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1. 发明公开

EP0702013A2 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑
公开(公告)号：EP0702013A2
公开(公告)日：1996-03-20
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：咪唑并吡啶cpds。式（I）及其盐是新的：R = gp。的式（a）; R1 = F，Cl，Br，A或CF3; R2 = SO2NHCOR5; R3 = A，2-6C烯基，2-6C炔基，CkH2k -Cyc或1-6C烷基，其中一个CH2被O或S替代; R4 = H，R8，2-6C炔基，CnH2nR9，CHR10CkH2kR11或2-6C烯基（优选取代为≥1COOH，COOA，CN，NO2，NR6R7，NHCOR8，NHSO2R8，Hal和/或Ar）; R5 = A，CtH2t-Cyc，CtH2tAr，OA，OCtH2tCyc，OCtH2tAr，CpH2pOCyc或CpH2pOAr; R6 = H，A，2-6C烯基，2-6C炔基，Ar，CnH2nAr或Het2; R7 =作为R6，CH2COOA，SO2A或SO2Ar; 或R6 + R7 = 2-5C亚烷基（优选由一个或多个羰基羰基，Ar，Het2，COAr，COOA，CON（A）2，CH 2 OH，SO 2 Ar和NHCOA取代，和/或选择被O或 NR16）; R8 = 1-5C烷基选择。 1 - 聚substd。由F; R9 = Cyc，CN，COOA，COOH，Ar，Het1，Het2,1H-5-四唑基，CONR6R7，COR8，COAr，COHet2，COR14，C（= NR12）A，C（= NR12）Het2，S（O） mA，S（O）mAr，S（O）mHet2，SO2NH Het2或SO3R15; R10 = COOH，COOA，CONR6R7，CN，NO2，NHCOR11，NHSO2R11或1H-5-四唑基; R11 = Ar或Cyc; R 12 = H，OH，CN，R 13，OR 13或OAr; R13 = A，2-6C烯基或2-6C炔基; R14 = NHCHR15COOH，NHCHR15COOA，CH2S（O）mAr，CH2COOA，CnH2nN2nNO2，CnH2nNR6R7或CnH2nNHCOOA; R15 = H或A; R16 = H，A，Ar，COOA，Het2或SO2Ar; A = 1-6C烷基; 环= 3-8C环烷基; （A）2，CH 2 OH，CH 2 O 2，CN，NO 2，NH 2，NHA，N（A）2，Ar（A）2，苯基（选自由R8，OH，OR11，COOH，COOA，CONH 2，CONHA，CON NHCOR11，NHCOOA，NHSO2R6，Hal和/或1H-5-四唑基）; Het = 5-或6-元饱和具有1-3个N，O和/或S的杂环，（通过羰基羰基或= NR12选择单取代）（通过A或Ar取代的环N原子选择）; Het2 =具有1-3个N，O和/或S的5-或6-元杂芳环（优选与苯或吡啶缩合）; k，t = 0-4; m = 0-2; n = 1-6; 和p = 1或2。

2. 发明公开

EP0574846A3 Imidazopyridine als Angiotensin II Antigonisten 失效
标题翻译：咪达唑啶作为ANGIOTENSIN II拮抗剂
公开(公告)号：EP0574846A3
公开(公告)日：1994-07-06
申请号：EP93109410.6
申请日：1993-06-11
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

3. 发明公开

EP0602521A1 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑。
公开(公告)号：EP0602521A1
公开(公告)日：1994-06-22
申请号：EP93119780.0
申请日：1993-12-08
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Imidazopyridinderivate der Formel I

