger, Friedrich, Dr. , Michel, Walter
IPC分类号： C07F9/38 , C02F5/14 , C07F9/65
CPC分类号： C07F9/65121 , C02F5/14 , C07F9/3873
摘要： N,N'-Dialkyl-ureidomethan-diphosphonsäuren und deren Alkalisalze der Formel
in der R' und R 2 einen Alkylrest mit 1 bis 3 C-Atomen oder zusammen einen ringbildenden Alkylenrest mit 2 bis 3 C-Atomen bedeuten und R ein Wasserstoffatom oder ein Alkalimetall ist.
Diese neuen Verbindungen werden durch Umsetzung von Ameisensäure mit einem entsprechenden N,N'- dialkylsubstituierten Harnstoff und Phosphortrichlorid hergestellt. Sie können bevorzugt zur Verhinderung der Steinbildung in wässrigen Systemen verwendet werden.
摘要翻译： N，N'-二烷基ureidomethane二膦酸和式其中R 1和R 2是烷基具有1至3个碳原子或一起表示一个环形成亚烷基基团具有2至3个碳原子，R是氢原子或它们的碱金属盐是碱金属。这些新化合物是N'-二烷基脲和通过甲酸与相应的N反应而制备的磷,. 它们可以优选地被用于防止在含水体系结垢。

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