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    • 3. 发明公开
    • 新芴衍生物,含有它的组合物及用途
    • CN101203518A
    • 2008-06-18
    • CN200680021973.7
    • 2006-05-19
    • 艾文蒂斯药品公司
    • P·梅利特L·伯廷T·古约恩F·汤普森J·-M·鲁克塞F·皮洛尔格D·贝纳德H·米诺克斯C·卡雷茨H·高劳伊克
    • C07D471/04
    • C07D471/04C07D401/12
    • 本发明涉及新的式(1)产品,其中A1、A2、A3和A4代表Cra或N,R1和R1′是这样的,一个代表H、Hal、C1C3-烷基、C1C3-烷氧基、烷基-OH、CF3、氰基、羧基或甲酰胺基,而另一个代表Hal;CF3;OH;SH;硝基;氨基;NH-OH;NH-CO-H;NH-CO-OH、NH-CO-O烷基NH-CO-NH2;羧基;CN;CO-NH2;X-(CH2)m-烷基;X-(CH2)m-环烷基;X-(CH2)m-杂环烷基;X-(CH2)m-芳基或X-(CH2)m-杂芳基,其中X=单键、CH2、CH=CH、CH2-O、CH2-NH、CH2-C(O)、CH2-C(O)-O、CH2-C(O)-NH、CH2-NH-(CO)、CH2-NH-S(O)、CH2-NH-S(O)2、O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、-NH-C(O)、-NH-C(O)-C(O)-、-NH-C(O)-NH-;NH-CS、NH-S(O)或NH-S(O)2;m=0、1或2,或者R1和R′1与它们连接的C一起构成基=O;=S;=N-OH;=N-NH2;=N-NH-CO-NH2、=CH-OH;=Y1-(CH2)m-芳基或=Y1-(CH2)m杂芳基,其中Y1代表CH、CH-CO-、CH-CO-NH、N、N-O或N-NH-,m=0、1或2,或者环,R2和R2′代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷硫基、游离或酯化羧基、甲酰胺、CO-NH(烷基)和CON(烷基)2,p=1-3和p′=1-4;Ra代表H;卤素;CF3;羟基;巯基;硝基;氨基;NH-OH;NH-CO-H;NH-CO-NH2;羧基;CN;CO-NH2;Y-(CH2)n-烷基;Y-(CH2)n-环烷基、Y-(CH2)n-杂环烷基、Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基,其中Y=O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、NH-C(O)、NH-S(O)或NH-S(O)2,n=0、1、2或3,其中所有烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代,这些产品作为药物呈任何互变异构体和异构体形式和盐。