worin

R

R¹ C₃-C₇-Cycloalkyl-C n H 2n - oder C₁-C₆-Alkyl, worin eine CH₂-Gruppe durch O oder S ersetzt ist,
R² H, COOR⁶, CN, NO₂, NH₂, NHCOR⁵, NHSO₂R⁵ oder 1H-5-Tetrazolyl,
R³ -C m H 2m -CN, C₂-C₆-Alkinyl, -C m H 2m -Ar, -C m H 2m -CO-R⁵, -C m H 2m -CO-Ar, -C m H 2m -Het oder -C m H 2m -CO-Het,
R⁴ H oder Hal,
R⁵ C₁-C₆-Alkyl, worin auch ein oder mehrere H-Atome durch F ersetzt sein können,
R⁶ H oder A,
X fehlt, -NH-CO-, -CO-NH-, -O-CH(COOH)-, -NH-CH(COOH)-, -NA-CH(COOH), -CH=C(COOH), -CH=C(CN) oder -CH=C(1H-5-tetrazolyl)-,
Y O oder S,
A Alkyl mit 1-6 C-Atomen,
Ar eine unsubstituierte oder eine durch Hal, R⁵, OH, OR⁵, COOR⁶, CN, NO₂, NH₂, NHA, N(A)₂, NHCOR⁵, NHCOOA, NHSO₂R⁵ und/oder 1H-5-Tetrazolyl monosubstituierte oder disubstituierte Phenylgruppe,
Het einen fünf- oder sechsgliedrigen heteroaromatischen Rest mit 1 bis 4 N-, O- und/oder S-Atomen, der auch mit einem Benzol- oder Pyridinring kondensiert sein kann,
Hal F, Cl, Br oder I,
m 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 und
n 0, 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 bedeuten,
sowie ihre Salze,
zeigen angiotensinII-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R为R 1的式I“I”的咪唑并吡啶衍生物是其中CH 2基团被O或S替代的C 3 -C 7 - 环烷基-Cn H 2n - 或C 1 -C 6 - 烷基，R 2是H，COOR 6，CN，NO 2，NH 2，NHCOR 5，NHSO 2 R 5或1H-5-四唑基，R 3是-C m H 2m-CN，C 2 -C 6炔基， CmH2m-Ar，-CmH2m-CO-R5，-CmH2m-CO-Ar，-CmH2m-Het或-CmH2m-CO-Het，R 4是H或Hal，R 5是C1- C 6 - 烷基，其中一个或多个H原子也可以被F取代，R 6是H或A，X缺失或是-NH-CO-，-CO-NH-，-O-CH（COOH ） - ，-NH-CH（COOH） - ，-NA-CH（COOH）， - CH = C（COOH）， - CH = C（CN）或-CH = C（1H-5-四唑基）是O或S，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar是未取代的苯基或被Hal，R 5，OH，OR 5，COOR 6单取代或二取代的苯基， CN，NO 2，NH 2，NHA，N（A）2，NHCOR 5，NHCOOA，NHSO 2 R 5和/或1H-5-四唑基，Het是5元或6元杂芳族基， 4个N，O和/或S原子，其也可以与苯或吡啶环稠合，Hal i s F，Cl，Br或I，m为1,2,3,4,5或6，n为0,1,2,3,4,5或6，并且其盐表现出血管紧张素II拮抗性并可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压增高以及中枢神经系统紊乱。

4. 发明公开

EP0758650A1 Endothelin-Rezeptor-Antagonisten 失效
标题翻译：内皮素Rezeptor-Antagonisten
公开(公告)号：EP0758650A1
公开(公告)日：1997-02-19
申请号：EP96112667.9
申请日：1996-08-06
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Wilm, Claudia, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Christadler, Maria
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/40 , C07D401/12 , A61K31/47 , A61K31/41
CPC分类号： C07D209/48 , C07D405/12
摘要： Neue Verbindungen der Formel I
worin
R 1 , R 2 , R 3 und X die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben, sowie deren Salze
zeigen Endothelinrezeptor-antagonistische Eigenschaften.
摘要翻译：萘或茚衍生物。的式（I）及其盐是新的：X = opt。饱和。或部分satd。 3-4C亚烷基，其中：（i）1或2个C原子是选择的。由N，O和/或S代替，另外的C原子可被N取代; （ii）亚烷基链和/或N原子之一是选择性的。 substd。 1-3，R 8和/或NR 4 R 4; 和（iii）CH 2 gp。也可以被羰基取代; A = 1-6C烷基，其中≤2CH2 gps。可以由O，S或CR 4替代= CR 4，并且1-7H也可被F替代; R 1 = H或A; R 2 = COOR 4，CN，1H-四唑-5-基或CONHSO 2 R 8; R3 = Ar; R 4，R 4'= H，1-6C烷基或苄基; Ar = Ph或萘基（均为1-3个R5-R7的取代）或gp。式（a）选择 substd。在苯环中≤2R 5或R 6; R 5，R 7，R 4，OR 4，卤素，CF 3，OCF 3，OCHF 2，OCH 2 F，NO 2，NR 4 R 4，NHCOR 4，CN，NHSO 2 R （4），COOR 4，COR 4，CONHSO 2 R 8，O（CH 2）n R 2，OPh，O（CH 2）nOR 4或S（O）m R 4; R 8 = Ph或萘基（两者均为3≤A，OR 1，NR 4 R 4或卤素）; E = CH 2或O; D =羰基或（C（R 4 R 4））n; 卤代= F，Cl，Br或I; m = 0-2; n = 1或2。

