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1. 发明授权

CN101203518B 芴衍生物，含有它的组合物及用途失效
公开(公告)号：CN101203518B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200680021973.7
申请日：2006-05-19
申请人：艾文蒂斯药品公司
发明人： P·梅利特 , L·伯廷 , T·古约恩 , F·汤普森 , J·-M·鲁克塞 , F·皮洛尔格 , D·贝纳德 , H·米诺克斯 , C·卡雷茨 , H·高劳伊克
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要：本发明涉及新的式(1)产品，其中A1、A2、A3和A4代表Cra或N，R1和R1′是这样的，一个代表H、Hal、C1C3-烷基、C1C3-烷氧基、烷基-OH、CF3、氰基、羧基或甲酰胺基，而另一个代表Hal；CF3；OH；SH；硝基；氨基；NH-OH；NH-CO-H；NH-CO-OH、NH-CO-O烷基NH-CO-NH2；羧基；CN；CO-NH2；X-(CH2)m-烷基；X-(CH2)m-环烷基；X-(CH2)m-杂环烷基；X-(CH2)m-芳基或X-(CH2)m-杂芳基，其中X＝单键、CH2、CH＝CH、CH2-O、CH2-NH、CH2-C(O)、CH2-C(O)-O、CH2-C(O)-NH、CH2-NH-(CO)、CH2-NH-S(O)、CH2-NH-S(O)2、O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、-NH-C(O)、-NH-C(O)-C(O)-、-NH-C(O)-NH-、；NH-CS、NH-S(O)或NH-S(O)2；m＝0、1或2，或者R1和R′1与它们连接的C一起构成基＝O；＝S；＝N-OH；＝N-NH2；＝N-NH-CO-NH2、＝CH-OH；＝Y1-(CH2)m-芳基或＝Y1-(CH2)m杂芳基，其中Y1代表CH、CH-CO-、CH-CO-NH、N、N-O或N-NH-，m＝0、1或2，或者环，R2和R2′代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷硫基、游离或酯化羧基、甲酰胺、CO-NH(烷基)和CO N(烷基)2，p＝1-3和p′＝1-4；Ra代表H；卤素；CF3；羟基；巯基；硝基；氨基；NH-OH；NH-CO-H；NH-CO-NH2；羧基；CN；CO-NH2；Y-(CH2)n-烷基；Y-(CH2)n-环烷基、Y-(CH2)n-杂环烷基、Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、NH-C(O)、NH-S(O)或NH-S(O)2，n＝0、1、2或3，其中所有烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代，这些产品作为药物呈任何互变异构体和异构体形式和盐。

2. 发明公开

CN101287733A 新异吲哚衍生物，含有它们的组合物，它们的制备与其药物用途，特别作为Hsp90伴侣蛋白活性抑制剂的药物用途无效
公开(公告)号：CN101287733A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200680011223.1
申请日：2006-04-05
申请人：艾文蒂斯药品公司
发明人： P·梅利特 , L·伯廷 , D·贝纳德 , C·卡雷茨 , F·瓦利 , E·巴奎
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4184 , C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本发明涉及新式(I)产品：式中A1、A2、A3和A4代表CRa或N；n代表1或2；R1代表O、S或NRb；R2代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、甲基、乙基、羟基、巯基、氨基、甲氧基、硫甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、羧基和甲酰胺基；Ra特别地代表H、卤素、CF3、羟基、巯基、硝基、氨基、NH－OH、NH－CO－H、NH－CO－OH、NH－CO－NH2、羧基、氰基、甲酰胺基、Y－(CH2)p－烷基、Y(CH2)p－环烷基、Y－(CH2)p－杂环烷基、Y－(CH2)p－芳基或Y－(CH2)p－杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、NH－C(O)、NH－S(O)或NH－S(O)2，以及p＝1、2或3；Rb代表H、(CH2)m－环烷基、(CH2)m－杂环烷基、(CH2)m－芳基或(CH2)m－杂芳基，其中m＝0、1、2；这些产品呈任何异构体与盐形式，作为药物。

3. 发明公开

CN101203518A 新芴衍生物，含有它的组合物及用途失效
公开(公告)号：CN101203518A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200680021973.7
申请日：2006-05-19
申请人：艾文蒂斯药品公司
发明人： P·梅利特 , L·伯廷 , T·古约恩 , F·汤普森 , J·-M·鲁克塞 , F·皮洛尔格 , D·贝纳德 , H·米诺克斯 , C·卡雷茨 , H·高劳伊克
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要：本发明涉及新的式(1)产品，其中A1、A2、A3和A4代表Cra或N，R1和R1′是这样的，一个代表H、Hal、C1C3－烷基、C1C3－烷氧基、烷基－OH、CF3、氰基、羧基或甲酰胺基，而另一个代表Hal；CF3；OH；SH；硝基；氨基；NH－OH；NH－CO－H；NH－CO－OH、NH－CO－O烷基NH－CO－NH2；羧基；CN；CO－NH2；X－(CH2)m－烷基；X－(CH2)m－环烷基；X－(CH2)m－杂环烷基；X－(CH2)m－芳基或X－(CH2)m－杂芳基，其中X＝单键、CH2、CH＝CH、CH2－O、CH2－NH、CH2－C(O)、CH2－C(O)－O、CH2－C(O)－NH、CH2－NH－(CO)、CH2－NH－S(O)、CH2－NH－S(O)2、O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、－NH－C(O)、－NH－C(O)－C(O)－、－NH－C(O)－NH－；NH－CS、NH－S(O)或NH－S(O)2；m＝0、1或2，或者R1和R′1与它们连接的C一起构成基＝O；＝S；＝N－OH；＝N－NH2；＝N－NH－CO－NH2、＝CH－OH；＝Y1－(CH2)m－芳基或＝Y1－(CH2)m杂芳基，其中Y1代表CH、CH－CO－、CH－CO－NH、N、N－O或N－NH－，m＝0、1或2，或者环，R2和R2′代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷硫基、游离或酯化羧基、甲酰胺、CO－NH(烷基)和CON(烷基)2，p＝1－3和p′＝1－4；Ra代表H；卤素；CF3；羟基；巯基；硝基；氨基；NH－OH；NH－CO－H；NH－CO－NH2；羧基；CN；CO－NH2；Y－(CH2)n－烷基；Y－(CH2)n－环烷基、Y－(CH2)n－杂环烷基、Y－(CH2)n－芳基或Y－(CH2)n－杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、NH－C(O)、NH－S(O)或NH－S(O)2，n＝0、1、2或3，其中所有烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代，这些产品作为药物呈任何互变异构体和异构体形式和盐。

4. 发明公开

CN101146780A 新的3－芳基－1,2－苯并异唑衍生物，含有它们的组合物及其用途无效
公开(公告)号：CN101146780A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009524.0
申请日：2006-02-20
申请人：艾文蒂斯药品公司
发明人： L·伯廷 , C·卡雷兹 , F·汤普森 , P·迈勒特 , J·-M·鲁克斯尔
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/423 , A61P35/00
CPC分类号： C07D261/20
摘要：本发明涉及新式(I)产品，式中：A1和A2代表CH或N；X代表Cra或N；Y代表CRb或N；R1、R2、R3和R4，相同或不同，特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，所有基任选地被取代；Ra特别代表卤素、羟基、烷氧基、硝基；Rb特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、－W－(C1－C3烷基)m－R5基；R5和R6特别代表烷基、芳烷基或杂芳烷基，它们任选地被取代；所述产品都是异构体与盐的形式，以及它们作为药品的用途。

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