5. 发明公开

EP0702013A3 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑
公开(公告)号：EP0702013A3
公开(公告)日：1996-05-08
申请号：EP95113840.3
申请日：1995-09-04
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

6. 发明公开

EP0657452A1 Imidazopyridine 失效
标题翻译：咪唑。
公开(公告)号：EP0657452A1
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP94118416.0
申请日：1994-11-23
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin

R

bedeutet und R¹, R², R³, R⁴, Ar¹, X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R为R和R 1，R 2，R 3，R 4，Ar 1，X和Y的式I 的咪唑并吡啶衍生物具有如权利要求1所述的盐，其盐显示出血管紧张素II拮抗性质，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心力衰竭和升高的眼内压和中枢神经系统疾病。

7. 发明公开

EP0589201A1 Di- bzw. Triazindione 失效
标题翻译：迪比兹三嗪二酮。
公开(公告)号：EP0589201A1
公开(公告)日：1994-03-30
申请号：EP93113069.4
申请日：1993-08-16
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Dorsch, Dieter, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D239/22 , C07D251/20 , A61K31/505 , A61K31/53
CPC分类号： C07D239/54 , C07D251/20 , C07D403/10
摘要： Neue Di- bzw. Triazindione der Formel I

worin R¹, R², R³ und Z die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和Z具有专利权利要求1中所示的含义的式I“IMAGE”的新型二 - 和三嗪二酮，其盐表现出血管紧张素II拮抗性，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心脏功能不全和眼球内压升高以及中枢神经系统疾病。

8. 发明公开

EP0574846A2 Imidazopyridine als Angiotensin II Antigonisten 失效
标题翻译：咪唑并吡啶als血管紧张素II拮抗剂。
公开(公告)号：EP0574846A2
公开(公告)日：1993-12-22
申请号：EP93109410.6
申请日：1993-06-11
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Osswald, Mathias, Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译：式I的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R表示R 1，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y具有专利权利要求1中所示的含义，其盐表现出血管紧张素II拮抗作用，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全，眼压升高以及中枢神经系统疾病。

9. 发明公开

EP0657435A3 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine 失效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代吡啶。
公开(公告)号：EP0657435A3
公开(公告)日：1996-03-06
申请号：EP94115937.8
申请日：1994-10-10
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D419/10 , C07D407/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D419/10
摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxopyridine der Formel I

worin
R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

10. 发明公开

EP0657435A2 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine 失效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代吡啶。
公开(公告)号：EP0657435A2
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP94115937.8
申请日：1994-10-10
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Osswald, Mathias, Dr. , Mederski, Werner, Dr. , Dorsch, Dieter, Dr. , Schelling, Pierre, Prof. Dr. , Beier, Norbert, Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr.
IPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D419/10 , C07D407/10 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D419/10
摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxopyridine der Formel I

worin
R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.
摘要翻译： 1-苯基甲基-2-氧代-3-氨基甲基-1,2-二氢吡啶衍生物。式（I）化合物及其盐是新的：R1 = H; 一个; 2-6C烯基; 或2-6C炔基; R2 = -SO2NH-COOR5; -SO 2 NH-COR 5; 等等; R3 = H; A等; R4 = A-CO-，Ar'-CO-; Ar'-CmH2m-CO-等; R5 = H; 1-6C烷基选择。 contg。 O或S代替1 CH2或选择。 contg。 C-C双键和选择。 substd。由OH等; A = 1-6C烷基; Ar'=苯基选择。单或二分等。 m = 1-3。

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